拉氧头孢

拉氧头孢 Latamoxef 【其它名称】 拉他头孢、拉他头孢钠、拉塔莫塞、拉氧头孢二钠、拉氧头孢钠、羟羧氧酰胺菌素、噻吗灵、噻吗氧、噻吗氧头孢菌素、噻吗氧酰胺菌素、双钠羟羧氧酰胺菌素、羧马氧、头孢羟羧氧、氧杂头孢霉素二钠、氧杂头霉素二钠、氧杂头霉唑、氧杂头霉唑二钠、6059-S、Lamoxactam、Latamoxef Diosodium、Latamoxef Sodium、Latamoxefum、Lyl27935、Maxalactam Sodium、Moxalactam、Moxalactam Sodium、Moxam、Shiomarin 【临床应用】 本药适用于治疗敏感菌所致的下列感染: 1(呼吸系统感染，如肺炎、支气管炎、支气管扩张症、肺脓肿、脓胸等。 2(消化系统感染，如胆囊炎、胆管炎等。 3(腹腔内感染，如肝脓疡、腹膜炎等。 4(泌尿生殖系统感染，如肾孟肾炎、膀胱炎、尿道炎、淋病、副睾炎、子宫内膜炎等。 5(骨、关节、皮肤和软组织感染。 6(耳、鼻、喉感染。 7(其它严重感染，如败血症、脑膜炎等。 【药理】 1(药效学 作用机制 拉氧头孢是半合成的氧头孢烯(0xacephem)类新型广谱抗生素。其作用机制同其它β-内酰胺类抗生素相似，主要通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)相结合，阻碍细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。 本药作用特点是:(1)基本结构与头霉素类接近，但母核l位S原子为O原子所取代，具有一半四甲基戊乙硫基，同时其对羟基丙二酰基增强了β-内酰胺酶稳定性和抗菌作用，影响了药物的药效动力学，使其具有较长的半衰期和较低的蛋白结合率。(2)与第一、二代头孢菌素相比，本药抗菌谱进一步扩大，对β-内酰胺酶更稳定，对耐青霉酶的菌株或耐第一、二代头孢菌素的一些革兰阴性菌具有抗菌作用。(3)本药对革兰阳性球菌和阴性杆菌的作用与头孢他啶相同，对铜绿假单胞菌的作用不及头孢他啶，对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的作用则明显强于第一、二、三代头孢菌素。 抗菌谱 本药对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌属等具有较强的抗菌活性;对厌氧菌(拟杆菌)亦有良好的抗菌作用;对假单胞菌和不动杆菌抗菌作用较差;本药对肠球菌无抗菌活性。 2(药动学 本药口服不吸收，静脉或肌内注射给药吸收良好，生物利用度约为92,。健康成人肌内注射1g，1小时后血药浓度达峰值，约为49μg,ml;静脉注射1g，即时血药浓度为170μg,m1。药物吸收后可广泛分布到内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附件、心肌及脑脊液中，但几乎不向胎盘渗透。 本药血浆蛋白结合率为52,。药物在体内不发生生物代谢，主要以呈高度活性的原形药物随尿液及胆汁排泄。血浆半衰期与静脉给药量、滴注速度有关。药物主要通过肾脏及肝脏排泄，给药后1,3小时内，尿液及胆汁中药物浓度是同一时间内血药浓度的50-100倍。正常人反复给药未见蓄积现象，但肾功能不全者、新生儿、早产儿的药物排泄时间延长。 【注意事项】 1(交叉过敏 患者对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)类药过敏者对其它头孢菌素或头霉素类药也可能过敏。患者对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素类药过敏。 2(禁忌症对本药过敏者。 3(慎用(1)对其它β-内酰胺类抗生素过敏者。(2)严重肾功能不全者。(3)胆道阻塞患者。(4)高度过敏性体质者。(5)孕妇及哺乳期妇女。(6)早产儿、新生儿。(7)高龄、体弱者。 4(用药前后及用药时应当检查或监测 长期大剂量用药须定期检查肝、肾功能及血液学参数(全血计数、凝集酶原时间等)。 【不良反应】 1(过敏反应 皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等过敏反应较多见，偶见过敏性休克。 2(胃肠道反应 偶见呕吐、恶心、食欲减退、腹泻、腹痛等胃肠道症状。 3(血液系统 少数患者用药后可出现血红蛋白降低，中性粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多等。偶见血小板降低、凝血时间延长、出血等症状。 4(肝毒性 少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酶一过性升高。 5(肾毒性 少数患者用药后可出现尿素氮、肌酸、肌酐值升高。 6(二重感染 长期大剂量用药可出现菌群失调，发生二重感染，还可能引起维生素K、维生素B族缺乏。 7(其它 肌内或静脉给药时可致局部疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用，但合用时可能增加肾毒性。 2(与呋塞米等强利尿剂合用可增加肾毒性。 3(与肝素、华法林等药合用时，由于血小板功能受抑制，凝血因子生成减少，可能增加出血的危险。 4(与伤寒活疫苗同用可减弱伤寒活疫苗的免疫活性，可能的机制是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。 药物一酒精,尼古丁相互作用 与乙醇合用时，由于抑制乙酰醛的代谢，可使血中乙酰醛浓度上升，产生双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低以及嗜睡、幻觉等)。 【给药】 1(用药前应进行皮试，皮试阳性反应者不能使用。如遇过敏性休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方法处理。 2(对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者，本药不宜采用肌内注射。 3(静脉内大量注射用药时，应选择合适部位，缓慢注射，以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。 4(本药与甘露醇注射液、脂肪乳、钙剂以及阿米卡星、地贝卡星、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、奈替米星、红霉素、氢化可的松等药物呈配伍禁忌。 5(用药期间及用药后一周内应避免饮酒;用药期间可适当补充维生素B族、维生索K。 6(溶液配制:(1)肌内注射液，每次用量O.5-1g，溶于0.5,利多卡因溶剂中作深部肌内注射。(2)静脉滴注液，每次量溶于灭菌生理盐水或5,-10,葡萄糖、右旋糖酐、复方氨基酸液100ml中，30分钟内滴完。 7(本药不宜用大量液体稀释，且药液宜现用现配，配制后不宜久置。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 肌内注射 轻至中度感染，每次0.5-1g，一日2次。肌注时，以0.5,利多卡因注射液2-3ml溶解。 静脉给药 1(轻至中度感染，每次lg，一日2次。 2(重度感染，每日剂量可增加至4g。 儿童 ?常规剂量 静脉给药每日40-80mg,kg，危重病例剂量可递增至每日150mg,kg，分2-4次给药。 [国外用法用量参考】 成人 ?常规剂量 肌内注射 每日2-4g，平均8-12小时给药一次，持续治疗5-10日。 静脉给药 1(每日2-4g，平均8-12小时给药一次，持续治疗5,10日。 2(对于危及生命的严重感染，推荐每日6-12g，平均8-12小时给药一次。 ?肾功能不全时剂量 轻度肾功能不全(肌酐清除率大于50ml,min)者，给药间隔时间为每8小时1次;中度肾功能不全(肌酐清除率为10-50ml,min)者，给药间隔时间为每12-24小时1次;严重肾功能不全(肌酐清除率小于10ml,min)者，给药间隔时间为每24-48小时1次。 儿童 ?常规剂量 肌内注射 对1岁以下新生儿的推荐剂量为每12小时50mg,k;1-4周龄新生儿的推荐剂量为每8小时50mg,kg儿童的推荐剂量为每6小时50mg,kg。但每日总剂量不能超过成人最大剂量。 静脉给药 剂量同肌内注射。 【制剂与规格】 肌内注射用拉氧头孢钠O.5g(每0.5g附0.5,利多卡因注射液2ml作肌内注射溶剂)。贮法:密闭、干燥避光、室温下保存。 静脉注射用拉氧头孢钠(1)0.25g。(2)O.5g。(3)1.0g。贮法:密闭、干燥避光、室温下保存。