三氯新（Triclosan）兼具有消炎作用的高效广谱微生物剂

来 稿 摘要 研究；三氯新 三氯新(Triclosan) 兼具消炎作用的高效广谱微生物剂 国外来稿 ] 吴永红生 陈霞 张贵民 0-．∈r 』 ( 酉 基( 有限公司化学品部) ‘ drric]osan)在二十碳四烯酸代谢中的作用-以及三氯新对由十二烷基硫酸钠 I起的皮肤刺 激的显著缓解作用。利用三氯新抗苗和消炎的双重功效可在皮肤和 口腔的卫生和治疗 ，以受洗涤剂领域开发具 抗苗消炎功效Rg~皮肤温和的十凡护理产品 赶 关键词 垫堂皇垫型 j兰 廛壁芏望 Abstra．ct：Research the Pffect of Triclosan on the ， acid metabolism and the reduction of irritating po— tential of sodium lauryl sulphate by Triclosan Value——added products with soothing and skin protection effectiveness can be formu1ated wjth Tric1D ，an antimi：r0bia1 gent with anti—inflammatory activity． Key words：antimicrobia!，anti--inflammatory，skinreare O 引言 随着消费者及化妆品生产商对产品质量意识和 要求 的日益提高 ，迫切需要不断开发既高效安全叉符 合化妆品管理条例及技术标准的化妆品原料。现阶段 真正能具备上述两方面优点的产品为数不多。多年来 特别是最近五年的研究显示，瑞士汽巴一嘉基公司生 产的三氯新 (Triclosan，其在护肤品中应用的商 品名 为玉洁新 DP300(Irgasan DP 300)，在 I=1腔护理 品中 应用的商品名为玉洁纯 MP(Irgacre MP)(其结构见 图 1)不仅是公认的高效安全的广谱抗微生物剂 ，而 且具有显著的消炎作用。 ¨ —回 ～—④ 一- 2，d，4 一二 氰一2 一 羟 基二 苯醚 (CAS3380--34--5) 图 1 三 新(Triclosanj的结构 1 三氯新的高效广谱抗微生物性能 经过近三十年的安全使用，目前全球 已有五十多 个国家用三氯新开发了多种 日用及专用产品。大量的 有效性和毒理研究以及多年来各化妆 品生产机构 的 显示．三氯新是一种高效安全的非常适合于制造 皮肤护理产品的活性成分(见“日用化学品科学”1995 年第 4期 第 37～ 38页，1 996年第 1期第 42～44 第 一怍者 ： 吴永红，女，lg69年出生，理学士 汽巴一嘉基(中国)有限公司化学品部 技术代表 页)。玉洁新的广谱 、高效、无蒯激昧、对人体及环境高 度安全等特性令其可应用于诸多个领域如 ： (1)抑止体臭 的形成(除体臭剂及除汗臭剂 ，除臭 皂 ，液体皂，浴液等) (2)在皮肤上持效发挥作用，防止有害微生物对 皮肤 的侵袭(卫生香皂 ，液体皂，浴液 ，消除粉刺及遗 留瘢痕的产品，洗发液，个人护理产品等) (3)防止致病微生物的传播(卫生及消毒洗手液 等) 2 三氯新的消炎作用 过去五年中一系列的生物化学和活体 内研究表 明，三氯新具有显著的消炎作用 此研究结果为化妆 品及个人护理产品的生产和使用开辟了更广阔的天 地，利用三氯新的抗菌和消炎双重功效开发出了一系 列的皮肤护理和治疗产品。通过加入适当浓度的三氯 新和调整适当的配方 ，可制成多种用途的产品： (1)减低化妆品对皮肤的潜在刺激作用(特别是 含表面活性剂或醇的产品) (2)防止皮肤损伤或刺激，防止皮肤发炎(防晒产 品、润肤霜、敏感性皮肤用护肤品及唇护理产品等) (3)帮助受损皮肤愈合(晒后护理产品 、须后护理 产品、消除粉蒯及消除疤痕产品以及脚护理产品等) 2．1 三氯新在二十碳四烯酸代谢中的作用 b c 维普资讯 http://www.cqvip.com 国外来稿 晃永红：三氯新-TⅢ[os；m)蒜具消炎作用的高踅广谱抗话生物剂 各种原因都台导致皮肤发炎。如细菌感染，化学 物质沾染，紫外线辐射以及皮肤物理损伤等等。由于 白细胞的趋化性 ，发炎细胞会累积于皮肤受损处。在 炎症不断发展的过程中，这些细胞会产生很多发炎分 质 这些介质包括局部疾病介质如：聚不饱和脂舫酸 一 二十碳四烯酸的代谢物 ：白细胞三烯，凝血嚼烷 及 前列腺素等 。这些代谢物都会使发炎加剧。 要抑制或减缓发 炎的进程，需引入抑制剂，该抑 制剂能够抑制催化二十碳四烯酸代谢的酶的活动．从 而使所产生的发炎介质大大减少。这类抑制剂已成功 地在市场上推出多年 ，如非甾族类消炎药：消炎痛、氟 比洛芬，双氯灭痛等。 在上述代谢过程中．使上述发炎介质形成的关键 酶是环氧化酶(亦即前列腺素合成酶的组分)和脂肪 氧化酶。(见图 2) 圈2 二十壤四蚌酸的代谢示意图 盯 玉洁新 DP300已被证实 是上述酶的有效抑 制；}lI 研究显示 ，三氯新对于 15一脂肪氧化酶和前列 腺素 H一合成酶的半抑制剂量(I 即达到半抑制效果 时的物质浓度)与目前在非处方药市场上成功推广的 消炎镇痛药的半抑制刺量相当(见表 1)。对环氧化酶 的研 究也显示类似的结果 。(见表 2)。 表 1 三氯新等对于 15一脂肪氧化酶和前列腺素 H一台成酶 的半抑制剂量 L注]ho为对 l 5一脂肪氧化酶或前列辟索 H一告成酶达到半抑制时 化台物的摩尔敞度． 由上述结果可知，三氯新在多种皮肤及 口腔的消 炎领域具有优异的应用前景。例如它可用于防治紫外 辐射引起的皮炎 ，过敏性和接触性皮炎，特应性湿疹 ， 牛皮癣以及牙周炎等等 · 36· 表 0 三氯新 等对环 氧化 酶 的半抑制 时曲剂 量 化台蜘名韩 Iso (环氧化酶) 玉洁 新 DP300 5一正癸酰基一4 硝基水柄酰苯胺 5正辛酰基 三氟甲苯基水杨酰苯胺 水檑醯钠 l55 M l8ON~t 24ON~f 380~M [注]I so为对环氧化酶达到半抑制时化旨物的摩 尔浓度 2．2 三氯新对紫外线红斑的作用 用含玉洁新 DP3OO(--氯新)的水凝胶对 2O位 自愿者 背部的紫外线红斑进行治疗 ，实验结果与目前市面上 的消炎产品作 比较 。治愈效果由比色法测定：产品活 性通过计算红斑指数的减小来(见图 3)。 空 自 n1’‘三^卉 n 三^首 逆^■f 5％T罩器量 圈3治疗后紫外虹斑柏l最的降低(与未竖治疗的部位比较) 用 0．5 玉洁新 DP300的水凝胶处理患处，可观 察到红斑程度显著降低 ；治愈效果显著地高于空白对 照物 ，相当于其他一起试验的产品。 2．3 三氯新减低十二烷基硫酸钠的潜在刺激作用 众所周知 ，十二烷基硫酸钠 (SLS)用于人的皮肤 上时会引起发炎 。数位研究者已发表过有关加入三 氯新 消除 SLS的刺激性的 。 Coleman等 的研究显示 三氯新(在 口腔卫生 用品中使用高纯度的玉洁纯 MP)可防止高浓度 SLS 引起的细胞损伤 ，且对前列腺素的产生有特殊抑制作 用。研究中观察了在培养的人类牙龈成纤细胞上 SLS 与玉洁纯 MP的相互作用。用 0．05 SLS处理成纤 细胞 ，5天 后 9O 成纤细胞死亡 ，同时前列腺素 E2 (PGE )的量增加；用 0．012 和 0．025 的 SLS处 理 ，大部分 成纤细胞可存活；用 0．006 和 0．003 SLS处理，观察不到成纤细胞的死亡。 每天用 25×1O 的玉洁纯 MP预处理成纤细胞 一 分钟 连续五天，然后彻底 除去玉洁纯 MP，再用 0．05 和 0．10％的 SLS处理 ，这样处理可防止细胞 损伤和死亡 ，而且大大抑制了 PGE 的产生。 ∞ 帅 ∞ 盼 ∞ 帅 ∞ 曲 ∞ 0 ^v*．f 阻窖举世磷 维普资讯 http://www.cqvip.com 1 996年第 6期 日 用 化 学 工 业 Waaler等 的应用试验显示，加了玉洁纯 MP 的含 SLS的撒 口水比不加玉洁纯 MP的产品更为消 费者所接受。不含玉洁纯 MP而含 1．5 SLS的漱 口 水令所有受试者口感刺痛 ；在上述产品中加入 0．3 或 0．15 玉洁纯 MP则可消除或减缓由SLS引起的 不 良口感 。 Frosch和 Kligmanl‘ 对 10位 自愿者在前臂施用 玉洁新 DP300作皮肤接触试验，肉眼观察其活体中 抗炎活性 。在此研究中可见，用 l SLS和0．3 玉洁 新 DP300的混合液，受试者耐受性极好且无任何刺 激症状；而仅用 1 SLS则刺激症状明显．当皮肤最 初施用 1 SLS而过敏 ，随肌用 0．3 玉清新 DP300 处理，4h后观察刺激症状 比不用玉洁新的要明显降 低“ 。 3 讨论 大量的研究表明，三氯新为具有消炎作用的广谱 抗微生物剂，可广泛应用于化妆品及个人护理品中。 三氯新对 由十二烷基硫酸钠引起的皮肤刺激性有显 著的缓解作用。这一点已由玉洁纯 MP在口腔卫生用 品中的广泛应用所证明 国外来稿 鉴于我国亦使用大量手洗用洗涤剂这一特点，使 用玉洁新 DP300不仅可起到对织物及皮肤的抗菌作 用，防止病菌危害皮肤 ，同时亦能有效降低 由表面活 性剂在洗涤及衣物穿着过程中引起的皮肤刺激 。 参考资料 " 1]I~rkvoll P．＆ Rolla G(1994 3．Journal of Clinical Periodontology 21=71 ～ 7l9 [2 3Beradesca E，Fide]i D，Gespa 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科学报社等单位收集整理的化工专辑《全国应用新技术新产品项 目汇编》(共 710项，近 3O万字，88元)。 包括无机化工 、有机化工 、催化剂、精细化工 、合成材料、橡胶加工 、化肥农药、助剂、化工设备仪表 、环境保 护等 11大类。该汇编介绍了成果项目的技术内容、应用领域市场前景、经济效益接产条件以及转让事项 等 3．中国专利局文献部等单位编辑整理韵《日本最新中小化工专利技术精选 》(共 5l项 ，2O多万宇 ，58 元)及化工专辑《国外最新发明专利技术资料》(共 3辑，约 200项 ，近 5O万字，148元)。选编内容系难度 小，实用性强 ，市场前景好的专利发明，且尚未在我国申请专利权，故实施这些技术不存在侵权问题。 欲购者请将书款寄到：“100833 北京阜外大街乙22号 中国轻工业科技信息中心 郑美玲 收” (书款均含邮费，汇款到后即寄书) ·37 · 维普资讯 http://www.cqvip.com