【doc】思密达对盐酸左氧氟沙星的体外吸附作用

【doc】思密达对盐酸左氧氟沙星的体外吸附作用 思密达对盐酸左氧氟沙星的体外吸附作用 ClinicalMedicationJournal 3各类药物DDDs和日均费用统计 第5卷第2期 刺激作用.由于其选择性高,毒副反应较低,耐 受性好.每天1次给药.更适用于晚期绝经后雌激 素受体阳性的乳腺癌患者.老年患者和肝肾功能受 损者不用调整剂量. 【参考文献】 [1]孙燕,周际昌.临床肿瘤内科.第4版,北京:人民出版 社.2003:286 文章编号:1672—3384(2007)一02—0035—04 [2]孙燕,周际昌.临床肿瘤内科手册.第4版,北京:人民出版 社,2003:297 [3]孙燕,周际昌.临床肿瘤内科手册.第4版,北京:人民出版 社.2003:610 [4]陈新谦,金有豫,汤光,等.新编药物学.第l5版,北京: 人民出版社.2003:688 [5]孙燕,周际昌.临床肿瘤内科手册.第4版,北京:人民出版 社.2003:610 思密达对盐酸左氧氟沙星的体外吸附作用 【作者】 【摘要】 【关键词】 【中图分类号】 黄玲石远苹曾纪荣李萍 江西省赣州市人民医院(江西341000) 目的探讨思密达对盐酸左氧氟沙星的体外吸附作用.方法采用不同剂量的盐酸左 氧氟沙星与思密达混合于 人工胃液和人工肠液中,在(37-+0.5)?水浴恒温,每隔15min振摇1次,2h后过滤, 用紫外分光光度法测定盐 酸左氧氟沙星的含量变化.结果在人工胃液和人工肠液中,思密达对盐酸左氧氟沙 星的吸附率分别为 (99.73-+0.1)%和(99.71-+0.1)%.结论思密达对盐酸左氧氟沙星有极强的吸附作用, 因此应避免两种药物同时 服用. 思密达:左氧氟沙星,吸附.人工胃液.人工肠液 R917【文献标识码】B 思密达(通用名:蒙脱石)的有效成分是一种 天然双四面体氧化硅,八面体氧化铝组成的多层结 构的不溶性固体矿物质.由于思密达特殊的化学结 构.使其具有很大的比表面积(110m2/g),并具有 非均匀性电荷分布.因此具有很强的覆盖,定位及 ? 35? 吸附能力.其作为一种消化道黏膜保护剂在临床 上广泛应用于消化系统疾病.我院临床将思密达与 盐酸左氧氟沙星胶囊联合使用.因此有必要了解思 密达对左氧氟沙星的吸附作用.以正确掌握用药方 法.提高药物的有效性.本实验将研究盐酸左氧氟 沙星在体外被思密达吸附的情况 l仪器与试药 1.1仪器 7520型分光光度计(上海仪器厂);PHS一 3C精密酸度计(上海仪器厂无锡分厂):TG328A 电光分析天平(上海天平仪器厂);电热恒温水浴 锅(上海医疗器械三厂) 1.2试药 思密达(博福一益普生(天津)制药有限公司, 批号P0351,规格3g) 盐酸左氧氟沙星胶囊(商品名:左克,扬子江 药业集团有限公司,批号0602501,规格0.1g) 左氧氟沙星对照品由中国药品生物制品检定所 :B0455—200503;盐酸,氢氧化钠,磷 提供,批号 酸二氢钾均为分析纯.实验用水为纯化水 2方法与结果 2.1在人工胃液中思密达对盐酸左氧氟沙星的吸附 作用 2.1.1人工胃液的配制:2:取稀盐酸16.4mL加 800mL纯化水及胃蛋白酶10g,摇匀后,加水稀释 成1000mL即得 2.1.2测定波长的选择及标准曲线的绘制精密称 取105oC干燥至恒重的盐酸左氧氟沙星对照品 20mg.置于100mL量瓶中.加入人工胃液至刻度. 摇匀,过滤,弃去初滤液.续滤液作为左氧氟沙星 人工胃液储备液 取储备液2.0mL置于100mL量瓶中.加入人 工胃液至刻度,以人工胃液为空白扫描,在(293? 0.5)nm波长处测得有最大吸收 分别精密量取储备液1.0,1.5,2.0,2.5,3.0, 合理用药 ClinicaIMedicationJournaI 3.5,4.0mL置于100mL量瓶中,以人工胃液定容 在(293___0.5)nm波长处.以人工胃液为空白测吸 收度(4),并与浓度(C)绘制标准曲线.得回归 方程:4=0.0026+0.08754C(r=0.9999,n=7)表明 盐酸左氧氟沙星溶液检测浓度在2.0,8.0mg/L范围 内与吸收度线性关系良好 2.1.3盐酸左氧氟沙星胶囊内容物溶液取盐酸左 氧氟沙星胶囊20粒去壳准确称量后,研细,混匀, 准确称取含盐酸左氧氟沙星相当于0.1,0.2,0.4g的 内容物.分别置于200mL量瓶中.加入人工胃液至 刻度.摇匀.过滤滤液用人工胃液稀释至浓度约 为4.0mg/L,以人工胃液为空白,在(293_+0.5)nm 波长处测吸收度.根据回归方程计算其含量. 2.1.4在人工胃液中加入思密达前后盐酸左氧氟沙 星胶囊的含量测定准确称取含盐酸左氧氟沙星相 当于0.1g,0.2g,0-4g的内容物,各置于200mL量 瓶中.分别加入人工胃液适量.振摇使之充分溶 解取思密达10袋,倾出内容物混匀,精密称取 约相当于1袋的思密达各4份.分别置于小烧杯 中.加入人工胃液搅拌成糊.分别转移至加入盐酸 左氧氟沙星的量瓶中.加入人工胃液定容.其中1 份思密达溶液作为空白对照4份溶液置于(37__- 0.5)cI二水浴中.每隔15min振摇1次,2h后过滤. 直接量取续滤液.以无盐酸左氧氟沙星的思密达溶 液为空白,测定吸收度并计算含量.结果见表1. 2.2在人工肠液中思密达对盐酸左氧氟沙星吸附作 用考察 2.2.1人工肠液_2I准确称取磷酸二氢钾6.8g.加 水500mL使之溶解.用0.1mI/LJ氢氧化钠溶液调节 pH值至6.8;另准确称取10g胰蛋白酶,加水适量 表1在人工胃液中加入思密达前后左氧氟沙星胶囊的吸收度及含量比较 ? 36? 合理用药 ClinicaIMedicationJourna 使之溶解.将两液混合后.加水稀释成1000mL. 即得 2.2.2测定波长的选择及标准曲线的绘制准确称 取105?干燥至恒重的盐酸左氧氟沙星对照品20mg 置100mL量瓶中.加入人工肠液至刻度.摇匀,过 滤.弃去初滤液.续滤液作为左氧氟沙星人工肠液 储备液 取储备液2.0mL.置于100mL量瓶中.加入人 工肠液至刻度.摇匀.以人工肠液为空白扫描,在 (289___0.5)nm波长处测得有最大吸收.分别精密量 取储备液1.0.1.5.2.0.2.5,3.0,3.5,4.0mL置 于100mL量瓶中.经人工肠液定容并作空白.在 (289___0.5)nm波长处测吸收度(A),并与浓度 (C)绘制标准曲线.得回归方程: A:0.09905+0.07339C(r=0.9999.n=7)表明盐 酸左氧氟沙星溶液的检测浓度在2.0,8.0mg/L范围 内与吸收度线性关系良好. 2.2.3盐酸左氧氟沙星胶囊内容物溶液取盐酸左 氧氟沙星20粒.去壳准确称量后研细,混匀,准 确称取含盐酸左氧氟沙星相当于0.1,0.2,0.4g的 内容物.分别置于200mL量瓶中.加入人工肠液至 刻度.摇匀.过滤,滤液用人工肠液稀释至浓度约 为4.0mg/L.以人工肠液为空白,在(289___0.5)nm t第5卷第2期 波长处测吸收度.根据回归方程计算其含量 2.2.4在人工肠液中加入思密达前后盐酸左氧氟 沙星胶囊的含量测定准确称取含盐酸左氧氟沙 星相当于0.1,0.2,0.4g的内容物,置于200mL 量瓶中.分别加入人工肠液适量.振摇使之充分 溶解.取思密达10袋,倾出内容物混合均匀,精 密称取相当于1袋的思密达各4份.分别置于小 烧杯中.加入适量的人工肠液搅拌成糊.分别转 移至加入左氧氟沙星的量瓶中.加入人工肠液定 容.其中1份思密达作为空白对照.4份溶液置 (37+_0.5)?水浴中,每隔15min振摇1次,2h后 过滤.直接量取续滤液.以无盐酸左氧氟沙星的 思密达溶液为空白.测定其吸收度并计算含量. 结果见表2 2-3吸附率计算 吸附率(%)=(1一吸附后溶液药物含量/吸附 前溶液药物含量)~100% 左氧氟沙星在人工胃液和人工肠液中的吸附率 见表3 3讨论 3.1思密达成人口服每次1袋.3次/d.盐酸左氧 氟沙星成人口服常用量为0.1,0.2次,2,3次/d(除 fl转第27页) 表2在人工肠液中加入思密达前后左氧氟沙星胶囊的吸收度及含量比较 ? 37? .金堡 ClinicaIMedicationJournaI 胱颈部富含or.受体,交感神经兴奋导致膀胱颈及 后尿道内括约肌痉挛,使得尿流受阻特拉唑嗪可 阻滞or.受体,松弛平滑肌,缓解因女性膀胱颈梗 阻导致的功能性排尿障碍.与抗胆碱脂酶药联合应 用.可收到良好效果o一 4.2治疗轻,中度高血压病 特拉唑嗪可选择性阻断突触后仪受体.使外 周血管扩张而降低血压而且可使部分患者的血胆 固醇,低密度脂蛋白.极低密度脂蛋白下降.高密 度脂蛋白升高.改善胰岛素的敏感性.纠正胰岛素 抵抗:".故特拉唑嗪适用用于轻中度高血压.尤其 是合并糖脂代谢异常的患者 5盐酸特拉唑嗪的不良反应 主要不良反应有头晕,头痛,体位性低血压 等.这些反应通常轻微.继续治疗多可自行消失. 必要时可从1mg剂量开始逐渐加量 6结语 盐酸特拉唑嗪作为一种选择性的Or.受体阻滞 剂,半衰期长,每天晚上服用1次2mg,服用方 便.吸收好老年BPH患者有很多合并高血压病 和糖脂代谢异常.服用特拉唑嗪可一举两得.而副 作用较少.值得临床应用 【参考文献】 [1]程立.进口和国产特拉唑嗪片人体生物等效性及Il缶床费用一效 果评价.中国药事,2005,19(1):58—61 [2]那彦群主编.中国泌尿外科疾病诊断治疗指南.北京人民卫 生出版社.2006.15—68 [3]上海市泌尿外科协作组.马沙尼治疗前列腺增生症I临床验证 (附105例报告).中华男科学杂志,2000,14(2):113—115 [4]谢克基,汤平,等.盐酸特拉唑嗪诱导人前列腺间质细胞凋 亡的机制研究.中华实验外科杂志,2004,21(3):278—279 [5]杨存让,尹向东.经尿道前列腺电切围手术期应用盐酸特拉 唑嗪疗效观察.山东医药,2005,45(21):27 [6]郭应禄,李宏军主编.前列腺炎.北京:人民军医出版社. 2002,89—332 [7]沈柏华,金晓东,等..受体阻滞剂联合抗生素治疗慢性前列 腺炎疗效及机制.中华男科学杂志,2004,10(7):518—520 [8]高为,薛小同.曲唑酮及特拉唑嗪治疗早泻的疗效评价.中华 男科学杂志,2004,10(5):394—395 [9]刘毅,孙颖浩,等..肾上腺受体拮抗剂对前列腺癌细胞生 长的影响.临床泌尿外科杂志,2005,20(2):101—103 [10]戚裕宏,徐永干,等.盐酸特拉唑嗪毗斯的明治疗女性膀胱 颈梗阻.实用临床医药杂志,2004,8(2):75 [11]沈丽新,袁晓晨.特拉唑嗪对高血压患者糖脂代谢的影响. 南通医学院,2002,22(4):451—452 f上援第37贞) 铜绿假单胞菌属细菌感染或较重感染外)若首剂 加倍,最大单剂量为0.4g,所以本实验采用盐酸左 氧氟沙星0.1,0.2,0.4g3种剂量,思密达采用1 袋在(37_+0.5)?条件下水浴2h,间隔15min振摇 一 次.体外模拟药物的体内过程.盐酸左氧氟沙星 胶囊辅料无吸收而思密达中含有香兰素,葡萄糖等 物质.有微弱紫外吸收.因此含量测定时作空白对 照.采用等量同步稀释方式.减少对药物测定的干 扰. 3.2通过本实验可知.临床将两药同时合用.思密 达对盐酸左氧氟沙星有强大吸附作用.思密达在人 工肠液和人工胃液中都会吸附盐酸左氧氟沙星.影 响盐酸左氧氟沙星的吸收利用和应有的疗效:同时 ? 27? 思密达是通过吸附细菌作用而治疗腹泻.故其吸附 药物后.将减少吸附空间.降低思密达本身的治疗 效应:另盐酸左氧氟沙星口服吸收完全.口服有腹 部不适或疼痛,腹泻,恶心或呕吐等胃肠道反应. 而思密达对消化道黏膜有很强的覆盖保护能力.提 高黏膜屏障对攻击因子的防御能力和局部止痛作 用.因此两药联用时,建议饭前1h服用思密达. 饭后1h服用盐酸左氧氟沙星胶囊 【参考文献】 [1]朱增燕.蒙脱石对配伍药物体外吸附的影响.儿科药学杂志, 2005,11(6):28 [2]国家药典委员会编.中华人民共和国药典2005年版二部.北 京:化学工业出版社,附录X