注射用盐酸平阳霉素

注射用盐酸平阳霉素 注射用盐酸平阳霉素(Bleomycin A5 Hydrochloride for Injection) 本品为无菌冻干品，主要成分为盐酸平阳霉素，其化学名为N/-[3-[(4-氨基丁基)氨基]丙基]博莱霉素酰胺盐酸盐。 【性状】 本品为白色疏松块状物或无定型固体，无臭或几乎无臭，引湿性强，本品在水中或甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮，氯仿或乙醚中几乎不溶。 【药理毒理】 1(药理 平阳霉素是由平阳链霉菌(Stieplomyces Pingyangensisn.S.P)产生的博莱霉素类抗肿瘤抗生素，能抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA链，影响癌细胞代谢功能，促进癌细胞变性，坏死。 体外实验证明:平阳霉素对培养的多种癌细胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，结肠癌HT-29和口腔鳞癌KB均有较强的杀灭作用。 在体内:平阳霉素对大鼠皮下接种的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明显的抑制作用，对小鼠皮下接种的结肠癌C20;食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用强于丝裂霉素和BleomycinA2。平阳霉素为细胞周期非特异性药物，对机体的免疫功能和造血功能无明显影响。 2(毒理 用18,20克体重的小白鼠，雄雌各半，随机分组，每组10只动物，分别由静脉或腹腔内注射平阳云霉素，观察14天，记录死亡动物数，用机率对数绘图法测定LD50 和LD10。 结果:平阳霉素静脉注射的LD50为165ml/Kg，LD10为100 ml/Kg;腹腔内注射的LD50为188 ml/Kg，LD10为125 ml/Kg 【药代动力学】 给接种艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平阳霉素，测定了肾、胃、肺、肝、肌、血、肿瘤、脾、心和骨中的药物浓度，发现除肾脏外，肿瘤中药物浓度最高，瘤血比达到4:1。 【适应症】 主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等关颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。 【用法用量】 1(静脉内注射:用生理盐水或葡萄糖溶液等适合静脉用之注射液5,20ml溶解本品4,15mg(效价)/ml的浓度注射。 2(肌内注射:用生理盐水5ml以下溶解本品4,15mg(效价)/ml的浓度注射。 3(动脉内注射:用3,25ml添加抗凝血剂(如肝素)的生理盐水溶解本品4,8mg(效价)作一次动脉内注射或持续动脉内注射。 4(成人每次剂量为8mg(效价)，通常每周给药2,3次。根据患者情况可增加或减少至每日一次到每周一次。显示疗效的剂量一般为80,160 mg(效价)。一个疗程的总剂量为240mg(效价)。 5(肿瘤消失后，应适当加给药，如每周1次8mg(效价)静注10次左右。 6(治疗血管瘤及淋巴管瘤:平阳霉素瘤体内注射治疗淋巴管瘤:每次4,8mg，溶入注射用水2ml,4ml，有囊者尽可能抽尽囊内液后注药，间歇期至少1月，5次为1个疗程。3个月以下新生儿暂不使用或减量使用。治疗血管瘤:每次注射平阳霉素4,8mg，用生理盐水或利多可因注射液3ml,5ml稀释。注入瘤体内，注射1次未愈者，间歇7,10天重复注射，药物总量一般不超过70mg(效价)。 7(治疗鼻息肉:取平阳霉素1支(含8mg)用生理盐水4ml溶解，用细长针头行息肉内注射，每次息肉注射2ml,4ml，即一次注射1,2个息肉。观察15,30分钟有无过敏反应，每周1次，五次为1个疗程，一般1,2疗程。 【不良反应】 平阳霉素的不良反应主要有发热、胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振等)、皮肤反应(色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脱发，肢端麻病和口腔炎症等，肺部症状(肺炎样病变或肺纤维化)出现率低于博莱霉素。 【禁忌】 (1)对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。 (2)对有肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。 【注意事项】 (1)发热，给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。对出现高热的病人，在以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。 (2)病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药，停药后症状可自然消失。 (3)病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同时胸部X-光片出现异常，应停止给药，并给予甾体激素和适当的抗生素。 (4)偶尔出现休克样症状(血压低下，发冷发热、喘鸣、意识模糊等)，应立即停止给药，对症处理。 (5)局部用药的用法用量供临床医师参考。 (6)需按医师处方，指示用药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】 【规格】 以盐酸平阳霉素计:(1)4mg;(2)8mg 【ZSYYSPYMS】 前一页 后一页 首页