氯氮平片

氯氮平片 百科名片 氯氮平片 本品系苯氮类抗精神病药。对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强，对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用，对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱，此外还有抗胆碱(M1)，抗组胺(H1)及抗a-肾上腺素受体作用，极少见锥体外系反应，一般不引起血中泌乳素增高。本品不仅对精神病阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型，对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。 性状 本品为淡黄色片。 鉴别 (1) 取本品细粉适量(约相当于氯氮平100mg )，加碳酸钠等量搅匀， 置干燥试管中灼烧，管口覆以用 1, 1,2- 萘醌-4-磺酸钠溶液湿润的试纸，试纸显紫堇 色。 氯氮平片 (2) 取本品细粉适量(约相当于氯氮平50mg)，加氯仿10ml，振摇，滤过，滤液蒸 干，残渣的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集504 图)一致。 [ 检查 溶出度 取本品，照溶出度测定法(附录? C 第一法)，以盐酸溶液(9 ?1000)1000ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml,滤过， 精密量取续滤液适量，用上述溶剂定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，摇匀，照分光 光度法(附录? A),在240nm的波长处测定吸收度;另精密称取经105?干燥至恒重的氯 氮平对照品适量，用上述溶剂定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，同法测定吸收度， 计算出每片的溶出量。限度为标示量的80,，应符合规定。 氯氮平片 其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录? A)。 含量测定 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于氯氮平25 mg)，置 100ml量瓶中，加硫酸乙醇溶液(取1mol/L硫酸溶液1ml 加乙醇至100ml ，即 得)约60ml，充分摇振，使氯氮平完全溶解，用上述硫酸乙醇溶液稀释至刻度，摇匀， 滤过，精密量取续滤液10ml，置 250ml量瓶中，用上述硫酸乙醇溶液稀释至刻度，摇匀。 照分光光度法(附录? A)，在243nm 的波长处测定吸收度，按C18H19ClN4的吸收系数 (,1% 1cm)为740 计算，即得。 类别 同氯氮平。 贮藏 遮光，密封保存。 本品主要成份为:氯氮平。其化学名称为:8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂?。 分子式:C18H19ClN4 分子量:326.84 药理毒理 本品系苯氮类抗精神病药。对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强，对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用，对多巴胺(DA2)受 体的阻滞作用较弱，此外还有抗胆碱(M1)，抗组胺(H1)及抗a-肾上腺素受体作用，极少见锥体外系反应，一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制脑干网状结构上行激活系统，具有强大镇静催眠作用。 药代动力学 口服吸收快而完全，食物对其吸收速率和程度无影响，吸收后迅速广泛分布到各组织，生物利用度个体差异较大，平均约50%,60%，有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1,4小时)达血浆峰浓度，消除半衰期(t1/2b)平均9小时(3.6,14.3小时)，观分布容积(Vd)4.04,13.78L/kg，组织结合率高。经肝脏代谢，80%以代谢物形式出现在尿和粪中，主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等剂量与体重一定的情况下，女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人，吸烟可加速本品的代谢，肾清除率及代谢在老年人中明显减低。本品可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。 适应症 本品不仅对精神病阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型，对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症，一般不宜作为首选药。 用法用量 口服 从小剂量开始，首次剂量为一次25mg，一日2,3次，逐渐缓慢增加至常用治疗量一日200,400mg，高量可达一日600mg。维持量为一日100,200mg。 不良反应 1(镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多，常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。 2(常见食欲增加和体重增加。 3(可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。 4(也可引起血糖增高。 5(严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。 禁忌 严重心、肝、肾疾患、昏迷、谵妄、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制或白细胞减少者禁用。对本品过敏者禁用。 注意事项 1(出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。 2(中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。 3(治疗头3个月内应坚持每1,2周检查白细胞计数及分类，以后定期检查。 4(定期检查肝功能与心电图。 5(定期检查血糖，避免发生糖尿病或酮症酸中毒。 6(用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 7(用药期间出现不明原因发热，应暂停用药。 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 儿童用药 12岁以下儿童不宜使用。 老年患者用药 慎用或使用低剂量。 ] 药物过量 中毒症状:最常见的症状和包括谵妄、昏迷、心动过速、低血压、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌过多等，也有发生癫痫的报道。处理:建立和维持呼吸道通畅，及时催吐和洗胃，并依病情给予对症治疗及支持疗法。