佐匹克隆片

佐匹克隆片 佐匹克隆片 核准日期:2007年04月24日 修订日期:2008年06月30日 药品名称: 【通用名称】 佐匹克隆片 【商品名称】 三辰 【英文名称】 Zopiclone Tablets 【汉语拼音】 Zuo Pi Ke Long Pian 成份: 本品主要成份为:佐匹克隆。其化学名称为:6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1- 基) 羰氧基]-5，6-二氢吡咯[3，4-b]吡嗪-5-酮。 化学结构式: 分子式:CHClNO 171763 分子量:388.81 所属类别: 化药及生物制品 >> 神经系统药物 >> 镇静催眠药 >> 环吡咯酮类 性状: 本品为薄膜衣片， 除去薄膜衣后显白色或类白色。 适应症: 用于各种失眠症。 规格: 3.75mg，7.5mg 用法用量: 口服，7.5mg，临睡时服;老年人最初临睡时服3.75mg，必要时7.5mg;肝功能不全者，服3.75mg为宜。 不良反应: 与剂量及患者的敏感性有关。偶见思睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态，有些人出现异常的易恐、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力。长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短故出现较快)，可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐，罕见较重的痉挛，肌肉颤抖，神志模糊(往往继发于较轻的症状)。 禁忌: 禁用于对本品过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。 注意事项: 1. 肌无力患者用药时需注意医疗监护，呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。 2. 使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。 3. 连续用药时间不宜过长，突然停药可引起停药综合征应谨慎，服药后不宜操作机械及驾车。 孕妇及哺乳期妇女用药: 孕期妇女慎用。因本品在乳汁中浓度高，授乳期妇女不宜使用。 儿童用药: 15岁以下儿童不宜使用本品。 老年用药: 未进行该项实验且无可靠参考文献。 药物相互作用: 0. 1.与神经肌肉阻滞药(筒箭毒，肌松药)或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。 2.与苯二氮䓬类抗焦虑药和催眠药同服，戒断综合征的出现可增加。 药物过量: 服用过量的药物可出现熟睡甚至昏迷，应对症治疗。 药理毒理: 本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮䓬受体，但结合方式不同于苯二氮䓬类药物。本品为速效催眠药，能延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。 药代动力学: 据资料报道，健康人口服本品生物利用度为80%，口服吸收迅速，1.5,2.0小时后可达血药浓度峰值，给药3.75、7.5和15mg后，分别为30、60和115ng/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身，分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45%，消除半衰期约5小时。连续多次给药无蓄积作用。 本品在体内广泛代谢(主要是经P酶系统生物转化)，主要代谢产物为N-氧化物(对动物有450 药理活性)和N-脱甲基物(无活性)。代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50%)，其余由尿液排出。仅剂量的4,5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢，血浆消除能力明显降低，应调整剂量。本品能通过透析膜。 贮藏: 遮光，密封保存。 包装: 铝塑包装，6片/板，12片/板。 有效期: 24个月。 执行: WS-(X-164)-2004Z 1