醋甲唑胺自制片与进口片的溶出度测定

醋甲唑胺自制片与进口片的溶出度测定 广东药学2001年第11卷第2期 结果表明,在此浓度范围内,非洛地平的浓度 (C)与吸收度(A)呈良好的线性关系 2.4溶液稳定性 供试液在室温,避光条件下放置,分别在0,3, 6,12,24,48h测定吸收度,24h内基本无变化,48h 吸收度略有提高.结果见表1. 囊l供试液穗定性测定结果 时间(h)036122448 蕊盯—两—i—面—面—丽—丽 吸憧度201790.1790181O17901800192 3回收率试验 精密称取非洛地平对照品约10mg,置50m[棕 色量瓶中.按处方加入美托洛尔及混台辅料,加适量 的热1%月桂醇硫酸钠溶液,振摇,超声波助溶 30min,放冷,以1%月桂醇硫酸钠液定容,摇匀,滤 过精密量取续滤液5.0m[置50m[量瓶中,加1% 月桂醇硫酸钠液定容,摇匀,作为供试品液;另取非 洛地平对照品适量,不加辅料,配制成20Mg/m[溶 液,作为对照液.取上述两种溶液,照紫外分光光度 法,在364nm的波长处分别测定吸收度,根据两者 吸收度的比值计算.本检测方法的回收率为1003 ?160%,RSD=0.86%(n=6). 4样品测定 取本品,照溶出度测定法(中国药典1995年版 二部附录XC第二法),转速100rtmin,以1%月桂 醇硫酸钠液250ml为溶剂,温度37?,分别在1,2, 4,6,8,10,12,14,16,18,20,22,24h时吸取溶出液 ? 9? 5ml,滤过,随即补加预热至37?的溶剂5ral;取滤液 作为供试液,另精密称取干燥至恒重的非洛地平对 照品适量,用同一溶剂稀释成20~g/ml的溶液,分 别测定在364nm波长处的吸收度,计算出各取样时 间溶出度,见表2. 表2复方非洛地平缓释片溶出度(%)(n=6 5小绪 5l因本缓释片中非洛地平的标示量仅为5mg,为 使检测液中非洛地平的浓度不至于太低,故溶出介 质的体积为250m[. 52本方法测定复方非洛地平缓释片的溶出度,3 个批号样品的溶出较平行,在24h时溶出均较完全, 方法简便,准确. (收祷:2000—0426;修回:2000—0927) 醋甲唑胺自制片与进口片的溶出度测定 周立新宋俊生陶伟博(江苏省药物研究所南京210009) 摘要目的:通过对醋甲唑胺片溶出速率的评价,咀期得到一个有较好溶出特性的片荆.方法:参照USP (23版)醋甲唑胺片的溶出度测定方法,用紫外分光光度法测定溶出度.结果:醋甲唑胺片溶出度的方法回 收率为1009%,RSD为058%,均一性也较好.结论:试验表明本品处方合理,工艺简便,可行.卣制片荆 溶出度稍快于进口片,符合USP(23版)所的溶出限度. 关键词醋甲唑胺溶出度测定研究 醋甲唑胺(Methazolamide)为碳酸酐酶抑制剂, 主要用于治疗青光眼.通过口服途径来降低眼内压 是本药的一大特色,避免了滴眼制剂对眼睛的刺激 性.已被美国药典(USI23版)收载 醋甲唑胺为一疏水性较强的水不溶性药物【1, 因而对其片剂的溶出度有一定影响,对处方的组成 和生产工艺有一定的要求.所以对本品的溶出度与 进口片的溶出度进行比较,结果表明醋甲唑胺片的 溶出度达到USP(23版)所规定的溶出限度 1材料与仪器 醋甲唑胺对照品(杭州澳医保灵药业有限公 司),醋甲唑胺片(本所制荆室课题组自制),醋甲唑 胺进rn片(美国MIKARTINC公司),uV一2401PC 紫外分光光度仪(日本岛滓),ZRS一4药物溶出仪 (天津大学无线电厂). 2实验方法 21醋甲唑胺片的制备取主药醋甲唑胺与淀粉, 糊精和CMS—Na按一定比例混台,2O%,40%乙 醇制粒,干燥,压片,即得 22波长选择及干扰因素考察参照USP(23版) 醋甲唑胺片剂的溶出度方法,选用pH4.5醋酸钠 缓冲液作为溶出介质,将醋甲唑胺对照品制成每 lml含10的标准贮备液,以溶出介质为空白,在.ug 吸收波长200,400nm范围内扫描,其最大吸收波 长为288nm.对主药无干扰. 23标准曲线的制备取醋甲唑胺对照品适量,精 密称定,用DH84硼酸盐缓冲液溶解并制成 0.125mg/ml溶液,分别精密吸取该液10,20,3.0, 4.0和5.0ml置25量瓶中,加pH45醋酸钠缓冲 液至刻度,摇匀,照紫外分光光度法于288nm处分别 测定吸收度.经回归得标准曲线方程为:A= 广东药学2091年第l1眷第2期 , 25ttg/ml浓度范围内与吸收度呈良好的线性关系方法照溶出度测定法(中国药典 1995版二部附录XC,66页,第二法),以pH45醋 酸钠缓冲液为溶出介质,温度(3710.5)12,转速 100r/min,分别于5,10,15,30和45min取样20ml, 经045.um微孔滤膜滤过.同时补加溶出介质20ml. 滤液冷却至室温,精密吸取10ml,用pH45醋酸钠 缓冲液稀释成25ml,摇匀,照紫外分光光度法(中国 药典1995版二部附录IvA)在288nm波长处测定 吸收度,根据标准曲线计算溶出百分率. 3结果与讨论 3.1醋甲唑胺自制片与进rn片的溶出度比较,结果 00526C一00091,r0.9998.表明醋甲唑胺在50见图1及表2. 表2醋甲唑胺自制片与进口片的溶出度此较(j?,n=6 1? ? 160 荟4o 2. 国1醋甲唑胺自制片与进rn片的溶出曲线图 表2及图1显示用上述辅料与工艺制备的片 剂的溶出度稍快于进rn片,符台usp(23版)所规定 的45min溶出度75%以上的限度标准. 3.2溶出度的均一性试验取同一撒的片剂进行 均一性试验,结果见表3. 表3醋甲唑胺片的均一性试验 ?6602?5348739?4.959l45?2321021?19 表3显示醋甲唑胺片的均一性较好,45min的 平均溶出度为102119%. 参考文献 1McrcklndextenthEdition”5842 2USf’2372,973 (收稿:2000—08—30;修回:2000—10—28)