氨基糖苷类抗生素

氨基糖苷类抗生素 41 -G来源：放线菌培养液中提得，主要抗菌感染。 +结构：氨基糖分子苷元 链霉素、庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、阿米卡星（丁胺卡 那霉素）、西索米星、奈替米星、新霉素。 1 氨基糖苷类抗生素对各种需氧革兰阴性杆菌包括大肠埃希菌、铜 绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、志贺菌属和枸橼 酸杆菌属具有强大的抗菌活性；对沙门菌属、沙雷菌属、产碱杆菌属、 不动杆菌属和嗜血杆菌属 也有一定抗菌作用；对淋球菌、脑膜炎奈 MRSAMRSE瑟菌等革兰阴性菌作用较差；对和也有较好抗菌活性， 对各组链球菌作用微弱，对肠球菌和厌氧菌不敏感。本类药物的抗菌 谱基本相同，链霉素、卡那霉素还对结核分枝杆菌有效。 1 2 1．产生修饰氨基糖苷类的钝化酶 2．膜通透性的改变 3．靶位的修饰 3 1．吸收 口服很难吸收。多采用肌内注射，吸收快而完全。 2．分布 氨基糖苷类抗生素的血浆蛋白结合率均低 0%-25%10%（），多数在以下。 3．代谢与排泄 氨基糖苷类抗生素在体内并不代谢。主要以原形 经肾小球滤过，除奈替米星外，也都不在肾小管重吸收，可 迅速排泄到尿中，其肾清除率等于肌酐清除率。半衰期约为 2-3小时。4 2 氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧菌所致的全身感染。如脑膜 炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。 卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星和奈替米星对上述感染 的疗效并无显著差别，但对于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染，单 独永远时可能失败，需联合一股脑眼其他抗革兰阴性杆菌的抗生素， 如广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类等。 利用该药口服不吸收的特点，可以治疗消化道感染，肠道书前准备、肝昏迷用药，如新霉素。 制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。此外，链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。 5 1．耳毒性 包括前庭神经和耳蜗听神经损伤。前庭神经功能损失 3 现为头昏、视力减弱、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调， 其发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞链霉素＞西索米星＞阿 米卡星?庆大霉素?妥布霉素＞奈替米星。 耳蜗听神经功能损伤表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋，其发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素。 2．肾毒性 其发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥 布霉素＞阿米卡星＞奈替米星＞链霉素。 3．神经肌肉麻痹 不同氨基糖苷类抗生素引起神经肌肉麻痹的 严重程度顺序依次为：新霉素＞链霉素＞卡那霉素＞奈替米 星＞阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素。 4．过敏反应 皮疹、发热、血管神经性水肿、口周发麻等常见。接 4 触性皮炎是局部应用新霉素最常见的反应。链霉素可引起过敏性休克，其发生率仅次于青霉素，防治措施同青霉素。1944年用于临床，水溶液稳定，保存一周。 -1.G;抗菌强，但多以耐药，已被庆大取代 2.;治疗鼠疫、兔热病（首选） 3.;结核菌敏感，合用其他一线药用于各种结核病 4.合用青霉素：治疗心内膜炎（肠球菌、草绿色链球菌） 合用 氨苄西林：预防术后呼吸、消化系统术后感染。 -G抗菌作用强，常首选治疗常见菌感染 -1. G广泛用于菌感染，常首选。 2. 抗绿脓杆菌有效，常合用梭苄西林，不混同静滴。 -3. G常合用梭苄西林、头孢类治疗病因不明的菌混合感染。4. 口服用于肠道感染及肠道手术前给药。 抗菌相似链霉素霉素，对绿脓杆菌无效，抗结核有效（次选） -1. G 用于菌感染，毒性和耐药常见，已被庆大霉素等取代。2. 常见耳毒性、肾毒性。 5 卡那霉素衍生物，氨基苷中抗菌谱最广。 1. 抗绿脓杆菌强于庆大霉素。 2. 对钝化酶稳定，用于耐庆大、卡那感染。 3. 合用梭苄西林、或头孢类治疗粒细胞减少、其他免疫缺陷的感染，效果好。 2-4抗菌谱相似庆大霉素，抗绿脓杆菌强大，强庆大倍，主要 -G用于抗绿脓杆感染、或严重菌感染（非首选药）。 抗菌谱相似庆大霉素，抗绿脓杆菌相似妥布霉素，毒性是庆大2-4倍，使用受限。 新霉素：抗菌作用相似卡那霉素，毒性大，仅限于外用。 用于肠道感染、腹部手术前消毒、肝昏迷。 6