胰岛素种类

胰岛素种类 (1) 根据作用时间分类: ? 短效胰岛素:即最常用的一种普通胰岛素，为无色透明液体，皮下注射后的起效时间 为20,30分钟，作用高峰为2,4小时，持续时间5,8小时。一般每日三次，于餐 前15,30分钟注射，必要时睡前可以加注一次小量。国产有上海和徐州产的普通胰岛 素或中性胰岛素注射液及吉林的甘舒霖R，进口有诺和灵R和优泌林R。 ? 中效胰岛素(NPH):又叫低精蛋白锌胰岛素，为白色或乳白色浑浊液体，起效时间为 1.5,4小时，作用高峰6,10小时，持续时间约12,14小时。一般每天注射一次或 两次。进口的诺和灵N和优泌林N属此类。国产的有甘舒霖N。 ? 长效胰岛素(PZI):又叫精蛋白锌胰岛素，也为乳白色浑浊液体，起效时间3—4小时， 作用高峰14,20小时，持续时间约24,36小时。每天注射一次或两次。上海和徐州 产的精蛋白锌胰岛素属此类。现进口制剂中没有此类。 ? 超短效人胰岛素类似物:为无色澄清液体，皮下注射后10,20分钟内起效，达峰时间 为30,60分钟，作用持续时间为2,4小时。一般每日三次，于餐前或餐后即刻;也 可餐时注射。目前有赖脯人胰岛素类似物(优泌乐)、门冬胰岛素(诺和锐)、赖谷胰岛素 (glulisine，Apidra)。赖脯胰岛素是将人胰岛素B28位的脯氨酸与B29位的赖氨酸互换， 由此减弱了单体间相互作用，使之不易形成六聚体。其主要特点是:可溶性，皮下注 射后以单体形式存在，吸收快，起效、达峰和持续时间短，适用于餐前即时注射。门 冬胰岛素是将人胰岛素氨基酸链B28位点的脯氨酸替换为带负电荷的天门冬氨酸，由 于电荷排斥阻碍了胰岛素单体的自我聚合。门冬胰岛素的特点是:皮下注射后迅速解 离为单体，吸收更快，40 min血浆浓度达到峰值，其峰浓度高于常规胰岛素，且血浆 达峰与正常人餐后胰岛素分泌的特征相似，同时降至正常水平的时间也短，不易出现 低血糖。赖谷胰岛素是将人胰岛素氨基酸链B3位天冬酰胺及B29位的赖氨酸分别替换 为赖氨酸和谷氨酸。目前赖谷胰岛素国内未进El。 ? 超长效人胰岛素类似物:为无色澄清液体，皮下注射后3 ,4小时起效，无峰值，维 持时间24,36小时，每天注射一次即可。如甘精胰岛素(来得时，IG)、地特胰岛素(ID)。 甘精胰岛素是首个长效胰岛素类似物，与人胰岛素不同之处为胰岛素分子A链21位门 冬氨酸被甘氨酸取代，B链C末端增加2个精氨酸。使其等电点由5.4上升到6.7，从 而可溶于酸性环境，皮下注射后形成微沉淀物，使其吸收和作用时间延长。地特胰岛 素(detemir)是在胰岛素分子B29位点结合了1个14碳脂肪酸，分子质量增大，使其 皮下吸收扩散速度缓慢，入血后99,与白蛋白结合，导致作用持续时间长。 ? 混合型:为了适应进一步的需要，胰岛素又将其中的短效制剂(R)和中效制剂(N)进行不 同比例的混合，产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。预混胰岛素为白色云雾状 混悬液，每天注射一次或两次。如诺和灵30R、诺和灵50R、优泌林70,30。30R或 70,30是指将30,的短效R与70,的中效N胰岛素混合;50R是指短效R和中效N 各占50,。而诺和锐30是由30,可溶性门冬胰岛素和70,精蛋白门冬胰岛素混合而 成。皮下注射后10,20分钟内起效，作用最强时间在1,4小时之间，作用持续时间 可达24小时。其最大特点为可溶的门冬胰岛素吸收迅速，精蛋白结合门冬胰岛素释放 缓慢，作用时间较长，具有模拟正常生理状态下餐时胰岛素释放的药代动力学特点， 可更好地控制空腹和餐后血糖。夜间低血糖发生率较人胰岛素30R更少。 (2) 根据来源分类: ? 动物胰岛素:动物胰岛素最大的优势在于价格便宜，因此，它无疑成了经济困难糖尿 病患者的首选。动物胰岛素应用得当一样能够控制好血糖。但我们必须明确的是，动 物胰岛素是从动物胰腺中提取的，纯度不够，所以它容易引起过敏反应，出现皮肤红 肿、瘙痒等。另外，由于动物胰岛素纯度不高，含有一些抗原成分，长期注射会使机 体产生针对胰岛素的抗体，从而降低胰岛素的效能，导致胰岛素用量越来越大，这也 正是动物胰岛素应用逐渐减少的原因。常用的动物胰岛素有牛胰岛素和猪胰岛素。牛 胰岛素:自牛胰腺提取而来，分子结构有三个氨基酸与人胰岛素不同，疗效稍差，容 易发生过敏或胰岛素抵抗。猪胰岛素:自猪胰腺提取而来，分子中仅有一个氨基酸与 人胰岛素不同，因此疗效比牛胰岛素好，不良反应也比牛胰岛素少。目前国产动物胰 岛素多属猪胰岛素，如万苏林等。 ? 人胰岛素:人胰岛素并非从人的胰腺提取而来，而是通过基因工程生产，纯度更高， 不良反应更少，但价格较贵。进口的胰岛素均为人胰岛素，如诺和灵、优泌林分别由 丹麦诺和诺德公司、美国礼来公司生产。国内日前也已具备生产人胰岛素的能力了， 如万邦林、甘舒霖分别由我国江苏万邦生化医药股份有限公司、通化东宝药业股份有 限公司生产。 (3) 根据胰岛素浓度分类: u一40:即瓶装剂型。 40单位,毫升，10毫升,支，主要用于常规注射; u一100:即笔芯剂型。 100单位,毫升，3毫升,支，常专用于胰岛素笔。 (4) 按纯度分类: 结晶胰岛素:结晶提纯，纯度,70,,90,; 单峰纯胰岛素:凝胶过滤提纯,纯度98,; 单组分胰岛素:离子交换提纯,纯度99.9,