苯磺酸氨氯地平片说明书

苯磺酸氨氯地平片说明 篇一:络活喜(苯磺酸氨氯地平片)说明书 络活喜(苯磺酸氨氯地平片)说明书 【络活喜药品名称】 通用名:苯磺酸氨氯地平片 商品名:络活喜 英文名:Amlodipine Besylate Tablets 汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian 络活喜化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。 分子式:C20H25N2O5Cl?C6H6O3S 分子量:567.1 【络活喜性状】 络活喜为白色片。 【络活喜药理毒理】 药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙 1 离子通过特异性离子通道进入细胞。络活喜选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。络活喜是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。络活喜不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了络活喜的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者(舒张压105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高，血压正常者服药后没有明显作用。络活喜降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人强。络活喜缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，络活喜通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和心率血压乘积，减少心肌氧需，治疗劳力型心绞痛;通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示，络活喜显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间;部分研究显示络活喜延长ST段下降1mm的时间，并减少心绞痛 2 发作频率。该作用具有持续性，并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示，络活喜每周可以减少4次心绞痛发作(安慰剂每周减少1次)。心功能正常的患者服用络活喜后测定静息和运动状态下血流动力学，心脏射血分数有所增加，但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下，络活喜单独使用或与?-阻滞剂合用，均不引起负性肌力作用。一项安慰剂对照研究中，697例心功能II/III级(NYHA)的心衰患者用药8-12周后，运动耐量检查、NYHA分级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。(另一项安慰剂对照的长期生存试验，1153名心功能III/IV级心衰病人，在常规治疗基础上随机加用络活喜或安慰剂，结果显示各种原因的死亡率和心源性发病率，氨氯地平组为39%，安慰剂组为42%。)络活喜不影响窦房结功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用络活喜和?-阻滞剂，未发现心电图异常。络活喜不改变心绞痛患者的心电图，不加重房室传导阻滞。肾功能正常的高血压患者用药后，肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加，但滤过分数或尿蛋白不变。 毒理作用致癌、致突变和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌性。剂量已达到了小鼠的耐受量，但大鼠尚未达到(以临床推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。基因和染色体水平均 3 未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平，每日10mg/kg(8倍于人类推荐剂量)，不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类推荐剂量)，未发现有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始，直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平，导致幼仔的体型明显减小(约50%)，宫内死亡数量明显增加(约5倍)，同时延长妊娠时间和分娩时程。毒性小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg，可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。 【络活喜药代动力学】 络活喜口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg，血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg，血药峰值为5.9ng/ml。生物利用度为64%-90%，不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合，分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。络活喜以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期(t1/2?)健康者约为35小时，高血压病人延长为50小时，老年人65小时，肝功受损者60小时，肾功能不全者不受影响。络活喜10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%-25%从胆汁或粪便排 4 出。络活喜不被血液透析清除。肾功能不全对络活喜的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对络活喜的清除率降低，药时曲线下面积(AUC)约增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。 【络活喜适应症】 (1)高血压(单独或与其他药物合并使用)。(2)心绞痛:尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。 【络活喜用法和用量】 通常口服起始剂量为5mg，每日一次，不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药;合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。 【络活喜不良反应】 络活喜在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。络活喜因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别(约1%)。常见的不良反应是头痛和水肿。发生率1%的剂量相关性不良反应如下:水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下:头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反 5 应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率?1%但0.1%，与药物的因果关系不明确:一般:过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加;心血管:心律失常(包括心动过速、心动过缓或房颤)，胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎;中枢和外周神经系统:感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕;胃肠道:厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生;骨骼肌系统:关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛;精神:性功 能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体;皮肤及附属物:血管性水肿，红斑，搔痒，皮疹，斑丘疹;特殊感觉:视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣;泌尿系统:尿频，排尿障碍，夜尿;自主神经系统:口干，盗汗;代谢和营养:高血糖，口渴;造血系统:白细胞减少症，紫癜，血小板减少症。以下不良事件的发生率?0.1%:心衰，脉搏不规则，期外收缩，皮肤变色，风疹，皮肤干燥，皮肤炎，脱发，肌肉无力，颤搐，共济失调，张力过高，偏头痛，皮肤冷湿，淡漠，激动，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉到错，味觉颠倒，视觉调节失常，眼干燥症。其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。常规实验室检查项目没有明显 6 变化，未发现血钾、血糖、甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白(HDL)、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义的变化。药物上市后，用药人群中偶有男性乳腺发育的报道，但与药物的因果关系不明;部分病例中黄疸和肝酶升高(常伴有胆汁淤积和肝炎)较严重，需要住院治疗。 【络活喜禁忌】 对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。 【络活喜注意事项】 1.心绞痛和/或心肌梗死:罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。 2.低血压:由于络活喜逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但络活喜与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。 3.心力衰竭患者:钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。 4.肝功能不全患者:严重肝功能不全患者应慎用络活喜。 5.肾功能衰竭患者:肾衰患者的起始剂量可以不变。 6.停用?-阻滞剂:络活喜对突然停用?-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用?-阻滞剂仍需逐渐减量。 7.络活喜在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。 7 【络活喜孕妇及哺乳期妇女用药】 对孕妇用药缺乏相应的研究，但根据动物试验结果，络活喜只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知络活喜能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。 【络活喜儿童用药】 儿童的安全性和有效性尚未确定。 【络活喜老年患者用药】 临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其它疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对络活喜的清除率降低，药时曲线(AUC)增加约40%-60%，也需采用较低的起始剂量。 【络活喜药物相互作用】 ?西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂:合用时不改变络活喜的药代动力学。 ?阿伐他汀、地高辛、乙醇:络活喜不影响它们的药代动力学。 ?昔多芬:原发性高血压患者单剂服用昔多芬(伟哥?)对络活喜的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。 ?华法令:络活喜不改变华法令的凝血酶原作用时间。 ?地高辛、苯妥因和华法令:与络活喜合用对血浆蛋白结 8 合率没有影响。 ?麻醉药:吸入烃类与络活喜合用可引起低血压。 ?非甾体类抗炎药:尤其吲哚美辛可减弱络活喜的降压作用。 ??-阻滞剂:与络活喜合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。 ?雌激素:合用可引起体液潴留而增高血压。 ?磺吡酮:合用可增加络活喜的蛋白结合率，产生血药浓度变化。 ?锂:合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木，需慎重。 ?拟交感胺:可减弱络活喜降压作用。 ?舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂:与络活喜合用可加强抗心绞痛效应。虽未有反跳作用，但停药时应在医生指导下逐渐减量。 ?噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药:可与络活喜安全合用。 【络活喜药物过量】 药物过量可导致外周血管过度扩张，引起低血压，还可能出现反射性心动过速。发生药物过量后，必须监测血压，同时进行心脏和呼吸监测。一旦发生低血压，则采取支持疗法，包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效，在循环 9 血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂(如去氧肾上腺素)。静脉给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于络活喜与血浆蛋白高度结合，透析处理没有作用。 【络活喜规格】 5mg×7片 【络活喜贮藏】 遮光、密封保存 【络活喜包装】 铝塑水泡眼包装，7片/盒 【络活喜有限期】 5年 【络活喜批准文号】 国药准字H10950224 【络活喜生产企业】 辉瑞制药有限公司 【康德乐大药房网上药店友情提示】 商品图片信息展示仅供参考，最终包装以商品实物为准。欢迎纠错～ 说明书仅供查阅参考，最终以商品包装内说明书为准。欢迎纠错～ 使用商品时，请仔细阅读说明书，并按说明书使用;如药品，请在医师指导下服用。 10 篇二:苯磺酸氨氯地平片说明书 苯磺酸氨氯地平片说明书 【说明书修订日期】 核准日期:2007年03月09日 修改日期:2009年06月26日;2009年12月09日;2010年03月25日;2010年06月07日;2011年05月23日;2012年04月09日 【药品名称】 苯磺酸氨氯地平片 【商品名】 络活喜(Norvasc) 【英文名】 Amlodipine Besylate Tablets 【汉语拼音】 Benhuangsuan Anlüdiping Pian 【医保类别】 乙类 【成份】 本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。 分子式:C20H25N2O5Cl?C6H6O3S 11 分子量:567.1 【性状】 本品为白色片。 【适应症】 1、高血压 本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。 2、冠心病(CAD) 慢性稳定性心绞痛 本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。 血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal’s或变异型心绞痛) 本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合使用。 经血管造影证实的冠心病 经血管造影证实为冠心病，但射血分数?40%且无心力衰竭的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。 【规格】 (1)5mg;(2)10mg。 【用法用量】 成人 12 通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。 身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。 剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，也可以快速地进行剂量调整。 治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全 的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为10mg，每日一次(见【不良反应】)。 治疗冠心病的推荐剂量为5-10mg，每日一次。在临床研究中，大多数患者需要10mg/日的剂量(见【临床试验】)。 【不良反应】 临床试验中的不良事件 由于临床试验进行的条件存在很大差异，一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率无法与另一种药物在临床试验中不良反应发生率进行直接比较，可能也不能反映临床实践中观察到的发生率。 本品的安全性在美国等国外的临床研究中有了较为完整的数据，涉及患者超过11000名(转自:wWw.CspEnGbo.com 蓬勃 范文 网:苯磺酸氨氯地平片说明书)。 总体而言，患者 13 对于使用本品每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。本品治疗过程中报道的不良反应，多为轻或中度。在本品10mg(N=1730)直接与安慰剂(N=1250)对照的临床研究中，氨氯地平组由于不良反应停药的仅有1.5%，对比安慰剂组(约1%)没有显著性的差别。最常见的副作用为头痛和水肿。与剂量相关的副作用发生率(,)如下: 其他不良反应与剂量的相关性不确定，但是在安慰剂对照研究中发生率超过1,的包括: 个别不良反应显示与药物和剂量相关，且女性应用氨氯地平的不良反应发生率比男性多的显示如下: 在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率,1,，但是,0.1,，其相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注: 心血管系统:心律失常(包括室性心动过速以及房颤)，心动过缓，胸痛，低血压，外周局 部缺血，晕厥，心动过速，体位性头晕，体位性低血压，血管炎。 中枢及外周神经系统:感觉减退，周围神经病变，感觉异常，震颤，眩晕。 胃肠系统:食欲减退，便秘，消化不良1，吞咽困难，腹泻，肠胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生。 全身:过敏性反应，乏力1，背痛，潮热，全身不适，疼痛， 14 僵直，体重增加，体重下降。 肌肉骨骼系统:关节痛，关节病，肌肉痛性痉挛1，肌痛。 精神病学:性功能障碍(男性1和女性)，失眠，神经质，抑郁，梦境异常，焦虑，人格障碍。 呼吸系统:呼吸困难1，鼻衄。 皮肤及附属物:血管性水肿，多形性红斑，瘙痒1，皮疹1，红斑疹，斑丘疹。 特殊感觉:视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣。 泌尿系统:尿频，排尿异常，夜尿。 自主神经系统:口干，多汗。 营养代谢:高血糖，口渴。 造血系统:白细胞减少，紫癜，血小板减少。 1在安慰剂对照研究中，这些事件的发生率小于1%，但是在所有多剂量的研究中，这些副反应的发生率在1%至2%。 下列事件发生率,0.1%:心力衰竭，心律不齐，早搏，皮肤变色，荨麻疹，皮肤干燥，脱发，皮炎，肌肉无力，肌肉收缩，共济失调，肌张力增加，偏头痛，皮肤湿冷，情感淡漠，激越，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉障碍，味觉障碍，视觉调解异常以及干眼症。 其他偶发的不良反应很难与合用药物的作用或伴随疾病相区分，如心肌梗死或心绞痛。 15 篇三:苯磺酸氨氯地平片 苯磺酸氨氯地平片 【药品名称】 通用名称:苯磺酸氨氯地平片 英文名称:Amlodipine Besylate Tablets 【成份】 3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐 【适应症】 1高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。2慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。 【用法用量】 1 治疗高血压的初始剂量为5mg每日一次，最大剂量为10mg每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg每日一次;此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。 剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7,14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。 2 治疗心绞痛的初始剂量为5,10mg，每日一次，老年及 16 肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为10mg/日。 【不良反应】 氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中，最常见的副作用是: 自主神经系统:潮红 全身:疲劳 心血管，一般性:水肿 中枢和外周神经系统:眩晕，头痛 胃肠道:腹痛，恶心 心率/心律:心悸 心理性:嗜睡 在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。 上市后观察到的较少见副作用有: 自主神经系统:口干，出汗增加 全身:虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加/减少 心血管 【禁忌】 对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。 【注意事项】 1 警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病 17 的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2 因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3 心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHA ?-?级)进行的长期、安慰剂对照研究(P 【特殊人群用药】 儿童注意事项: 儿童的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项: 对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。 老人注意事项: 临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其他疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对本品的清除率降低，药时曲线(AUC)增加约40%, 18 60%，也需采用较低的起始剂量。 【药物相互作用】 西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂:合用时不改变本品的药代动力学。 阿伐他汀、地高辛、乙醇:本品不影响它们的药代动力学。 昔多芬:原发性高血压患者单剂服用昔多芬(伟哥)对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。 华法令:本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。 地高辛、苯妥因和华法令:与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。 麻醉药:吸入烃类与本品合用可引起低血压。 非甾体类抗炎药:尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。 -阻滞剂:与本品合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。 雌激素:合用可引起体液潴留而增高血压。 磺吡酮:合用可增加本品的蛋白结合率，产生血药浓度变化。 锂:合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木，需慎重。 拟交感胺:可减弱本品降压作用。 舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂:与本品合用可加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用，但停药时应在医生指导下 19 逐渐减量。 噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法林、抗生素和口服降糖药:可与本品安全合用。 【药理作用】 氨氯地平为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。 【贮藏】 遮光，密封，阴凉处(不超过20?)保存。有效期暂定24个月。 【有效期】 24个月。 【批准文号】 国药准字H20066835 【说明书修订日期】 核准日期:2007年05月30日 【生产企业】 企业名称:浙江为康制药有限公司 生产地址:浙江省江山经济开发区兴工北路15号 20