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减肥新药西布曲明中间体的合成

2012-08-08 2页 pdf 69KB 86阅读

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减肥新药西布曲明中间体的合成 要是通过增强机体内的自身免疫抗肿瘤作用而产生 的!"#$% !参 考 文 献$ !"$ 吴孟超 主编&肝脏外科学!’$&第 (版&上海)上海科学技术 文献出版社和上海科技教育出版社*(###&+,"-+.,& !($ 石景森&原发性肝癌栓塞化疗决策中的一些问题!/$&普外基 础与临床杂志*"00.*(1"2)+3-+4& !+$ 5677896:*’;??6@*A87;BB85*CDEF&G9H7;I7J? B6L;69M<>69=?68M?>7B8L>7MN><>I689;JB;=N O6BP<>I68B...
减肥新药西布曲明中间体的合成
要是通过增强机体内的自身免疫抗肿瘤作用而产生 的!"#$% !参 考 文 献$ !"$ 吴孟超 主编&肝脏外科学!’$&第 (版&上海)上海科学技术 文献出版社和上海科技教育出版社*(###&+,"-+.,& !($ 石景森&原发性肝癌栓塞化疗决策中的一些问题!/$&普外基 础与临床杂志*"00.*(1"2)+3-+4& !+$ 5677896:*’;<;=>??6@*A87;BB85*CDEF&G9H<;>7;I7J? B6L;69M<>69=?68M?>7B8L>7MN><>I689;J<8;9I8H<69;7B<>B;=N O6BP<>I68BP;<>QNQ?J7L;?>B8969H8LQ><;IB8<>I68BP;<>QN >?89;!/$&R9H8?8=N*"003*.+1"2),+-,3& !,$ 吴孟超*张柏和&我国肝脏外科现状和发展前景 !/$&中华外 科杂志*"003*+,102).".-."S& !.$ 沈康年&中晚期原发性肝癌的治疗!/$&中国普通外科杂志* "000*41(2)4"-4(& !3$ 5677896:*:>8?8<8776T*U>9H696V*CDEF&WQP>7;X 7BJIN8Y B>L8Z6Y;9Q?J7L;?>B896969L;B>7B>B6H78?6IBJL8JB6;9B7 !/$&[9H;<*"003*S,1.2)",33-",34& !S$ 5677896:*[><96@*\>BB>9;8V*CDEF&\?696H>?<;7J?B7O6BPBP; Q69;>?P8B896969>IK>9H;IH>9H;<<;767B>9BB87B>9- I>9B6BJL8Q6;7!/$&R9H8?8=N*"00"*,41(2),,4-,.#& !4$ 许建明*徐叔云&褪黑素拮抗肝氧化性损伤的研究进展 !/$& 中国药理学通报*"000*".1"2).-S& !0$ 晏建军*沈 锋*吴孟超&褪黑素对晚期肝癌疗效的初步观察 !/$&肿瘤*"00S*"S132),.(-,.,& !"# ]>9//*@P;9T*^ J’\&_ZQ;<6L;9B>?7BJIN896LLJ98L8I- J?>B689>9I>9B6BJL8<;YY;HB78YL;?>B896969‘((-P;Q>B8L> M;><69=L6H;!/$&/’;I\8??:5W*"00S*"(1(2)"+(-"+.& !收稿日期$ (##"-#"-"4 !修回日期$(##"-#+-+# !本文编辑$ aaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaa 沈志宏 b技术和方法b 减肥新药西布曲明中间体的合成 刘建飞*姚建忠*王小燕*周有骏*娄武剑 1第二军医大学药学院药物化学教研室*上海 (##,++2 !关键词$ cTdW?(R+e环烷化e西布曲明e合成 !中图分类号$ f0SS !文献标识码$ [ !文章编号$ #(.4-4S0g1(##"2#0-#43"-#( h 西布曲明176MJB<>L69;2是 .-羟色胺和去甲肾上腺素再 吸收的抑制剂*原用作抗抑郁治疗*因其具有提高饱满感 17>B6;BN2和加快代谢的双重作用*在临床试验中西布曲明盐 酸盐单水合物具有明显的减肥作用%与其他减肥药不同的是 西布曲明能维持疗效达 "年之久*不反弹!"$*因此于 "004年 作为减肥新药上市!($% 在合成西布曲明的过程中*关键中间体是 "-1,-氯苯基2 环丁烷碳氰1"2*见图 "%文献报道该中间体的合成方法有两 条*一是利用 A>‘di’@R作碱性催化剂*将对氯苯乙腈与 "*+-二溴丙烷环烷化!+$*二是利用研得很细的 cR‘di’@R 作碱性催化剂将对氯苯乙腈与 "*+-二溴丙烷环烷化!"$*前者 要使用危险品 A>‘*后者则需将 cR‘研得很细*而 cR‘易 吸潮*操作很不方便%经过研究*我们发现利用负载在 W?(R+ 上的 cT也可顺利地将对氯苯乙腈与 "*+-二溴丙烷环烷化% 图 j 中间体 jk1lk氯苯基2 环丁烷碳氰的结构式 j 材料和方法 "&" 原料和试剂 W?(R+1上海五四化学试剂厂2"##m(## 目*中性e乙腈 \:级*无水 A>(@R,干燥e"*+-二溴丙烷*化学 纯e对氯苯乙腈*化学纯*用石油醚重结晶处理1均为上海试 剂一厂产品2ecTb(‘(R1上海试剂三厂2分析纯% "&( cTdW?(R+制备 将 ,4&3=1#&."3L8?2或 +#= 1#&+"0L8?2cTb(‘(R溶于 (##L?蒸馏水中*加入 ,.= 1#&,,"L8?2W?(R+*于 3.n下搅拌 "P*然后在旋转蒸发皿上 将水抽干*最后将 cTdW?(R+在 S.n下真空干燥 (P*得到负 载量分别为 #&3S或 #&,"=cTd"=W?(R+的催化剂% "&+ 实验步骤 在 "##L?三颈瓶中加入一定量的 cTd W?(R+*+#L?乙腈和搅拌磁子*在搅拌下滴入对氯苯乙腈 #&0 =13LL8?2*[<\‘(\‘(\‘([<"&3=14LL8?2和(#L?乙腈的 混和物*#&.P内滴完*继续搅拌 +m,P%过滤*用乙腈洗涤 W?(R++次*合并乙腈相*减压抽干%加入.#L?的\‘\?+*水洗 +次*干燥%减压抽去 \‘\?+*得棕色油状物*然后大型薄板分 离*展开剂)石油醚o乙醚p.o"*得黄色液体*U5\显示与
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关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf
明!jk;3Z4l*的用量越大!分离产率就越 高.另外每克3Z4l*负载jk的多少也对产率有影响!负载量 大产率高.如同样使用 ":jk;3Z4l*!当每克 3Z4l*负载 #)6H:jk时!分离产率可达 *6)"$p而当负载量为 #)’%: jk时!分离产率只有 %’),$!前者的产率是后者的 4),倍 A表 %F. 表 q rs;tuivw催化剂的负载量及 用量对环烷化产率的影响 A$F 催化剂用量Ax;:F 每克 3Z4l*的 jk负载量Ax;:F #)6H #)’% %\ ’*)# " *6)" %, 4H)% " %’), 6 %4)H 在催化剂制备过程中!我们还发现!制备过程对催化活 性具有决定性影响.如果 jk溶液与 3Z4l*混和后立即减压 除水!则制备所得的 jk;3Z4l*对 O^0a40a40a4^ O与对氯 苯乙腈的环烷化没有催化活性!而当 jk溶液与 3Z4l*混和 后在 6,y反应 %V!所得的 jk;3Z4l*具有活性!这说明 jk 与 3Z4l*之间的某种相互作用或者说反应是 jk;3Z4l*具有 活性的根源!有关机制尚需进一步研究. +参 考 文 献- +%- GM[[MOPG5!jMOOD:XEk!JDZZMOUj!bcde)KPETVMNDNR[NDSL( TOX9DEM!XERfMZYPYZRSLTPZXZ
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