阿立哌唑 精神类药物

阿立哌唑 精神类药物 【药物名称】 阿立哌唑 中文通用名称:阿立哌唑 英文通用名称:Aripiprazole 其它名称:奥派、博思清、郝尔宁、Abilify、Brisking 【临床应用】 用于治疗精神分裂症，对急性复发者、慢性患者及情感性精神分裂症有效。 【注意事项】 1.禁忌症 对本药过敏者。 2.慎用 (1)老年精神病患者(嗜睡、吸入性疾病或吸入性肺炎的风险增加)。(2)可能促使体核温度升高的疾病患者。(以上均选自国外资料)(3)精神病药恶性综合征患者。(4)可能出现迟发性运动障碍者。(5)有自杀倾向者。(6)糖尿病患者(血糖控制差)或血糖升高者。(7)心血管疾病(如心肌梗死、缺血性心脏病、心力衰竭、传导异常)或脑血管疾病患者。(8)易发生低血压(如脱水、血容量过低、降压药治疗)者。(9)有患吸入性肺炎风险者。(10)有癫痫发作史或癫痫发作阈降低者(如阿尔茨海默病)。 3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性和有效性尚不明确。 4.药物对老人的影响 在使用推荐剂量时老年人对本药的耐受性良好，无须调整剂量。 5.药物对妊娠的影响 妊娠期用药安全性尚不明确，孕妇用药应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。 6.药物对哺乳的影响 动物试验明，本药可经哺乳大鼠的乳汁分泌。哺乳妇女用药期间应暂停哺乳。 7.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)定期检查血常规。(2)定期检查血压和心率，尤其是对心血管疾病患者。(3)用药期间应对糖尿病患者进行监测，以防血糖控制情况恶化。对糖尿病易患者(如肥胖、有家族糖尿病史)，应在开始治疗前和治疗期间定期进行空腹血糖检测。 【不良反应】 临床研究报道的不良事件如下，与使用本药的因果关系尚不明确: 1.心血管系统 常见高血压、低血压、心动过速、心动过缓;少见心悸、出血、心肌梗死、QT间期延长、心脏停搏、心房颤动、心力衰竭、AV传导阻滞、心肌缺血、静脉炎、深静脉血栓、心绞痛、期外收缩;罕见血管迷走神经反应、心脏扩大症、心房扑动、血栓性静脉炎。 2.精神、神经系统 常见头痛、焦虑、失眠、抑郁、神经过敏、唾液分泌增多、敌意、自杀倾向、躁狂、异常步态、齿轮样强直;少见肌张力障碍、注意涣散、血管舒张、感觉迟钝、四肢震颤、阳痿、运动迟缓、性欲降低、惊恐发作、淡漠、嗜睡、眩晕、发音困难、迟发性运动障碍、共济失调、记忆损害、昏迷、性欲增强、健忘、脑血管意外、人格解体、静坐不能、烦躁不安、神经病变、反射增强、思维缓慢、运动过度、感觉过敏、眼动危象;罕见谵妄、欣快、颊舌综合征、情感迟钝、意识障碍、运动失调、脑缺血、反射减弱、强迫性思维、颅内出血。 3.代谢/内分泌系统 常见体重减轻、肌酸磷酸激酶增多;少见甲状腺功能低下、脱水、水肿、高胆固醇血症、高血糖、低血钾、尿糖增高、谷丙氨基转移酶增加、高血脂、低血糖、口渴、尿素氮增加、低血钠、谷草氨基转移酶增加、碱性磷酸酶增加、缺铁性贫血、肌酸酐增加、胆红素血症、乳酸脱氢酶增加、肥胖;罕见甲状腺肿、甲状腺功能亢进、高血钾、痛风、高血钠、紫绀、高尿酸血症、低血糖反应。 4.呼吸系统 常见鼻炎、咳嗽、呼吸困难、肺炎;少见哮喘、鼻出血、呃逆、喉炎;罕见咯血、吸入性肺炎、痰多、鼻腔干燥、肺水肿、肺栓塞、缺氧、呼吸衰竭、呼吸暂停。 5.肌肉骨骼系统 常见肌肉痛性痉挛;少见关节痛、骨痛、肌无力、关节炎、痉挛、肌阵挛、滑囊炎;罕见横纹肌溶解、肌 腱炎、腱鞘炎、风湿性关节炎。 6.泌尿生殖系统 常见尿流中断;少见膀胱炎、尿频、白带增多、尿潴留、血尿、排尿困难、停经、异常射精、阴道出血、念珠菌性阴道炎、肾脏衰竭、子宫出血、月经过多、蛋白尿、肾结石、夜尿过多、多尿、尿急;罕见乳房疼痛、宫颈炎、女性泌乳、性高潮缺乏、尿道灼热、糖尿、男子乳腺发育、尿结石、阴茎异常勃起。 7.胃肠道 常见便秘、畏食、恶心、呕吐;少见食欲增加、胃炎、吞咽困难、胃肠胀气、龋齿、牙龈炎、痔疮、胃食管返流、胃肠道出血、牙周脓肿、舌浮肿、大便失禁、大肠炎、直肠出血、口腔炎、口腔溃疡、胆囊炎、粪便嵌塞、口腔念珠菌病、胆石症、嗳气、肠梗阻、味觉改变;罕见食管炎、牙龈出血，舌炎、呕血、黑便、十二指肠溃疡、唇炎、肝炎、胰腺炎、肠穿孔。 8.血液 常见淤斑、贫血;少见低色素性贫血、白细胞减少、白细胞增多、淋巴结病、血小板减少;罕见嗜酸粒细胞增多、血小板增多、巨幼细胞性贫血。 9.皮肤 常见皮疹、皮肤干燥、瘙痒、出汗、皮肤溃疡;少见痤疮、水泡大疱疹、湿疹、脱发、牛皮癣、脂溢性皮炎;罕见斑丘疹、脱落性皮炎、风疹。 10.眼 常见视物模糊、结膜炎;少见眼干、眼痛、白内障、睑炎;罕见流泪增加、频繁眨眼、弱视、复视、眼出血、畏光。 11.耳 常见耳痛;少见耳鸣、中耳炎;罕见外耳炎、耳聋。 12.其它 可见发热。 [国外不良反应参考] 1.心血管系统 可出现心率增加或心动过速，罕见QT间期延长。有出现直立性低血压的报道(发生率2%，对照组为1%)，直立性头晕目眩和晕厥的发生率与对照组相近(约1%)。 2.中枢神经系统 可出现头痛、头晕目眩、失眠、嗜睡、静坐不能等。每日30mg较低剂量更易引起嗜睡。另有研究表明，口服本药一日15mg或30mg，锥体外系不良反应的总发生率与对照组相似。一项临床?期试验显示，本药所致锥体外系不良反应的发生率较氟哌啶醇低。 3.代谢/内分泌系统 可出现体重增加(发生率低于氟哌啶醇)和血清催乳素浓度升高。有报道，应用非典型精神抑制药可致高血糖，并可能导致酮症酸中毒、高渗性昏迷甚至死亡，但由于本药在上述试验进行期间还未上市，因此尚不明确本药是否有增加这种风险的可能。 4.胃肠道 可出现恶心(4%)、呕吐(5%)和便秘(2%)。 5.其它 有资料提示，治疗期间可能发生精神病药恶性综合征。 【药物相互作用】 药物-药物相互作用 抑制药(如氟西汀、帕罗西汀)可抑制本药的代谢，导致本药血药浓度升高。 1.CYP 2D6 2.酮康唑、奎尼丁分别抑制CYP 3A4和CYP 2D6介导的本药的代谢，均可使本药血药浓度升高。建议合用时本药剂量减半;停用酮康唑或奎尼丁后，本药需加量。 3.与中枢神经系统抑制药合用，中枢抑制增强。 4.本药拮抗α1-肾上腺素受体，可能增强某些降压药的降压作用。 5.与CYP 3A4诱导剂卡马西平合用，可降低本药血药浓度。有资料推荐合用时本药剂量需加倍，如停用卡马西平，本药则需减量。 6.法莫替丁、锂盐、丙戊酸钠对本药的药代动力学参数无临床显著影响。 药物-酒精/尼古丁相互作用 为降低发生中枢神经系统不良反应的风险，本药与酒精合用应谨慎。 药物-食物相互作用 进食时服用本药，母体化合物和脱氢阿立哌唑的血药浓度峰值及AUC均无显著改变，但达峰时间分别延迟3小时和12小时。 【给药说明】 1.治疗期间，应监测精神分裂症阳性和阴性症状的缓解情况及药物的不良反应。注意患者是否出现锥体外系症状和迟发性运动障碍的早期征象(如舌蠕虫样动)，一旦出现迟发性运动障碍应立即停药。此外，还应注意监测顽固性呕吐、嗜睡、体位性头晕、心悸、排尿障碍、情绪改变、性功能障碍、皮疹等。 2.应监测糖尿病患者的高血糖症状和体征(如多饮、多尿、多食和软弱无力)。如出现高血糖的症状，需检测空腹血糖。一些患者在停药后仍需进行抗糖尿病治疗。 3.用药后不宜驾驶或操作机器。 4.药物过量:(1)尚无用药过量的特效拮抗药，过量时应检查心电图，如出现QT间期延长，应进行严密监测。(2)应采用支持疗法，保持气道通畅和吸氧，并给予对症处理。(3)过量服用后早期使用活性炭有助于防止本药的吸收。单剂量口服15mg阿立哌唑后1小时，服用50g活性炭可使阿立哌唑平均AUC和血药浓度峰值降低50%。(4)血液透析可能无效。 【用法与用量】 成人 常规剂量 口服给药 起始剂量为一日10mg，顿服。用药2周后，可根据疗效和患者的耐受情况逐渐增加剂量，此后可维持该剂量。最大剂量不超过一日30mg。 [国外用法用量参考] 成人 规定剂量 口服给药 对急性复发的精神分裂症或情感性精神分裂症，一日10-30mg有效。 1.初始治疗:(1)有资料建议起始剂量为一次10mg(或一次15mg)，一日1次，且治疗前2周不应调整剂量。(2)也有研究认为不需通过剂量滴定测试，可直接给予一日30mg。 2.维持治疗:疗程尚不明确，但服用其它抗精神病药物至少3个月且病情稳定后停药的患者，给予本药一日15mg，连用26周，证明对维持治疗有益。应根据对病情的定期评估决定是否继续用药。 肾功能不全时剂量 肾功能不全者，不需调整剂量。 肝功能不全时剂量 肝功能不全者，不需调整剂量。 老年人剂量 老年患者不需调整剂量。 【制剂与规格】 阿立哌唑片 (1)5mg。(2)10mg。 贮法:密闭，在干燥处保存。