性激素及作用于女性生殖系统的药物

性激素及作用于女性生殖系统的药物 性激素类药物 性激素的生理及其作用机理 性激素的正常调节 女性月经周期及其调节 雌激素 estradiol(雌二醇) estriol(雌三醇) ethinyl estradiol(炔雌醇) quinestrol(炔雌醚) diethylstibestrol stilbestrol，己烯雌酚 生理及药理作用 对生理系统的作用:第二性征 抗排卵作用 抑制乳汁分泌 对代谢的影响 临床应用 不良反应 卵巢功能不全与闭经 胃肠道反应，类似早孕 功能性子宫出血 长期服用可引起子宫内 更年期综合征 膜增生和子宫出血 乳房胀痛及回奶 引起胆汁郁积性黄疸 骨质疏松 水钠潴留 心血管疾病 一般不用于癌肿患者 晚期乳腺癌 前列腺癌 避孕 痤疮等 OCH22NC2H52 抗雌激素类药 Clomiphene Cl 氯米芬(clomiphene，氯菧酚 胺)，与雌激素受体结合。本 身具有弱雌激素活性，可诱发 排卵，用于治疗不孕症。用于 OCH22NCH32 男性可促进精子生成 他莫昔芬(tamoxifene)，为 C 受体拮抗剂，特异性抑制蛋白 H5C2 C 激酶C。主要用于治疗乳腺癌。 本身有致癌(子宫内膜癌)作 Tamoxifene 用。 CH3 OCH2CH2N 托瑞米芬(toremifene)，与前 CH3 药相同，用于治疗乳腺癌。优 CH2COOH 点:不良反应少、不引起子宫 C C HO C 孕酮COOH 内膜癌、治疗范围扩大。 ClCH2CH2 CH2COOH Toremifene 孕激素类(progesterone，黄体酮) 生理作用:参与月经调节、对性激素调节、对代谢的影响、 体温 药理作用:抑制子宫收缩、抑制排卵、催乳 临床应用:功能性子宫出血、痛经、子宫内膜异位症、先兆 流产、子宫癌、前列腺肥大、前列腺癌 不良反应:少见。长期应用引起子宫内膜萎缩、经量减少。 易发生阴道霉菌感染。大剂量可引 米非司酮(mifepristone):阻断受体。无雌激素起肝功能障碍。 抗孕激素类药物 的作用。 主要用途抗早孕。可能引起子宫大出血 雄性激素 分类 生理与药理作用 对生殖系统的影响 对男性与女性的不同影响 同化作用 对蛋白质、水电解质代谢的影响 促进骨髓造血功能 可能的作用机制 临床应用 睾丸功能不全 替代疗法 治疗子宫功能性出血 常与雌激素与孕酮合用 晚期乳腺癌 抗雌激素的作用 再生障碍性贫血及其他贫血 改善骨髓机能 避孕药 生殖过程是一个复杂的生理过程，包括精子和卵子的形成 和成熟、排卵、受精、着床及胚胎发育等多个环节。 目前临床应用的避孕药有 主要抑制排卵的药物 主要干扰孕卵着床的药物 男性避孕药 外用避孕药。 一、主要抑制排卵的避孕药 由不同类型的雌激素和孕激素配伍而成 下丘脑 抑制子宫内膜的正常 , 增殖，使之萎缩退 促性激素释放因子 化，不利于受精卵着 床;影响子宫和输卵 管的正常活动，改变 雌激素 孕激素 受精卵在输卵管的行 进速度，以至不能适 外源性 卵巢 时到达子宫;使子宫 雌激素 颈粘液变稠，不利于 孕激素 精子通过等而避孕。 排卵 孕激素，雌激素 短效口服避孕药从月经周期第5日开始，每晚服1 片，连服 22天，不能间断。停药后 2,4日发生撤 退性出血(月经)下次服药仍从月经第5日起。如 停药7天仍不来月经，应立即服下一个周期的药。 若有漏服，应在24小时内补服一片 长效口服避孕药 长效注射避孕药 探亲避孕药 不良反应 轻微的类早孕反应，如恶心、呕吐及择食等 一般坚持用药2,3个月可减轻或消失。用药最初几 个周期中，可出现子宫不规则出血 凝血功能亢进 连续两个月闭经，应予停药。 哺乳期妇女可见乳汁减少。 注意事项 血栓性疾病患者、严重肝功能损害者、诊断不明的 生殖器官出血者禁用。糖尿病需胰岛素治疗者不宜 应用。充血性心衰或有其他水肿倾向者慎用。 避免与肝药酶诱导药合用 抗着床避孕药 此类药物也称探亲避孕药，主要使子宫内膜发生各 种形态和功能变化，干扰孕卵着床。我国多用大剂 量的孕激素。本类药物的优点是不受月经周期的限 制，影 响孕卵着床而避孕。一般于同居当晚或房事 后服用。 男性避孕药 棉酚，一种黄色酚类物质。其主要作用是损害生精 细胞，使精子数量减少，直至无精子。停药后可逐 渐恢复。不良反应有乏力、食欲不振、恶心、性功 能减退和肝功能障碍等。用药期间如发生低血钾肌 无力症状，应补钾处理。