美司钠注射液[资料]

美司钠注射液[资料] 【通用名称】美司钠注射液 【成份】本品主要成分为美司钠。 【性状】本品为无色的澄明液体，具有类似蒜的特臭。 【药理毒理】药理作用:美司钠生理上与半胱氨酸-胱氨酸类似，在体内该药迅速经过酶的催化氧化作用变成其代谢物美司钠二硫化物。美司钠也可以与其他内生的硫化物(如:胱氨酸等)反应形成混合的二硫化物。这些产生的二硫化物可以使血浆中硫化物水平暂时下降。静脉用美司钠后，仅少量药物以硫化物的形式存在于全身血液循环中。美司钠二硫化物是稳定的，其分布在循环中，且迅速运送到肾脏。在肾小管上皮内，大量的美司钠二硫化物再降解为游离硫化物的形式。美司钠就可以与尿液中环磷酰胺和异环磷酰胺4-羟基代谢物、丙烯醛发生反应从而起保护作用。毒理研究:遗传毒性体外Ames细菌突变试验、哺乳动物淋巴细胞染色体畸变试验以及体内小鼠微核细胞试验结果均为阴性。生殖毒性尚未进行对雄性或雌性生殖力影响的研究。在大鼠口服美司钠剂量达2000mg/kg/d连续6个月或犬口服美司钠剂量达520mg/kg/d(两种动物研究中的剂量均相当于按体表面积计算的人推荐用剂量的10倍以上)连续29周的研究中未观察到雄性或雌性生殖器官的损害。致癌性尚无长期动物研究评价美司钠潜在致癌性。 【药代动力学】静脉注射用药时，成人美司钠半衰期大约为1小时，用药后肾脏清除药物立即开始，用药的第一个4小时内排泄主要以游离硫化物形式排除，大约2小时到达高峰，而后主要以二硫化物的形式排除。膀胱中游离美司钠的尿液生物利用度相当于50%。美司钠及美司钠二硫化物的总排泄率接近100%。连续 静脉输注药物与静脉注射药物相比，最大值略低，但游离硫化物水平较一致。儿童用药时，排泄较成人略快一些，泌尿系统游离硫化物浓度峰值大约在用药后1小时出现，3-4小时后下降至一定水平。 【适应症】预防环磷酰胺、异环磷酰胺、氯磷酰胺等药物的泌尿道毒性。 【用法和用量】本品常用量为环磷酰胺、异环磷酰胺、氯磷酰胺剂量的20%，静脉注射或静脉滴注，给药时间为0小时段(用细胞抑制剂的同一时间)、4小时后及8小时后的时段，共3次。对儿童投药次数应较频密(例如6次)及在较短的间隔时段(例如3小时)为宜。使用环磷酰胺作连续性静脉滴注时，在治疗的0小时段，一次大剂量静脉注射本品，然后再将本品加入环磷酰胺输注液中同时给药(本品剂量可高达环磷酰胺剂量的100%)。在输注液用完后约6~12小时内连续使用本品(剂量可高达环磷酰胺剂量的50%)以保护尿道。 【不良反应】少见静脉刺激及过敏反应(如皮肤黏膜反应)。本品单一剂量按体重超过60mg/kg时，可出现恶心、呕吐、痉挛性腹痛及腹泻等。 【禁忌】尚不明确。 【注意事项】本品的保护作用只限于泌尿道系统，所有其他对使用环磷酰胺治疗时所采取的预防及治疗措施均不受本品影响。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。 【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献 【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药物相互作用】在试管实验中，本品与顺氯氨铂及氮芥不相容。 【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。 【贮藏】遮光、密闭保存。