降酶灵胶囊

降酶灵胶囊 降酶灵胶囊 目录 简介 药物相互作用 制剂研究 药理毒理 编辑本段简介 【主要成分】五味子提取物，含五味子甲素、乙素等多种有效成份。 【化学成分及结构】降酶灵胶囊为中药五味子果仁的精制提取物，其有效成份为五味子醇甲，五味子乙素，五味五素，五味子甲素，五味子丙素，五味子醇乙等 [药理作用] 现代药理实验证实五味子果仁乙醇浸出物具有以下生理活性: 降低肝细胞膜通透性，促进炎性病变的恢复，从而抑制肝细胞病变和促进肝细胞修复。 促进肾上腺皮质功能，促进肝细胞内蛋白质合成代谢，使肝细胞炎症减轻。 抗氧化作用，能抑制毒物引起的肝微粒体脂质过氧化，并明显抑制毒物与肝微粒体质的供价结合，还可明显抑制毒物代谢转化过程中NADPH和氧的消耗。 诱导肝微粒体细胞色素P450的活性，增强肝脏的解毒功能。 降低肝内谷丙转氨酶活性，对肝损害引起的GPT升高有明显的降低作用。 对神经中枢有调节作用，促进进入睡眠，延长睡眠作用。 【制法】取五味子抽提物150g及辅料，过筛，混匀，装入胶囊制成1000粒，即得。 【性状】本品为胶囊剂，物为淡黄色粉末，气微味淡。 【鉴别】取本品2粒，倾取内容物，加氯仿30ml，置水浴上加热回流1.5小时，滤过，滤液蒸干，残渣加氯仿1ml使溶解，作为供试品溶液。另取五味子甲素和五味子乙素对照品，加氯仿制成每1ml各含1mg的混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录37页)试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以石油醚(30~60?)-甲酸乙酯-甲酸(15:5:1)的上层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，置紫 外灯(254nm)下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的荧光淬灭斑点。 【检查】应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录16页)。 【功能主治】抗肝炎药，能降低谷丙转氨酶。用于急性、慢性、迁延性肝炎。 【用法及用量】口服，一次2,3粒，一日3次。肝功能恢复正常后，仍继续服用1,2个月，但用量酌减。 【规格】每粒含五味子果仁乙醇浸出物0.15g。 【有效期】二年。 【贮藏】密封。 生产厂家:湖南九汇现代中药有限公司 是否医保用药:非医保 是否非处方药:非处方 编辑本段药物相互作用 多索茶碱不得与其他黄嘌呤类药物同时应用，与麻黄素或其他肾上腺素类药物合用时须慎重，与氟喹酮类药物如依诺沙星、环丙沙星合用、宜减量。 [药物过量] 用药过量可能会出现严重的心律失常、阵发性痉挛危象。在增大使用剂量时应注意监测血药浓度，20 u 3/ml以上为中毒浓度。 编辑本段制剂研究 1.验证不同工艺制备的降酶灵胶囊中五味子总木脂素的溶解度和溶出速度.方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体制备固体分散体;以β-环糊精(β-CD)包合技术制备包合物,以人工胃液为溶出介质,紫外分光光度法测定不同制备工艺下成品的溶解度和体外溶出度.结果固体分散体的五味子总木脂素溶解度最大,与原工艺相比溶出度显著增加(P<0.01).结论固体分 [1]散体有速释作用,可考虑用固体分散技术改进降酶灵胶囊的制备工艺. 2.建立RP HPLC法测定降酶灵胶囊 (五味子提取物 )中五味子醇甲、五味子甲素和五味子乙素的含量。方法 :采用KromasilTM C18(2 0 0mm× 4 .6mm ,5 μm) ,甲醇 水 (75?2 5 )为流动相 ,流速 1.0mL?min-1;波长为 2 2 4nm。结果 :五味子醇甲、五味子甲素和五味子乙素分别在 0 .0 2 2 2 8, 0 .2 4 5 0 8μg(r =0 .9996 ) ,0 .0 2 188, 0 .2 4 0 6 8μg(r =0 .9997) ,0 .0 1975, 0 .2 172 μg(r =0 .9996 )范围内线 [2]性关系良好。 编辑本段药理毒理 1.急性毒性实验 降酶灵灌胃最大耐受量试验方法:经过预试，在无法测定LD50的基础上，做此试验。降酶灵胶囊去囊壳，用内装药粉加蒸馏水配成两种混悬液，浓度分别为375 mg/ml，750 mg/ml，用时摇匀。取小鼠18只，随机分成2组，每组9只，实验前禁食12 h，自由饮水，按0.8 ml/20 g，即300 mg/20 g和600 mg/20 g的剂量分别灌胃给药，每日1次，连续7 d，观察有无死亡。 结果:降酶灵600 mg/20 g剂量组小鼠死亡2只，300 mg/20 g剂量组无一死亡，最大耐受量以刚不出现死亡组为准，此时的用药量即为小鼠的最大耐受量，即300 mg/20 g，此剂量相当临床用量的208,312倍(临床日用量为48,72 mg/kg)。以耐受人日用量100倍以上为安全，说明该药毒性低及临床应用安全。 2.降酶灵胶囊对CCl4致小鼠急性肝损伤的保护作用 根据急性毒性实验结果，选择降酶灵给药高剂量组为300 mg/20 g，浓度为375 mg/ml，低剂量组为100 mg/20 g，浓度为125 mg/ml;联苯双酯为阳性对照组，剂量为4 mg/20 g(相当临床用量的222,444倍);CCl4为模型组，配制成0.1%的花生油溶液，按0.2 ml/20 g剂量给药;正常饮食为空白对照组。小鼠40只，分别随机分为5组，每组8只。降酶灵组和联苯双酯组按剂量每日灌胃给药1次，共给药5 d。最后1次给药后1 h，除空白对照组外，其余4组均腹腔注射0.1% CCl4油溶液。16 h后采用眼眶放血法采血，分离血清，测定ALT、AST，同时比较肝脏损伤情况。结果:肝脏除空白对照组外，其余4组均见肝脏外周颜色发黄，面有明显的粗糙、不光滑;病理切片均有不同程度的肝中央静脉周围肝细胞变性，部分细胞浊肿与水样变性的肝细胞混合存在，高剂量组肝细胞水样变性程度明显优于低剂量组及阳性对照组。给药组肝细胞坏死仅2,4个，降酶灵给药组及阳性对照组与CCl4组比较有明显程度的区别，即给药组及阳性对照组明显轻于CCl4组。结论:降酶灵胶囊效果显著，提示该药是临床用于各种急性、慢性肝炎、肝硬化 [3]等转氨酶持续升高者的良好用药。