抗高血压药

高血压是一种以动脉压升高为主要特征，可并发心脏、血管、脑与肾脏等靶器官损害以及代谢改变的全身性疾病。根据世界卫生组织规定，凡成人收缩压或舒张压有一项≥21.3/12.6kpa（160/90mmHg）者称为高血压。抗高血压药物可通过不同的环节，降低动脉血压，促进机体康复，提高生活质量。 高血压按其病因分为原发性与继发性两大类。约90%的患者还不能找到肯定的病因，称为原发性高血压。 继发性高血压是指由某种确定的疾病引起的血压升高。 主要的疾病有： 1 心血管疾病：主动脉关闭不全，完全性房室传导阻滞，动静脉瘘，动脉导管未闭，主动缩窄。 2 肾脏疾病：肾血狭窄栓塞，肾实质、肾肿瘤 内分泌疾病：甲状腺功能亢进，甲状旁腺功能亢进，柯兴综合征，原发性醛固酮增多症等 3 其它：脑肿瘤，妊娠子痫等。 抗高血压药 1、 抗高血压药物的作用和分类 动脉血压的形成取决于心输出量和外周阻力，血压主要由神经和体液调节，多数高血压患者的交感神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮（RAA）系统功能亢进，而各类抗高血压药物也主要通过这两大系统，或减少心输出量，或降低外周阻力，或两者兼备，产生降压作用。 常用的抗高血压药物，按其作用机制，分为下列几类： 1、 交感神经系统抑制药：可乐定、甲基多巴。 （1） 中枢交感神经抑制药 （2） 外周交感神经抑制药 1）甲肾上腺素能神经末梢阻断药：利血平。 2） α1受体阻断药：派唑嗪 3） β受体阻断药：普萘洛尔 4） α、β受体阻断药 拉贝洛尔 2、 直接扩张血管药 米诺地尔、硝普钠 3、 钙通道阻滞药 硝苯地平 4、 血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利 5、 利尿药 氢氯噻嗪、吲哚帕胺 在上述药物中，α、β受体阻断药、钙通道阻滞药、血管紧张素转化酶抑制药、利尿药是目前国内外公认的比较安全、有效和常应用降压药物。 2、 常用抗高血压药物 （1） 交感神经系统抑制药 1、 中枢性交感神经阻断药 可乐定 作用与用途： 作用中等偏强，主要兴奋中枢抑制性神经元，引起血管扩张、心率减慢、心输出量减少、血压降低，兼有镇静作用。适用于中度高血压，因能抑制胃肠活动和分泌作用，更适用于伴消化性溃疡的高血压患者。 不良反应：口干、倦怠、眩晕。突然停药可出现反跳性高血压增高、心悸。应逐步停药。 甲基多巴 作用于可乐定相似，用药后外周血管扩张，肾血管扩张尤为明显，伴有心率减慢、心输出量减少。适用于中度高血压，特别是伴有肾功能不良的高血压。 不良反应：嗜睡、眩晕、口干、便秘，少数患者（20%）剂量用药时可出现自身免疫反应，如溶血性贫血、粒细胞减少等，停药后逐渐恢复。 2、 外周交感神经阻滞药 哌唑嗪 作用和用途：此药降压作用快而稳定，口服吸收良好，半小时起效，1—2小时达高峰，持续6—10小时。本药选择性阻断突触后膜的α1受体，使血管平滑肌松弛，小血管扩张，血压下降。但不影响突触前膜的α2受体，所以降压时不加快心率，不增加肾素释放，对患者的血脂有良好的影响，用药后胆固醇总量及甘油三酯降低，高密度脂蛋白升高，具有保护心血管的作用。 不良反应和用药监护： 毒性低，常见眩晕、头痛、乏力、胃肠道反应，部分病人初次给药时，可有心悸、晕厥、严重的体位性低血压等，称为“首剂现象”。直立体位、饥饿、低盐时较易发生。将首次剂量减为0.5mg ，并于临睡前服药可以避免。用药时监测患者的血压，逐步加大剂量。 3、 β受体阻断药 心得安 作用与用途： 降压作用缓慢、持久、不易产生耐受性。 降压机制较为复杂，主要是β受体的阻断效应： 1 阻断心脏β1受体，是心肌收缩力减弱、心率减慢、心输出量减少； 2 阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β2受体， 3 阻断肾入球动脉的β2受体，减少肾素分泌； 4 阻断中枢兴奋性神经元β受体，使外周交感神经功能下降。 通过上述多环节的作用，使心输出量减少，外周阻力下降，产生降压作用。 适用于：轻、中度高血压治疗，对伴有室上性快速型心率失常、心绞痛、脑血管病变者更为适宜。 不良反应和用药监护： 1） 因使心输出量减少，可引起急性心力衰竭 2） 阻断β2受体可诱发支气管哮喘 3） 中枢症状：心得安，易进入中枢系统，可出现倦怠、嗜睡、乏力、性功能减退。 4） 停药反应：突然停药会出现撤药综合征，使降低的血压回升，心绞痛加重，应逐渐减药。 禁忌症： 支气管哮喘，重度房室传导阻滞、心动过缓、低血压、心功能不全者禁用，糖尿病患者慎用 。 美托洛尔（又名倍他乐克），选择性阻断β1受体，能显著降压但不引起体位性低血压，可治疗高血压、心绞痛、心率失常。 （2） 直接扩张血管药 硝普钠 作用与用途： 是强效、速效、短时的降压药。静脉给药，静滴30秒钟内即出现降压作用，2分钟内，血压降至最低水平。半衰期为3—4分钟，停药后2—5分钟血压可迅速回升。硝普钠直接扩张小动脉、小静脉，降低心脏的前后负荷。主要治疗高血压危象、高血压脑病、难治性心功能不全。 不良反应：恶心、呕吐、出汗、头痛等。静滴时应严密监测血压，按治疗需要调整滴速，该药遇光分解，应避光使用。肝、肾功能不全者慎用。 （3） 钙通道阻滞药 钙通道阻滞药能选择性阻滞细胞膜通道，阻止细胞外Ca2+内流，使细胞内可用的Ca2+减少，又称钙拮抗药。对心脏的作用表现为心肌收缩力减弱、心肌耗氧量减少，减慢房市传导，减慢心率。对血管的作用主要是松弛血管平滑肌，扩张血管。对肾、肠系膜及肢体血管也有扩张作用，使外周阻力下降，血压降低。冠状动脉、脑血管对钙通道阻滞药也十分敏感，用药后使冠状动脉的输送血管、阻力血管扩张，对缺血型心肌具有保护性作用。 硝苯地平 作用与用途 硝苯地平降压特点是： 1 降压作用迅速、持久。显效时间舌下给药5分钟，口服给药20分钟，持续4—8小时。 2 降压的同时不降低甚至增加冠脉、肾脏、脑血流灌注。 3 对缺血性心肌有保护作用，能降低支气管平滑肌张力 4 长期用药对肺、肝、肾功能以及造血系统均无明显影响。 不良反应和用药监护 头痛、面色潮红、下肢热感、心悸等可在疗程初期出现。 拜心通是硝苯地平的控释片，可在24小时内恒速释药，能有效、安全的治疗各型高血压和稳定型心绞痛。 尼索地平、尼群地平能选择性扩张血管，降低外周阻力，降压作用强，并能扩张冠状动脉，可治疗各型高血压，对伴有冠心病者疗效尤佳。 （4） 血管紧张素转化酶（ACE）抑制药 机制：抑制周围和组织中的血管紧张素转化酶活性，抑制血管平滑肌细胞肥厚与增殖。 降压作用温和、持久、对代谢无副作用，可以逆转左心室肥厚，改善大动脉顺应性，改善胰岛素抵抗，减少尿蛋白排出， 适用于已有靶器官受损或并发症的高血压。 不良反应主要是持续性干咳、血管性水肿。妊娠者禁用。 卡托普利（开搏通） 降压特点是 1 降压作用迅速，口服15分钟显效 2 可增加肾血流量，改善肾小球滤过率，减轻水、钠潴流。 3 改善心泵血功能，延长心衰患者的存活时间。 4 改善糖尿病患者的肾功能。 5 不影响患者的脂质代谢，不影响性功能。 不良反应和用药监护 咳嗽是用药中最多见的不良反应，多为刺激性呛咳。偶见严重的血管神经性水肿一旦发生立即停药。用药期间应注意尿蛋白、血常规检查。 （5） 利尿药 主要作用通过排钠利尿、降低血容量产生降压作用。 氢氯噻嗪 寿比山 作用和用途 初期通过排NA利尿，降低血容量，长期应用可出现轻度缺钠，NA-CA交换减少，使细胞内的CA含量减少，小动脉平滑肌对去甲肾上腺素等物质的敏感性降低，产生降压作用，限盐能增强降压作用。用于轻度高血压的治疗。 不良反应和用药监护 低血钾、高血糖、高血脂等。伴有糖尿病、通风、心率失常、血钾偏低的高血压