甘露醇注射液

甘露醇注射液 [药品名称] 甘露醇 通 用 名:甘露醇注射液 英 文 名:Mannitol Injection 汉语拼音:Ganluchun zhusheye 本品主要成份及其化学名称为:甘露醇(D—甘露糖醇) 结构式为: 分 子 式:C6H14O6 分 子 量:128.17 [性 状] 本品为无色的澄明液体。 [药理毒理] 甘露醇为单糖，在体内不被代谢，经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收，起到渗透利尿作用。 (1)组织脱水作用。提高血浆渗透压，导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内，从而减轻组织水肿，降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5mOSm，注射100g甘露醇可使2000ml细胞内水转移至细胞外，尿钠排泄50g。 (2)利尿作用。甘露醇的利尿作用机制分两个方面。?甘露醇增加血容量，并促进前列腺素?2分泌，从而扩张肾血管，增加肾血流量包括肾髓质血流量。肾小球入球小动脉扩张，肾小球毛细血管压升高，皮质肾小球滤过率升高。?本药自肾小球滤过后极少(<10%)由肾小管重吸收，故可提高肾小管内液渗透浓度，减少肾小管对水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶质的重吸收。 由于输注甘露醇后肾小管液流量增加，当某些药物和毒物中毒时，这些物质在肾小管内浓度下降，对肾脏毒性减少，而且经肾脏排泄加快。 [药代动力学] 甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时，甘露醇可通过血脑屏障，并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现，维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现，达峰时间为30~60分钟，维持3~8小时。本药可由肝脏代谢的量很少。本药T1/2为100分钟，当存在急性肾功能衰竭时可延长至6小时。肾功能正常时，静脉注射甘露醇100g，3小时内80%经肾脏排出。 [适应症] (1)组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。 (2)降低眼内压。可有效降低眼内压，应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。 (3)渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。 (4)作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水，尤其是当伴有低蛋白血症时。 (5)对某些药物逾量或毒物中毒(如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等)，本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性。 (6)作为冲洗剂，应用于经尿道内作前列腺切除术。 (7)术前肠道准备。 [用法用量] 1、成人常用量 (1)利尿。常用量为按体重1~2g/Kg，一般用20%溶液250ml静脉滴注，并调整剂量使尿量维持在每小时30~50ml。 (2)治疗脑水肿，颅内高压和青光眼。按体重0.25~2g/Kg，配制为20%浓度于30~60分钟 内静脉滴注。当病人衰弱时，剂量应减少至0.5g/Kg。严密随访肾功能。 (3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/Kg，以20%浓度于3~5分钟内静脉滴注，如用药后2~3小时以后每小时尿量仍低于30~50ml，最多再试用一次，如仍无反应则应停药。已有心功能减退或心力衰竭者慎用或不宜使用。 (4)预防急性肾小管坏死。先给予12.5~25g，10分钟内静脉滴注，若无特殊情况，再给50g，1小时内静脉滴注，若尿量能维持在每小时50ml以上，则可继续应用5%溶液静滴;若无效则立即停药。 (5)治疗药物、毒物中毒。50g以20%溶液静滴，调整剂量使尿量维持在每小时100~500ml。 (6)肠道准备。术前4~8小时，10%溶液1000ml于30分钟内口服完毕。 2、小儿常用量 (1)利尿。按体重0.25~2g/Kg或按体表面积60g/m2,以20%溶液2~6小时内静脉滴注。 (2)治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重1~2g/Kg或按休表面积30~60g/m2, 20%浓度溶液于30~60分钟内静脉滴注，病人衰弱时剂量减至0.5g/Kg。 (3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg或按体表面积6g/m2，以20%浓度静脉滴注3~5分钟，如用药2~3小时尿量无明显增多，可再用1次，如仍无反应则不再使用。 (4)治疗药物、毒物中毒。按体重2g/kg或按体表面积6g/m2以5~10%溶液静脉滴注。 [不良反应] (1)水和电解质紊乱最为常见:?快速大量静注甘露醇可引起体内甘露醇积聚，血容量迅速大量增多(尤其是急、慢性肾功能衰竭时)，导致心力衰竭(尤其有心功能损害时)，稀释性低钠血症，偶可致高钾血症;?不适当的过度利尿导致血容量减少，加重少尿;?大量细胞内液转移至细胞外可致组织脱水，并可引起中枢神经系统症状。 (2)寒战，发热。 (3)排尿困难。 (4)血栓性静脉炎。 (5)甘露醇外渗可致组织水肿，皮肤坏死。 (6)过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克。 (7)头晕、视力模糊。 (8)高渗引起口渴。 (9)渗透性肾病(或称甘露醇肾病)，主要见于大剂量快速静脉滴注时。其机理尚未完全阐明，可能与甘露醇引起的肾小管液渗透压上升过高，导致肾小管上皮细胞损伤。病理表现为肾小管上皮细胞肿胀空泡形成。临床上出现尿量减少，甚至急性肾功能衰竭。渗透性肾病常见于老年肾血流量减少及低钠，脱水患者。 [禁忌] (1)已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者，包括对试用甘露醇无反应者，因甘露醇积聚引起血容量增多，加重心脏负担; (2)严重失水者; (3)颅内活动性出血者，因扩容加重出血，但颅内手术时除外; (4)急性肺水肿，或严重肺瘀血。 [注意事项] (1)下列情况慎用: ?明显心肺功能损害者，因本药所致的突然血容量增多可引起充血性心力衰竭; ?高钾血症或低钠血症; ?低血容量，应用后可因利尿而加重病情，或使原来低血容量情况被暂时性扩容所掩盖; ?严重肾功能衰竭而排泄减少使本药在体内积聚，引起血容量明显增加，加重心脏负荷，诱 发或加重心力衰竭; ?对甘露醇不能耐受者; (2)甘露醇遇冷易结晶，故使用前应仔细检查，如有结晶，可置热水中或用力振荡待结晶完全溶解后再使用。应使用有过滤器的输液器。 (3)根据病情选择合适的浓度，避免不必要地使用高浓度和大剂量。 (4)给大剂量甘露醇不出现利尿反应，可使血浆渗透浓度显著升高，故应警惕高渗发生。 [孕妇及哺乳期妇女用药] (1)甘露醇能透过胎盘屏障。 (2)是否能经乳汁分泌尚不清楚。 [老年患者用药] 老年人应用本药较易出现肾损害，且随年龄增长，发生肾损害的机会增多。适当控制用量。 [药物相互作用] (1)可增加洋地黄毒性作用，与低钾血症有关。 (2)增加利尿药及碳酸酐酶抑制剂的利尿和降眼内压作用，与这些药物合并时应调整剂量。 [药物过量] 应尽早洗胃，给予支持，对症处理，并密切随访血压、电解质和肾功能。