中药禹白附研究概况
第26卷第6期
2008年6月
中华中医药学刊
CHINESEARCHIVESOFTRADITIONALCHINESEMEDlCINE
Vo1.26No.6
Jun.2008
中药禹白附研究概况
朱涛,吴皓,张琳
(南京中医药大学中医药研究院,江苏南京210029)
摘要:简要综述了禹白附的化学成份,药理毒理作用,炮制,质量控制等方面的研究进展,结果
明有关禹
白附的研究不够深入,其具体药效成分和毒性成分尚待明确,以便进一步开发其药用价值.
关键词:禹白附;成分;药理;炮制;综述
中图分类号:R282文献标识码:A文章编号:1673—7717(2008)06—1176—03
ASurveyofStudiesonRhizomaTyphon
ZHUTao,WUHao,ZHANGLin
(ChineseMedicineAcademy,NanjlngUniversityofChineseMedicine,Nanjing210029,Jiangsu,Chin
a)
Abstract:Brieflysummarizedthestudyprogressionsaboutchemicalcomposition,pharmacologyandt
oxicology,pro—
cessingandqualitycontrolofRhizomaTyphonii,TheretrievalresultshowedthatthestudiesofRhizoma
Typhoniiweren
tpenetrating.Theconcreteactivecompositionandtoxiferouscompositionneedtobeidentified,soastofa
rtherlydevelop
itspharmacodynamicvalue.
Keywords:RhizomaTyphonii;composition;pharmacology;processing;review
中药白附子为天南星科犁头尖属植物独角莲
TyphoniumgiganteumEng1.的干燥块茎.其味辛,甘,性温,
有毒;归胃,肝经;有祛风痰,定惊搐,解毒散结止痛之功效.
一
般生品外用,制品内服.以河南禹州产者为道地药材,因
此又名禹白附(奶白附,鸡心白附).
1化学成分研究
1.1挥发油类经GC—MS
,孙启良等从独角莲干叶
中分离鉴定了13个挥发油组分J.李静等用水蒸气蒸馏
鉴定出31种化合物,占挥发 法自禹白附鲜品提取挥发油,
油总量的75.79%.其中脂肪族化合物含量占12.52%,芳
香族占13.83%,倍半萜类仅0.65%;且有毒的含氮化合物
N一苯基一苯胺含量最高,占总量的47.35%,认为挥发油
可能是其毒性成分.
1.2氨基酸类采用氨基酸自动分析仪,孙启良等测得独
角莲的块茎,叶柄,叶片,花和果实的17种氨基酸含量分别
为9.05%,4.42%,12.09%,8.38%和24.47%,各部位的
氨基酸种类齐全,且8种必需氨基酸含量均很高,认为该特
点应作为一个质量指标;刘磊等分别检测到了独角莲的
花蕊,花瓣,果肉,种子,叶中的16种氨基酸成分,且含量随
生长期的延长呈有规律性地增长,各部位都以谷氨酸含量
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收稿日期:2008—01—12
v_基金项目:”十一五”国家科技支撑计划项目(2006BA109B06—10)
学作者简介:朱涛(1980一),男,湖北黄冈人,2005级硕士研究生,研
刊究方向:中药质量控制.
通讯作者:吴皓(1957一),女,教授,I尊士研究生导师.E—mail:
whao5795@vip.sina.tom.
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中华中医药
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最高].
1.3有机酸类采用毛细管气质联用法,李娟等分别从独
角莲块茎和花中分离鉴定出7种和9种脂肪酸,其中不饱
和脂肪酸含量分别为59.87%和32.43%【6;孙启良等从其
叶中分离鉴定了1O个脂肪酸成分,不饱和脂肪酸含量占
61.33%,P/S比值为1.61.其中亚油酸和亚麻酸的相对百
分含量分别为34.79%和15.48%,认为对独角莲叶具有降
血压等药理作用提供了依据;刘磊等从其种子中分离鉴
定出4种脂肪酸,且亚油酸高达39.38%.陈雪松等从
白附子的低极性部位分离鉴定了天师酸(tianshicacid),桂
皮酸(cinnamicacid),棕榈酸(palmiticacid)J,琥珀酸
(succinicacid)等.
1.4其它还有学者从禹白附中分离得到了尿嘧啶(uri—
dine),胆碱(choline),肌醇(inosito1),B一谷甾醇(13一sitos—
tero1)和B一谷甾醇一3一O一葡萄糖苷(B—sitosterol一3一
O—gluceroside),二棕榈酸甘油酯(dipalmitin),三亚油酸甘
油酯(1inolein),一单棕榈酸甘油酯(alpha—monop—
almitin),胡萝卜苷(alexandrine),2,6一二氨基一9一B—D
一
呋喃核糖基嘌呤(2,6一diamino一9一beta—D—ribo
furanosylpurine),白附子凝集素(typhoniumgiganteumlec—
tin),白附子脑苷(1—0一beta—D—gluco—pyranosyl一
(2s,3S,4R,8Z)一2一[(2一hydroxyl—docosanoy1)amino]
一
8一otadecene一1,3,4一trio1)等.另外,孙淑芬等用
原子吸收分光光度法测定了白附子中6种元素的含量,发
现Zn,Mn含量均高于常用抗癌中药黄芩与鳖甲In].
2药理作用研究
2.1抗肿瘤孙淑芬等以独角莲块茎水煎剂,尹建元等以
醇提物灌胃给药,均表明对小鼠S,实体瘤有明显抑制作
用,抑瘤率在30%以上,且能延长艾氏腹水癌荷瘤小鼠的
生存期,明显增加荷瘤小鼠淋巴细胞转化率,增强免疫功
能”“.朱耀寰等以肝癌腹水型细胞系HcaF25/CL16A3
造模,研究表明禹白附水煎剂能提高荷瘤小鼠脾指数,显着
降低瘤重,下调瘤组织1’53基因的表达L】.王顺启等采用
mRNA差异显示技术对独角莲根茎水提物作用于肝癌细胞
系SMMC一7721后所引起的基因表达变化进行检测,发现
基因表达有升降变化,能较强抑制癌细胞生长.使被阻
滞在S期,并诱导细胞凋亡,提示可用于肝癌治疗-】.有
日本学者也发现禹白附水提物能在体外刺激人体淋巴细胞
增生,增强细胞毒T淋巴细胞,免疫球蛋白(Ig)和白介素
(IL)一1的活性,而不增强NK细胞杀伤活性,提示可用于
治疗癌症”.此外,王涛等发现白附子凝聚素能仅对
SGL,HSC和FL细胞发生强或中等强度的凝集,而对正常
细胞不起作用,提示能用作肿瘤的早期诊断工具n.
2.2抗菌抗炎王彩霞经过动物试验表明白附子对结核
杆菌有显着抑制作用,且无毒性,应用鲜白附子内服外敷治
疗淋巴结核取得较好效果.针对奶牛乳房炎,袁晨等经
试验表明白附子水煎液对多种细菌高敏或极敏L20].吴连
英等观察到关,禹白附粉末混悬液和煎剂对早期炎症渗出,
水肿及末期肉芽肿形成和渗出均有明显抑制作用,提示
“两种白附子”在抗炎方面有相似的药效J.
2.3美容白附子常作为主药入复方治疗黄褐斑等色素
增加性皮肤病,雷铁池等发现其高,中,低3个浓度的乙
醇提取物均对酪氨酸酶活性和黑色素生成量呈剂量依赖性
抑制,且对前者的抑制率与熊果苷无统计学差异.近年
也因其祛斑美白功效成为化妆品工业的研究热点之一,有
学者采用酶活性测定法,以水为溶剂分别探讨了用微波和
超声波提取其美白成分的最佳工艺.
另外,GaoSB等最新发现白附子脑苷脂对小鼠肺动脉
平滑肌ca激活cl一通道的调节具有显着抑制作用.
吴连英等采用关,禹白附的混悬液给小鼠灌胃,毒性不明
显;而采用冷浸液腹腔注射,15kg的剂量就可致半数以
上小鼠死亡,且关白附毒性反应更快.禹白附粉末混悬液
及冷浸液可致兔眼结膜水肿,家鸽呕吐,鼠耳肿胀;其毒副
作用主要表现在对口腔,咽喉,眼,胃等的黏膜的强刺激性
作用,与文献记载的白附子有麻舌感受,临床体会有”戟人
咽”的毒副反应相符,而关白附则无上述反应.
3炮制研究
3.1炮制沿革和工艺研究白附子的炮制始载于宋代
《太平圣惠方》,现今沿用的大多是在前人以姜或姜和甘草
等为辅料制的基础上发展而来的7种方法,其中矾制,姜,
矾煮(蒸)制两法沿用最广;且关白附以豆腐制为主,禹
白附以矾姜制为主2.《中国药典》收载为姜,矾煮制法.
可以看出沿用的各种制法中,白矾是应用最广泛的减毒辅
料.樟帮法要求先煮至内无白心,再煮至口尝无麻辣感,通
过两次煮制可防止毒性太大,龚千锋认为比药典法更能确
保用药安全.
3.2炮制药理作用研究制白附子可降低毒性,消除麻辣
味,增强祛风痰作用.实验结果表明,白附子新,老法炮制
品的毒性和刺激性较生品均明显降低或消除,且新法毒性
减弱更明显.
吴连英等还就禹白附生,制品的镇静,抗惊厥及镇痛作
用进行了比较,结果均有明显镇静作用,能不同程度地推迟
因戊四唑及士的宁所致小鼠惊厥出现时间和死亡时间,减
少小鼠扭体反应次数;抗炎作用的比较研究表明禹白附
生,制品对大鼠蛋清性,酵母性,甲醛性关节肿和棉球肉芽
肿增生都有不同程度的抑制作用,其抗炎作用与免疫器官
胸腺,脾脏关系不大,认为实验结果支持了白附子能解毒散
结的理论;两组实验表明生,制品作用均相近,且新,老
制品比较无差异.刘洁等发现禹白附炮制后抑制胰蛋白酶
活性的作用增强,可能会降低其化痰功效,这与临床上制白
附子多用于止痛一致.
4质量控制研究
有学者认为氨基酸类和有机酸类成分可以作为禹白附
的质控指标,蔡中琴等还建立了白附子中桂皮酸
的RP—HPLC含量测定方法.现有文献多是就禹白附生,
制品的对比进行质量控制研究的.
禹白附生,制品均含有17种氨基酸,其中生品含量较...
制品高30%左右,矾制品与姜矾制品的总氨基酸及总氮含
量相近.B一谷甾醇含量生品高于制品,且矾制品高出姜!
矾制品一倍.油酸的含量,矾制品与生品相同,而远高于姜磊
矾制品.表明炮制对白附子水溶成分有一定的影响,而对——
脂溶性成分影响不明显[3-36,41].另外禹白附炮制以后桂
皮酸的含量均下降.学
刘洁,刘龙忠等先后就生,制白附子的饮片性状,显微刊
及理化鉴定,醇浸出物,水分及KA1(SO)含量测定进行了
研究,结果表明禹白附炮制后粉末显微结构有显着变化,水
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溶性成分有一定损失,并认为加入白矾因为Al(OH),在水
中呈凝胶状态,本身带有电荷,易与禹白附毒性成分结合或
吸附而减毒-39].王毅等测得制白附子的Al含量是生品
的数百倍以上,说明制白附子中的Al基本上由矾制带来,
认为把Al含量折合成白矾含量,作为
饮片中辅料含量
是可行的.白矾主含KA1(s0),工艺上作防腐解毒
用,同时具祛风化痰之功效,与白附子有协同作用,化学上
可能有促进酯类合成的作用.可见白矾在白附子炮制中的
重要作用,但究竟白矾用量为多少才合理,必须结合药材的
药效,毒副作用和炮制工艺,作进一步探讨.
5结语
禹白附作为常用的有毒中药之一,又因为其特有的美
白功效,近年相关研究取得一些进展,但均不够深入,具体
药效成分和毒性成分尚不清楚;又因为市场上白附子饮片
来源混杂,很难有统一的炮制工艺和质量
,应该以禹白
附和关白附[毛茛科植物黄花乌头Aconitumcoreanum
(Levi)Rapaics的干燥块根]分别收载,研究.因此还有待
结合化学和药理实验进一步明确禹白附的药效成分和毒性
成分,深入探讨炮制对其化学成分和药理作用的影响,以阐
明禹自附的炮制机理,优化炮制工艺,制定合理的质量标
准,为进一步开发其药用价值奠定基础.
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