降压药

尼福达,拜新同 【药品名称】 通用名称：硝苯地平缓释片（Ⅱ）   　　   　  　    汉语拼音：nifuda 【成　　份】 本品的主要成分是硝苯地平 【性　　状】 本品的主要成分是硝苯地平 【适 应 症】 用以治疗高血压和心绞痛。 【规　　格】 20mg*30片 【用法用量】 口服，每次１片，１日２次或遵医嘱。 【不良反应】 （1）常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量<60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%）。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸；鼻塞；胸闷；气短；便秘；腹泻；胃肠痉挛；腹胀；骨骼肌发炎；关节僵硬；肌肉痉挛；精神紧张；颤抖；神经过敏；睡眠紊乱；视力模糊；平衡失调等（2%）。晕厥（0.5%）,减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。（2）少见贫血；白细胞减少；血小板减少；紫癜；过敏性肝炎；齿龈增生；抑郁；偏执；血药浓度峰值时瞬间失明；红斑性肢痛；抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。（3）可能产生的严重不良反应：心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%；肺水肿的发生率2%；心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。（4）本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。 【禁　　忌】 1．对硝苯地平过敏者禁用。2．心源性休克。 【作用类别】 【孕妇及哺乳期妇女用药】 禁用。 【儿童用药】 禁用。 【老年用药】 服用本品后，其半衰期延长，Cmax与AUC提高，注意从最低剂量开始服用，以减少不良反应的发生率。 【注意事项】 1.硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用：低血压患者、心力衰竭患者，需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者，接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。2.因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性，因此不能防止以前服用的任何β-受体阻滞剂突然停药的反跳危险，因此，对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量，最好不少于8~10天，以免发生反跳。3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。。4．低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用?-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其他降压药时。5．心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。6．对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。7．外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端， 【药物相互作用】 1.与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。2.与?-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。3.与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。4.与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。5.与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。6.葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。 【药理作用】 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。药理作用本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。 【药代动力学】 18名健康男性单次口服本品30mg后，其t1/2为9.9±6.8小时，C0.5max为27.5±15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度C0.5max为40.8±12.5ng/ml,稳态谷浓度为C0.5max为27.7±11.6ng/ml,峰高比为1.84±1.24。硝苯地平在组织内分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P-450氧化酶）的作用，被氧化成三种无药理活性的代谢物，70~80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出，主要以非原形的代谢产物从尿中排泄，仅0.1%以原形药物经尿排泄，体内无蓄积作用。 【药物过量】 尚无足够的研究资料。现有文献明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药（去甲肾上腺素）恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平 【贮　　藏】 遮光阴凉干燥处保存。 【包　　装】 盒 【有 效 期】 1.硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用：低血压患者、心力衰竭患者，需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者，接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。2.因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性，因此不能防止以前服用的任何β-受体阻滞剂突然停药的反跳危险，因此，对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量，最好不少于8~10天，以免发生反跳。3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。。4．低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用?-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其他降压药时。5．心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。6．对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。7．外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端， 洛丁新 【药品名称】 通用名称：盐酸美那普利片   　　   　  　    汉语拼音：yansuanmeinapulipian 【成　　份】 本品主要成分是盐酸贝那普利 【性　　状】 本品为薄膜衣片，除去膜衣后显白色。 【适 应 症】 1.高血压（可单独应用或与其他降压药如利尿药合用）2.心功能不全（可单独应用或与强心药利尿药同用） 【规　　格】 10mg*14片 【用法用量】 1.成人用量(1)降压：未服用利尿药者，开始推荐剂量为口服10mg，每天1次；已服用利尿药者（严重和恶性高血压除外），用本品前应停用利尿药2?3天，小剂量给药，在观察下小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压，可增加剂量或分2次给药，维持量可达20mg?40mg/天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。(2)心功能不全：开始推荐剂量为口服5mg，每天1次，首次服药需监测血压。维持量可用5mg?10mg每天1次。严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量。2.儿童用量尚无研究资料。 【不良反应】 1.常见的有：头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。2．少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。 【禁　　忌】 1.对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。2.有血管神经性水肿史者。3.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。 【作用类别】 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期间不宜服用用本品。本品可透过胎盘，在妊娠第二、三期服用，可导致胎儿损害，甚至死亡。若发现妊娠，应立即停药。本品和苯那普利拉可分泌至母乳，但能到达婴儿体循环的苯那普利拉可忽略不计 【儿童用药】 在儿童中研究不充分。在新生儿和婴儿，会出现少尿和神经异常。 【老年用药】 老年患者服用本品有较好的疗效和耐受性，但老年患者及伴心功能不全、冠状动脉及脑动脉硬化患者服用本品时均应注意血压，血压突然降低会引起重要脏器的供血不足。 【注意事项】 1.血管神经性水肿：服用本品曾发生过唇或面部水肿，如出现该症状，应立即停药，监护患者，直到水肿消失。声门、舌、喉部水肿可能引起气道阻塞，应停药，并立即进行适当治疗，如：皮下注射1：1000肾上腺素溶液（0.3ml?0.5ml）。2.低血压：严重缺钠的血容量不足者服用本品时可能发生低血压（如接受大量利尿药或透析治疗者）。开始服用本品前数天应停用利尿药或采取其他措施补充体液。对有可能发生严重低血压者（如心功能不全病人），服用首剂后应严密监护，直到血压稳定。如果发生低血压，应采取卧位，必要时静脉滴注生理盐水。3.粒细胞减少：自身免疫性疾病及肾功能不全者出现白细胞或粒细胞减少机会增多。对肾功能不全或有白细胞减少者，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类1次，以后定期检查。4.肾功能不全：少数患者服用本品后可出现暂时性血尿素氮、肌酐升高，停用本品和/或利尿药，即可恢复。对肾功能不全者，在治疗前几周要密切监测肾功能，以后应定期检查肾功能。用本品时如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高，须减低本品的剂量和/或停用利尿药。5.其他：偶见血钾升高，尤其在肾功能不全和并用治疗低血钾的药物时。偶见氨基转移酶升高。脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而加重。肝功能障碍时本品在肝内的代谢降低。 【药物相互作用】 1.与利尿药合用降压作用增强，可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。2.与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用，应从小剂量开始。3.与潴钾利尿药（如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利）合用可引起血钾过高4.与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留，使本品降压作用减弱。5．与其他降压药合用，降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。 【药理作用】 1.药理(1)降压：本品在肝内水解为苯那普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低，产生降压作用。(2)减低心脏负荷：本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或心脏后负荷，降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。2.毒理大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年，剂量为每天150mg/kg，未发现本品有致癌性。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的110倍；按mg/m2计算，为人类最大用量的18倍和9倍）。不论在细菌试验中，还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。雌、雄大鼠口服苯那普利，剂量为每天50?150mg/kg，未发现本品影响生殖能力。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的37?375倍；按mg/m2计算，为人类最大用量的6?60倍）。 【药代动力学】 1.药理(1)降压：本品在肝内水解为苯那普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低，产生降压作用。(2)减低心脏负荷：本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或心脏后负荷，降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。2.毒理大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年，剂量为每天150mg/kg，未发现本品有致癌性。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的110倍；按mg/m2计算，为人类最大用量的18倍和9倍）。不论在细菌试验中，还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。雌、雄大鼠口服苯那普利，剂量为每天50?150mg/kg，未发现本品影响生殖能力。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的37?375倍；按mg/m2计算，为人类最大用量的6?60倍）。 【药物过量】 首先应纠正低血压，通过静脉输注生理盐水扩充血容量是恢复血压的一个有效措施。苯那普利拉可部分经透析除去。 【贮　　藏】 阴凉干燥处保存。 【包　　装】 盒 【有 效 期】 注意事项 1.血管神经性水肿：服用本品曾发生过唇或面部水肿，如出现该症状，应立即停药，监护患者，直到水肿消失。声门、舌、喉部水肿可能引起气道阻塞，应停药，并立即进行适当治疗，如：皮下注射1：1000肾上腺素溶液（0.3ml?0.5ml）。2.低血压：严重缺钠的血容量不足者服用本品时可能发生低血压（如接受大量利尿药或透析治疗者）。开始服用本品前数天应停用利尿药或采取其他措施补充体液。对有可能发生严重低血压者（如心功能不全病人），服用首剂后应严密监护，直到血压稳定。如果发生低血压，应采取卧位，必要时静脉滴注生理盐水。3.粒细胞减少：自身免疫性疾病及肾功能不全者出现白细胞或粒细胞减少机会增多。对肾功能不全或有白细胞减少者，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类1次，以后定期检查。4.肾功能不全：少数患者服用本品后可出现暂时性血尿素氮、肌酐升高，停用本品和/或利尿药，即可恢复。对肾功能不全者，在治疗前几周要密切监测肾功能，以后应定期检查肾功能。用本品时如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高，须减低本品的剂量和/或停用利尿药。5.其他：偶见血钾升高，尤其在肾功能不全和并用治疗低血钾的药物时。偶见氨基转移酶升高。脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而加重。肝功能障碍时本品在肝内的代谢降低。