去甲斑蝥素片

去甲斑蝥素片 去甲斑蝥素片(Demehylcantharidin Tablets) 本品主要成分去甲斑蝥素，化学名称为:外-1:2-顺-3:6-氧桥-六氢化邻苯二甲酸酐。 【性状】 本品为糖衣片，除去包衣后显白色。 【药理毒理】 1(药理 本品动物体外试验，对肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宫颈癌Hela等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，抑制癌细胞DNA合成，破坏癌细胞骨架及超微结构。干扰癌细胞分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度，使癌细胞骨架破坏(微丝、微管)影响癌细胞超微结构导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等，阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂。 2(毒理 小鼠灌胃细胞的LD50为43.3mg/Kg。对小鼠的研究显示去甲斑蝥素对免疫功无明显抑制。用药后可见的细胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒复制作用，与其它化疗药物合用能提高疗效，降低副作用。 【药代动力学】 以3H-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示，本品吸收后较快分布于各组织，在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏，癌组织达高峰浓度，6小时后浓度显著下降，24小时内大部分经肾排泄，体内较少积蓄。 【适应症】 抗肿瘤药。用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者，亦可作为术前用药或用于联合化疗中。 【用法用量】 口服。一次5,15mg，一日3次。由小剂量开始逐渐增量，晚期患者可用较高剂量，儿童酌减。疗程为一个月，一般可维持3个疗程。本品可与去甲斑蝥酸纳注射液交替使用。但不宜同时联合用药。 【不良反应】 部分病人可出现恶心、呕吐、头晕等症状，停药减量或对症处理可自行消失。 【禁忌】 【注意事项】 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】 【规格】 5mg 【QJBMSP】 前一页 后一页 首页