null第三十一章
作用于呼吸系统的药物第三十一章
作用于呼吸系统的药物刘爱军
药学院药理学教研室null呼吸系统常见症状:
常用药物:
平喘药 antiasthmatic drugs
镇咳药 antitussives
祛痰药 expectorants喘、咳、痰null第一节 平喘药(Antiasthmatic drugs)目的:
掌握一个疾病:哮喘
知道2种药物:选择性β2受体激动药(LABA)
抗炎性平喘药
明白一种给药方法:雾化吸入null气道慢性过敏反应炎症气道高反应性可逆性气流受限反复发作性
喘、闷、咳哮喘1.6100个儿童中就有2个孩子患有哮喘null气道高反应性可逆性气流受限反复发作性
喘、急、闷、咳本质气道慢性过敏反应炎症null患者发作时感受的图画反复发作性
喘、急、闷、咳典型4症状null一、支气管扩张药一、支气管扩张药(一)肾上腺素受体激动药
(二)茶碱类Theophylline
(三)抗胆碱药(一)肾上腺素受体激动药(一)肾上腺素受体激动药支气管扩张炎症过敏介质 气管 选择性β2受体激动药*选择性β2受体激动药*短效:沙丁胺醇(salbutamol, 舒喘灵)等
(SABA) 口服、吸入、静脉滴注
作用4-6h,用于急性发作长效:速效:福莫特罗
(LABA) 作用久(8-12h),夜间防治和急性发作
迟效:沙美特罗不良反应:心悸(大量β1),肌震颤(β2),代谢紊乱
特别是强效的克仑特罗瘦肉精瘦肉精克伦特罗
莱克多巴胺 FDA批准用于生猪
作用时间短,代谢快,蓄积轻(3-7天)
沙丁醇胺
特布他林
以上药物使用人常规剂量的10倍以上
不良反应:β2受体激动(P52) 糖原脂肪给药方法给药方法(二)茶碱类Theophylline(二)茶碱类Theophylline氨茶碱(aminophylline)
支气管扩张(抑制PDE,阻断腺苷受体,促进内源性Adr和NA)
抗炎
口服用于慢性哮喘
静脉给药用于重症抢救
注意:安全范围窄,不良反应多。(三)抗胆碱药(三)抗胆碱药异丙基阿托品
阻断M受体→松弛支气管平滑肌
对支气管平滑肌有较高的选择性
气雾吸入扩张气道的剂量仅为降低唾液分泌、
升高心率剂量的1/100-1/500,不良反应少
起效较慢,吸入30-60min达峰值
哮喘治疗的辅助用药,β2耐受病人,老人二、抗炎性平喘药*二、抗炎性平喘药*null过敏介质释放↓,活性↓,抗体生成↓糖皮质激素 诱导磷酯酶A2抑制蛋白,抑制磷脂酶A2
使花生四烯酸不能从膜脂释出,PG, LT合成↓增加β2受体数量,增强儿茶酚胺类的作用 抗过敏抗炎症抑制反应性,增敏null临床应用: 对其它药物无效的慢性哮喘病人(防治)
不能缓解急性症状
给药方式:
全身给药: 口服泼尼松 静脉
雾化吸入: 倍氯米松(BDP)倍氯米松
(Beclomethasone dipropionate, BDP)倍氯米松
(Beclomethasone dipropionate, BDP)1.雾化吸入局部抗炎作用比地塞米松强500倍
气雾吸入本品0.4mg的疗效约与每日口服泼尼松7.5mg的疗效相当
2.用于中度或重度哮喘者,少用或不用全身给药
3.不抑制肾上腺皮质功能
4.长期吸入发生口腔霉菌感染,每次吸入后漱口布地奈德(Budesonide, BUD)nullnull哮喘中度持续情况下联合用药哮喘中度持续情况下联合用药三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药nullnull色甘酸钠(Sodium Cromoglycate)抑制肥大细胞释放致敏介质(抑制Ca2+内流有关)抑制感觉神经末梢释放神经多肽(P物质、神经激肽A、B)
抑制这些多肽所致的支气管平滑肌痉挛,粘膜充血水肿↓气道高反应性null 第二节 镇咳药一.中枢性镇咳药:
直接抑制咳嗽中枢起作用
二.外周性镇咳药:
抑制外周某一环节发挥镇咳作用
一.中枢性镇咳药一.中枢性镇咳药1.成瘾性:可待因 Codeine(甲基吗啡)
适用于其它镇咳药无效的剧烈干咳
2.非成瘾性:喷托维林Pentoxyverin
(咳必清)
右美沙芬(妊娠3个月内禁用)
(白加黑,百服宁成分之一)
解热镇痛抗感冒成药解热镇痛抗感冒成药null 第三节 祛痰药一、恶心性祛痰药物
氯化铵
愈创木酚甘油醚
桔梗 远志 中药祛痰药
刺激胃粘膜,反射性增加呼吸道分泌,稀释痰液,促进排痰慢阻肺
COPDnull 二、粘痰溶解药和粘液稀释药
溴己新(必嗽平)粘痰溶解药
羧甲司坦(含巯基药物)粘液稀释药
每次2片(500mg)每天3次,长期(一年)治疗慢阻肺COPD
羧甲司坦长期治疗能预防COPD的急性发作。治疗1年的累积急性发作次数在羧甲司坦治疗组比对照组显著减少,每年每人急性发作率在羧甲司坦治疗组减少了24.5%, 钟南山
2008柳叶刀null复方合剂复方樟脑酊含阿片 中枢镇咳
甘草流浸膏和甘油 保护粘膜
酒石酸锑钾 恶心性祛痰
亚硝酸乙酯 解痉平喘
芳香类挥发药 抗菌消炎