药理学10

商洛职业技术学院教案首页 课程名称 护理药理学 专业班级 2009级五年高护3、4班 授课教师 兰潇 授课序次 10 授课类型 理论 授课学时 2 授课题目 （章节） 第七章 肾上腺素受体阻断药 第八章 局部麻醉药 教学目的与要求 1．熟悉肾上腺受体阻断药的分类及各类代表药 2．掌握酚妥拉明、哌唑嗪、普萘洛尔、美托洛尔，的药理作用、作用机制、应用和不良反应。 3. 熟悉妥拉唑啉、酚苄明、噻吗洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔的特点及应用。 4. 了解常用的局麻方法，熟悉常用局麻药的特点 教学重点 与难点 重点 β受体阻断药的药理作用、临床应用及不良反应 难点 酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应 教学方法 与手段 讲授 使用教材 及参考书 王开贞、弥曼：护理药理学，人卫版，2004.6 第一版                   教 案 续  页 教 学 内 容 辅助手段 时间分配 复习 第十章 肾上腺素受体阻断药 一、α受体阻断药 根据对α1、 α2肾上腺素受体的选择性不同，可分为三类：①α1、α2受体阻断药；②α1受体阻断药；③α2受体阻断药。 1． α1、α2受体阻断药 ◆酚妥拉明(phentolamine) 本药为短效α受体阻断药，对α1、α2受体具有相似的亲和力。能阻断血管α1受体及直接舒张血管平滑肌，使小动脉和小静脉扩张，血压下降，肺动脉压下降更为明显。对心脏有兴奋作用, 系由于血管舒张、血压下降而反射性引起；部分与其阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜α2受体，促进NA释放有关，有时可致心律失常。亦可翻转AD的升压作用。此外尚有拟胆碱作用及组胺样作用，也能阻断5－HT受体，阻断钾通道。 临床应用：①外周血管痉挛性疾病；②静脉滴注NA外漏；③休克；④急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭；⑤嗜铬细胞瘤 主要不良反应：常见体位性低血压，其他有组胺样作用及拟胆碱作用可致腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌过多和诱发溃疡病。注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。 ◆妥拉唑林（tolazoline） 为短效α受体阻断药，作用特点与酚妥拉明相似。 ◆酚苄明 酚苄明是长效的α受体阻断药，具有起效慢、作用强而持久的特点。可阻断α1和α2受体，扩张血管，降低外周血管阻力，明显地降低血压，尚有较弱的抗5－HT和抗组胺作用。临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。主要不良反应是体位性低血压。常见心动过速、鼻塞、口干、恶心、呕吐等。 2．α1受体阻断药 对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作用，在扩张血管、降低外周阻力、血压降低的同时，加快心率的作用较弱。 临床常用哌唑嗪、特拉唑嗪及多沙唑嗪等，主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗。 3．α2受体阻断药 育亨宾（yohimbine）为选择性α2受体阻断药。主要用作实验研究中的工具药，并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。 二、β受体阻断药 ㈠β受体阻断药共同的药理作用： 1． 竞争性阻断β受体 （1）心血管系统：阻断心脏β1受体，使心率减慢，心收缩力降低，心排出量和心 耗氧量减少，血压稍有下降。由于血管β2受体的阻断和心功能抑制，可代偿性兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾、骨骼肌以及冠状血管的血流量都有不同程度的下降；但长期应用总外周阻力可恢复至原来水平。 β受体阻断药对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降压作用，本类药物用于治疗高血压病，疗效可靠，但其降压机制复杂，可能涉及药物对多系统β受体阻断的结果。 （2）支气管：阻断支气管平滑肌β2受体，使之收缩而增加呼吸道阻力，可诱发或加重支气管哮喘的急性发作。 （3）代谢：抑制脂肪和糖原的分解。 ①糖代谢：能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，这可能由于其拮抗了低血糖促进儿茶酚胺释放所致的糖原分解。须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受体阻断药时，其β受体阻断作用往往会掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血糖的及时发现。②脂肪代谢：β受体阻断药可减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。 （4）肾素：β1受体阻断药能减少交感神经兴奋所致肾素的释放，其作用部位可能在肾小球球旁细胞的β1受体上。 2．膜稳定作用 3．内在拟交感活性 有些β受体阻断药在与β受体结合时，会产生一定程度的β受体激动效应，即ISA。具有ISA的β受体阻断药抑制心脏和收缩支气管平滑肌作用较弱；增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可使心率加快，心排出量增加。 临床应用：①心律失常；②高血压病；③心绞痛、心肌梗死；④慢性心功能不全； ⑤其他 噻吗洛尔减少房水形成，降低眼内压，用于治疗原发性开角型青光眼。另外，普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进、偏头痛和酒精中毒等有一定疗效。 常见不良反应有恶心呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等。严重的不良反应有诱发或加重支气管哮喘、急性心力衰竭、外周血管收缩和痉挛等，久用不可突然停药。 （二）各类β受体阻断药的特点 1．非选择性β受体阻断药 普萘洛尔（心得安） 口服易吸收，但首关消除明显。相同剂量口服，血药浓度个 体差异较大，用药宜从小剂量开始。 纳多洛尔 可增加肾血流，肾功能不全且需用β受体阻断药时可首选。 噻吗洛尔（噻吗心安） 是作用最强的β受体阻断药。可减少房水形成，用于治疗 青光眼。 吲哚洛尔 有较强的内在拟交感活性，可激动β2受体，有利于高血压的治疗。 艾司洛尔 作用迅速短暂，用于室上性快速性心律失常及高血压的危急病例。 2． 选择性β1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 选择性阻断β1受体，对β2受体作用弱，增加呼吸道阻力副 作用轻。 三、α、β受体阻断药 拉贝洛尔（labetalol, 柳胺苄心定） 对α、β受体均有阻断作用，但对β受体的阻断作用强于对α受体的阻断作用。可以舒张血管，增加肾血流。临床上多用于中重度高血压、心绞痛、静注可用于高血压危象。可引起体位性低血压及诱发哮喘。哮喘及心功能不全者禁用。 第十一章 局部麻醉药 一、 局麻药作用及机制 1．局麻作用 2．作用机制：阻断电压门控性Na+通道，阻滞神经传导，产生局麻作用。 二、 常用局麻药 普鲁卡因（procaine）：亲脂性低，黏膜穿透力弱，不用于表面麻醉，一般注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉。 利多卡因（lidocaine）：目前应用最多的局麻药。优点：起效快、强、持久、穿透力强，安全范围大，可用于多种形式的局部麻醉，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。还可用于抗心律失常。 丁卡因（tetracaine）：麻醉强度大，穿透力强，常用于表面麻醉。 布比卡因（bupivacaine）：似利多卡因，但作用较利多卡因强，毒性大 罗哌卡因（ropivacaine）：适用于产科手术麻醉 三、吸收作用及不良反应 1． 中枢神经系统：先兴奋后抑制 2． 心血管系统：降低心脏兴奋性，收缩性减弱，传导减慢 3． 变态反应：荨麻疹、支气管痉挛等，如普鲁卡因 5分钟 20分钟 20分钟 20分钟 15分钟 10分钟     教 案 末 页 教学 小结 1. α受体阻断药的药理作用、临床用途、及不良反应； 2. β受体阻断药的药理作用、临床用途、及不良反应； 3. 局部麻醉药的药理作用、临床用途、及不良反应。 思考题 及 作业题 1.简述酚妥拉明的主要临床应用。 2.β受体阻断药是如何分类的？简述各类的特点及代表药。 3. 常用局麻药及其作用特点有哪些？ 教学 后记 重点讲解局麻药的作用机制