为了正常的体验网站,请在浏览器设置里面开启Javascript功能!

注射用五水头孢唑林钠肾毒性研究

2017-12-01 4页 doc 15KB 92阅读

用户头像

is_105949

暂无简介

举报
注射用五水头孢唑林钠肾毒性研究注射用五水头孢唑林钠肾毒性研究 注射用五水头孢唑林钠肾毒性研究 ? 638? 5胡大一.心脏学实践[M].北京:人民卫生出版社,2o05:393 — 395. 6何洁明.新编高血压降治必读[M].上海:同济大学出版社, 2006:ll9. 7赵贵锋.高血压合理用药27O问[M].中国医药科技出版社, 20o9,2:l18一l2O. 8李放.高血压防控之路[M].北京:人民军医出版社,2oo5, PJCCPVDJuly20o9,V0l,l7No.7 12:58. 9陈新谦.新编药物学[M].14版.jE京:人民卫...
注射用五水头孢唑林钠肾毒性研究
注射用五水头孢唑林钠肾毒性研究 注射用五水头孢唑林钠肾毒性研究 ? 638? 5胡大一.心脏学实践[M].北京:人民卫生出版社,2o05:393 — 395. 6何洁明.新编高血压降治必读[M].上海:同济大学出版社, 2006:ll9. 7赵贵锋.高血压合理用药27O问[M].中国医药科技出版社, 20o9,2:l18一l2O. 8李放.高血压防控之路[M].北京:人民军医出版社,2oo5, PJCCPVDJuly20o9,V0l,l7No.7 12:58. 9陈新谦.新编药物学[M].14版.jE京:人民卫生出版社, 1998,4:281. 10马爱群.高危高血压患者能应用固定复方制剂保护心血管吗? [J].长城心脏快讯,20O6,3:51. (收稿日期:2009—02一l7) 注射用五水头孢唑林钠肾毒性研究 龚晓亮 【关键词】五水头孢唑林钠;肾毒性 【中图分类号】R994.11【文献标识码】B【文章编号】1oo8—5971(2009)07—0638 一O1 注射用五水头孢唑林钠(新泰林)为第一代头孢菌素, 其抗革兰阳性菌的能力强于第二,三,四代头孢菌素,疗效 好,不良反应少,安全性高,是目前国内临床医学界治疗革兰 阳性菌感染的首选主导型一线抗生素.众所周知,第一代头孢 菌素大多具有一定肾毒性.肾毒性是指药物引起肾功能的改 变,一般表现为疲乏,腰痛,水肿,蛋白尿,血尿,尿量减少 或增加,尿比重降低,尿钠增多,血尿素氮和肌酐升高等.头 孢菌素类药物引起肾毒性的原因与药物在肾小球的沉积有关. 新泰林虽是第一代头孢菌素,但肾毒性很小或者基本无肾毒 性,原因如下. l肾毒性实验结果表明五水头孢唑林钠基本无肾毒性 通过对多种动物的亚急性毒性和慢性毒性的研究…,并 没有非常明显的表现出五水头孢唑林钠具有肾毒性.在大量普 通实验动物中,家兔是对头孢菌素类的肾毒性作用最敏感的, 实验结果表明只有在高剂量下头孢唑林钠才会对家兔产生肾毒 性,而产生肾毒性的剂量远远超过实际临床的给药剂量,因此 可以说在临床给药剂量下注射用五水头孢唑林钠(新泰林) 对人的肾毒性非常小或基本无肾毒性. 2注射用五水头孢唑林钠药代动力学 消除实验证明】,注射用五水头孢唑林钠在体内几乎无 代谢,主要以原形药经肾小球滤过,部分通过肾小管分泌自尿 中排出,24h内可排出给药量的80%一9O%,在肾脏中的残留 浓度很低.而且药物只与肾脏一过性接触便迅速排出体外,并 不会对肾脏造成严重负担,引起肾脏毒性反应. 3注射用五水头孢唑林钠稳定性高.杂质含量低 注射用五水头孢唑林钠通过2分子头孢唑林,1个钠离子 和水分子螯合形成隧道式空腔,将具有重要功能的母核,含硫 基团(非常活泼,易脱落断键),结晶水和钠离子保护在这个 空腔之内,不易断键,脱落,同时避免含硫基团与丁基胶塞接 触,因此表现出非常高的稳定性,在有效期内主成分含量下降 极少,杂质含量增加极少.九新药业有限公司对每一批出厂的 五水头孢唑林钠均进行严密的质量控制,保证符合国家标准. 作者单位:7loooo山西省西安市,第四军医大学附属西京医院急 药典规定头孢唑林钠的单个杂质含量不得超过1.0%,总杂质 含量不得超过3.5%,有效成分含量不得低于86%.根据九新 药业长期留样样品检测结果表明,每批五水头孢唑林钠在有效 期内的单个杂质含量均低于O.2%,总杂质含量均低于O.5%, 有效成分含量维持在92%,95%,各项指标均远远高于药典 标准.而且,p一内酰胺类抗生素不良反应(如:过敏反应) 的发生率还与高分子杂质含量有密切关系,而高分子杂质含量 与制备工艺,贮藏条件和使用方法有关.五水头孢唑林钠的制 备工艺为先进的反向溶媒结晶法(将溶媒反向滴入反应液中逐渐析晶),这种方法可以形成规整的圆柱体结晶,晶形好, 稳定性更好,正常贮藏条件和运输方式下均不易开环聚合成高 分子杂质,而且可以避免夹带其他机械杂质.药典规定头 孢唑林钠的高分子杂质含量不能高于O.04%,我公司每批五 水头孢唑林钠的高分子杂质含量均低于O.o3%,远远高于药 典标准. 因此,五水头孢唑林钠可以有效避免因相关杂质或高分子 杂质进入体内引起的对肾脏的损害或肾毒性,且产品本身基本 无肾毒性,所以注射用五水头孢唑林钠作为注射用制剂肾毒性 很小. 4临床应用无肾毒性 注射用五水头孢唑林钠自2006年8月上市以来,用药人 数已超过loo万例,不良反应发生率极低,未见严重的肝肾损 害的报道. 综上所述,经肾脏毒性实验结果表明深圳九新药业有限公 司生产的注射用头孢唑林钠肾毒性小或基本无肾毒性;药代动 力学结果表明可以迅速排出体外,肾脏蓄积少不会对肾脏造成 负担;相关杂质或高分子杂质也不会进人体内引起肾脏毒性; 同时广泛的临床应用数据监测未见肝肾损害报道. 参考文献 1HelenA.Birkhead,G.BmceBriggs,andle0nZ.Saunders,Tbxi— col0gy0fCe0lininAnimals,thej0umaIofictiousdiseasesVOL. 128,SUPPLEMENT.0CTOBER,l973,379—381. 2TheEur0peanAgen.yf0rt}leEvaluati0n0fMedicinalPmductsVeterinary MedicinesEvaluati0nUn.t:C0mmitteef0rveterinarymedicinalproducts cef缸0linsuIllmaryrep0rt,EMEA/MRL,o126/96一兀NALJulyl996. (收稿日期:2009一O2一l7)
/
本文档为【注射用五水头孢唑林钠肾毒性研究】,请使用软件OFFICE或WPS软件打开。作品中的文字与图均可以修改和编辑, 图片更改请在作品中右键图片并更换,文字修改请直接点击文字进行修改,也可以新增和删除文档中的内容。
[版权声明] 本站所有资料为用户分享产生,若发现您的权利被侵害,请联系客服邮件isharekefu@iask.cn,我们尽快处理。 本作品所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权,请谨慎使用。 网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽..)目的在于配合国家政策宣传,仅限个人学习分享使用,禁止用于任何广告和商用目的。

历史搜索

    清空历史搜索