佐匹克隆片

佐匹克隆片 佐匹克隆片为薄膜衣片，常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。可用于各种失眠症。 基本信息 通用名: 佐匹克隆片 英文名: ZOPICLONE TABLETS 拼音名: ZUOPIKELONG PIAN 药品类别: 镇静催眠药 适应症: 用于各种失眠症。 成 份 ; 佐匹克隆其化学名称为:6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。 国家支持药店按需销售佐匹克隆片以利公众健康和药店效益.佐匹克隆安全性相对更高.按需服用佐匹克隆更利于健康，佐匹克隆片能提高睡眠质量。 分子式:C17H17ClN6O3 分子量:388.81 本品主要成分为佐匹克隆 性状: 本品为薄膜衣片, 除去薄膜衣后, 显白色。 药理 本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受体，但结合方式不同于苯二氮卓类药物。佐匹克隆是安全性较高的速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。 药代动力学 据资料报道，健康人口服本品生物利用度为80%， 口服吸收迅速，1.5,2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后，分别为30、60和115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身，分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45%，消除半衰期约5小时。连续多次给药无蓄积作用。 本品在体内广泛代谢(主要是经P450酶系统生物转化)，主要代谢产物为N,氧化物(对动物有药理活性)和N,脱甲基物(无活性)。 代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50%)，其余由尿液排出。仅剂量的4,5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢，血浆消除能力明显降低，应调整剂量。本品能通过透析膜。 用法用量 口服，•1片，•临睡时服;老年人最初临睡时服半片，必要时1片;肝功能不全者，服半片为宜。 不良反应 不良反应很少，与剂量及患者的敏感性有关。偶见思睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态，极少数人出现异常的易恐、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力，但大多较轻微。长期服药后突然停药会出现戒断症状 (因药物半衰期短故出现较快)， 可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐,罕见较重的痉挛、肌肉颤抖、神志模糊(往往继发于较轻的症状)。 禁忌症 禁用于对本品过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。 注意事项: (1)肌无力患者用药时需注意医疗监护，呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。 (2)使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。 (3)连续用药太长要比较慎重，突然停药可引起停药综合征应谨慎，服药后不宜操作机械及驾车。 孕妇及哺乳期妇女用药: 孕期妇女慎用。因本品在乳汁中浓度高，授乳期妇女不宜使用。 儿童用药: 15岁以下儿童不宜使用本品。 老年患者用药: 药物相互作用 (1)与神经肌肉阻滞药(筒箭毒，肌松药)或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。 (2)不提倡与苯二氮卓类同服。 其他 药物过量: 服用过量的药物可出现熟睡甚至睡眠时间延长。 贮藏: 遮光，密封保存。[ 包 装 ] 7.5mg×8片×200盒/件，8-10天量。采用药用镭射防伪包装 【有效期】暂定二年 临床治疗研究 失眠症是现代社会睡眠障碍性疾病中患病率最高的一种，并有逐年上升的趋势。失眠会引起人的疲劳感、不安、全身不适、无精打采、反应迟缓、头痛、注意力不能集中，其最大影响是精神方面的，严重一点会导致精神分裂和抑郁症，焦虑症，植物神经功能紊乱等功能性疾病，苯二氮类(BZD)是目前临床上治疗失眠应用最多的镇静催眠药。但是，由于苯二氮类药物的耐药性、依赖性和成瘾性等不良反应，使人们着眼于对新的非苯二氮类药物进行研究。佐匹克隆是一种新型的非苯二氮类抗失眠症药物，临床研究显示佐匹克隆对失眠症有较好的疗效，但服用量不当或长期服用，在一定程度上还会改变人的反应能力，所以，驾驶员及其他从事危险作业的患者，服药后宜谨慎作业或停止工作。佐匹克隆对人体的生殖和性功能也有不良影响。男性长期大量地使用安定，常常会降低性欲，并出现性功能障碍。因此佐匹克隆是短期治疗失眠症安全有效的药物。但失眠时间较长或较为严重的患者，最科学的做法是采用中药治疗，如中药马来眠这个药在临床应用中具有较为显著的疗效。对于服用西药控制睡眠的患者，在可能的情况下应尽量避免服用西药以免产生依赖性，让病情进一步恶化。 鉴别 1.取含量测定项下的供试品溶液，照分光光度法(中国药典2005年版二部附录? A)测定，在304nm的波长处有最大吸收。 2.取本品的细粉适量(约相当于佐匹克隆30mg)，加二氯乙烷3.0ml，振摇，离心，取上清液作为供试品溶液;另取佐匹克隆对照品，加二氯乙烷制成每1ml中含10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典2005年版二部附录? B)试验，吸取上述二种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以氯仿-甲醇-醋酸乙酯(85:10:5)为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视。供试品所显主斑点的颜色和位置应与对照品相同。 检查 溶出度 取本品，照溶出度测定法(中国药典2005年版二部附录? C第三法)，以0.1mol/L盐酸溶液250ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，取续滤液，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含15μg的溶液，作为供试品溶液，另精密称取经60?减压干燥至恒重的佐匹克隆对照品适量，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含15μg的溶液，作为对照品溶液，照含量测定项下的方法，依法测定，计算出每片的溶出量，限度为标示量的75%，符合规定。 含量均匀度 取本品1片，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含15μg的溶 液，作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定每片含量，应符合规定(中国药典2005年版二部附录? E)。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典2005年版二部附录?A)。 含量测定 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于佐匹克隆15mg)，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇15分钟，使佐匹克隆溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加上述溶剂稀释至刻度，摇匀，照分光光度法(中国药典2005年版二部附录? A)测定，在304nm的波长处测定吸收度;另精密称取经60?减压干燥至恒重的佐匹克隆对照品适量，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含15μg的溶液，同法测定吸收度，计算，即得。 【临床应用】 治疗失眠佐匹克隆片是许多患者寻求最多的治疗方法，但女性长期使用，会引起月经不调，并影响排卵;怀孕的初期服用佐匹克隆片，可能引起胎儿先天性畸形。慢性肾上腺功能不全症患者，服用本品时，可能促发肾上腺危象。 患有严重肺气肿的病人不宜服用。因肺气肿的主要特点表现为呼吸功能不全。而佐匹克隆片具有抑制呼吸中枢的作用，可促使呼吸变浅、次数减少，从而加重缺氧反应。专家建议，治疗失眠长期服用佐匹克隆片对身体可能产生较大副作用，应尽量酌减使用，采用中药治疗。另外，失眠患者应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对于患者的恢复均有很好的帮助。 盐酸多奈哌齐 盐酸多奈哌齐(donepezil HCl)是美国食品与药物管理局(FDA)批准的用于治疗阿尔采末病(Alzheimer disease, AD, 又名阿尔茨海默病)的药物。主要成分是(?)2,3-双羟基-5,6-双甲氧基-2-{,1-(苯甲基)-4-哌啶基,甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。由山东宏富达医药化工有限公司生产。 简介 【成分】 (?)2,3-双羟基-5,6-双甲氧基-2-{,1-(苯甲基)-4-哌啶基,甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。 【原料生产制备供应商】山东宏富达医药化工有限公司。 【适 应 症】轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。 【禁 忌】 禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人。 禁用于妊娠妇女。 【贮 藏】 应于阴凉处(不超过20度)密封保存 【包 装】 双铝包装。7片/板/盒 ， 7片*4板/盒 【有 效 期】 24个月 用法用量 1. 成年/老年人:初始治疗用量5mg,天(一日1次)。本品应于晚上睡前口服。5mg,天的剂量应至少维持—个月，以评价早期的临床反应，及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5mg/天治疗一个月，做出临床评估后(可以将本品的剂量增加到10mg/天(一日1次)。推荐最大剂量为10mg。大于10mg/天的剂量未做过临床试验。未进行过超过6个月的与安慰剂对照的临床试验。停止治疗后，本品的疗效逐渐减退。中止治疗无反跳现象。 2. 肝肾损害:对于肾功能及轻至中度肝功能不全者，盐酸多奈哌齐的消除不受影响，因此这些病人可使用相似剂量方案。 药理作用 盐酸多奈哌齐是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药 。AD是 一种以记忆减退为主要表现，伴有其他认知功能损害的获得性智能减退。近30年的研究表明 :AD胆碱能神经元的进行性退变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因，这种 胆碱能理论已被组织学研究证实。盐酸多奈哌齐是第二代胆碱酯酶 (ChE)抑制剂，其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶 (AchE)引起的乙酰胆 酰 水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。多奈哌齐可能还有其他机制，包括对肽的处置、 神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。 盐酸多奈哌齐对AchE的选择亲和力比对丁酰胆碱酯酶(BchE)强1 250倍，它能明显 抑制脑组织中的ChE，但对心脏(心肌)或小肠(平滑肌)无作用，可能对胸部组织(横纹肌)有 作用;对中枢神经毒性比他克林小。 药物相互作用 盐酸多奈哌齐96%与血浆蛋白相结合，但它并不取代与 血浆蛋白 高度结合的其他药物如呋噻米、地高辛或华法林，而这些药物也不取代它与人体蛋白的 结合。研究显示，盐酸多奈哌齐不影响茶碱、西米替丁、华法林或地高辛的清 除;与拟胆碱药和其他抑制剂有协同作用，而与抗胆碱药有拮抗作用。 注意事项 ? 对盐酸多奈哌齐或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用;? 对心脏疾患、哮喘或阻塞性肺部疾患者有影响，也能增加患消化道溃疡的危险性;? 拟胆碱作用可能引起尿潴留及惊厥(可能与原发病有关)，用药时应 注意观察;? 与琥珀胆碱类肌松剂、抗胆碱能药有拮抗作用，故不能并用。 不良反应 最常见的不良反应(发生率? (greater than or equal to) 5%，并 且是安慰剂组的2倍)为腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。其它常见的不良反应(发生率? (greater than or equal to) 5%并且? (greater than or equal to) 安慰剂组)为头痛、疼痛、意外伤害、普通感冒、腹部器官机能紊乱和头晕。晕厥、心动过缓和少见的窦房传导阻滞、房室传导阻滞和癫痫也有报道。 几乎没有报道过包括肝炎的肝功能退化。如果出现不能解释的肝功能退化，应当考虑停用本品。有包括幻觉、易激怒和攻击行为的精神紊乱的。解决的办法是减量或停止治疗。也有一些关于厌食，胃、十二指肠溃疡和胃肠道出血的报告。可见血肌酸激酶浓度的轻微增高。 临床评价 盐酸多奈哌齐是唯一一种同时被美国FDA和英国MCA批准上市 的用于 轻、中度AD对症治疗的新药。它分别在日本、美国和英国进行了?，?和?期临 床研究，目前，已在40多个国家和地区上市。本品在美国对AD患者 进行了3个大型的随机双盲、安慰剂对照试验，分别用AD评分量表的认知次 级量表(ADAS-cog)，统一的日常活动评价(ADL)，简易知能状态检查(MMSE)，衡量法的临 床痴呆，评分总和(CDRSB)及病情变化与医护投入的临床面询印象(CIBIC-plus)等方法进行 疗效 判断。其中试验I共141例，分1，3，5mg 三个剂量组，qd，疗程14周。结果表明，盐酸多奈 哌齐5mg组疗效最好，1和3mg组认知功能有进步。试验?共468例，分5和10mg组 ，qd，疗程15周。结果表明，5和10mg组均能改善认知功能，且10mg比5mg并无益处，停药后 3周 疗效降低。试验?共450例，分5和10mg组(开始7d用5mg)qd，疗程30周。结果表明，5和10mg 均能改善认知功能，且10mg比5mg并无益处，停药6周疗效降低。 盐酸多奈哌齐片 盐酸多奈哌齐可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测，随着病程的进展，功能完整的胆碱能神经元渐趋减少，多奈哌齐的作用可能会减弱。 适 应 症 轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。 用法用量 1. 成年/老年人:初始治疗用量5mg,天(一日1次)。本品应于晚上睡前口服。5mg,天的剂量应至少维持—个月，以评价早期的临床反应，及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5mg/天治疗一个月，做出临床评估后(可以将本品的剂量增加到10mg/天(一日1次)。推荐最大剂量为10mg。大于10mg/天的剂量未做过临床试验。未进行过超过6个月的与安慰剂对照的临床试验。停止治疗后，本品的疗效逐渐减退。中止治疗无反跳现象。 2. 肝肾损害:对于肾功能不全的患者，由于盐酸多奈哌齐的清除并不受此影响，故服用方法与正常人相似。 对于轻至中度肝功能不全患者，由于多奈哌齐的稳态浓度有增高现象，建议根据个体耐受度适当调整剂量。对于严重肝功能不全患者目前尚无资料。 3.口服。初始用量每次5mg(1片)，每日一次，睡前服用;并至少将初始剂量维持1个月以上，才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg(2片)，仍每日一次。最大推荐剂量为每日10mg。大于每日10mg的剂量未进行过临床研究。停止治疗后，盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退，中止治疗无反跳现象。对于肾功能不全及轻至中度肝功能不全者，盐酸多奈哌齐的消除不受影响，因此这些病人可使用相似剂量方案。或遵医嘱。 其他信息 【禁 忌】 禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人。 禁用于妊娠妇女。 【通用名】 盐酸多奈哌齐片 【商品名】 安理申 【主要成份】 主要成份为盐酸多奈哌齐 Donepezil HCl 多奈哌齐的化学名称为(?)-2，3-双羟基-5，6-双甲氧基-2-[1-(苯甲基)-4-呱啶基]甲基-1H-茚-1-酮盐酸盐。分< 【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 药理毒理 药理作用:目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。毒理研究生殖毒性:大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍)，生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16和10mg/kg/天(按体表面积折算，分别约为推荐人用最大剂量的13和16倍)，未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠 第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍)，死产数轻微升高，产后4天内子代的成活率轻微下降。遗传毒性:在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中，可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。致癌性:目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。 药代动力学 1.吸收:口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时，所以，多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态。稳态后，血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。2.分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确。但是，在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中，给予单剂14C-标记的5mg盐酸多奈哌齐240小时后，仍有28%的标记物未被回收，表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物可能在体内存在10天以上。3.代谢/排泄:盐酸多奈哌齐以原形由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物，其中有些尚未确定。服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后，血浆放射性(以服用剂量的百分比表示)，主要为盐酸多奈哌齐原形(30%)，6-氧-去甲基多奈哌齐(11%-唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢产物)，Donepezil-cis-N-oxide(9%)，5-氧-去甲基多奈哌齐(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齐的葡萄糖醛酸结合物(3%)。约见57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐)。14.5%从粪便中回收，提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢产物有肝肠循环。血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70小时下降。性别、种族和吸烟史对血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床上无显著差异。多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究，但是，病人的平均血浆浓度与那些年轻的健康志愿者的数值相近。 【适应症】 用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。 不良反应 最常见的不良反应有腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。下面按不良反应发生的器官、系统及发生的频率列出来一些除了个案之外的不良反应。不良反应发生的频率是这样定义的 :常见(>1:100，<1:10)，少见(>1:1000，<1:100)，罕见(>1:10000，<1:1000)。 常见 :普通感冒、厌食、腹泻、恶心、呕吐、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒症、幻觉、焦虑、易激惹或攻击行为(有包括幻觉、易激惹和攻击行为的精神紊乱的报告。解决的办法是减量或停止治疗)、昏厥(在昏厥病人中，要考虑心脏传导阻滞或长期窦性停搏，参见“注意事项”)、眩晕、失眠、肌肉痉挛、尿失禁、头痛、疲劳、疼痛、意外伤害。 少见 :癫痫(在癫痫病人中，要考虑心脏传导阻滞或长期窦性停搏，参见“注意事项”)、心动过缓、胃肠道出血、胃十二指肠溃疡、血肌酸激酶浓度的轻微增高。 罕见 :锥体外系症状、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、肝功能异常。包括肝炎(如果出现不能解释的肝功能异常，应当考虑停用盐酸多奈哌齐)。 对驾驶及操作机器能力的影响 :阿尔茨海默型痴呆可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外，多奈哌齐可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛，主要是在开始服用药物或增加药物剂量时。对于服用多奈哌齐的阿尔茨海默型痴呆病人继续驾驶或操作复杂机器的能力应当由治疗医师作出常规的评估。 注意事项 应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的(如DSM IV，ICD 10)来诊断，只有当患者有可靠的照料者，并且能够经常监控病人服用药物时，才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑中止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如 :与年龄相关的认知功能减退)病人应用盐酸多奈哌齐的效果尚在观察中。 麻醉 :盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。 心血管系统 :胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓)，患有"病窦综合征"或其它室上性心脏传导阻滞病人需尤其注意。 曾有晕厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。 消化系统 :对于患溃疡病危险性大的病人，例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的(NSAID)病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中，与安慰剂相比，消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。 泌尿生殖系统 :拟胆碱药物可引起膀胱排出受阻，但在盐酸多奈哌齐临床试验中未见此作用。 神经系统 :拟胆碱作用可能造成癫痫大发作。但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。 拟胆碱药有可能加重或诱发锥体外系症状。 呼吸系统 :因其拟胆碱作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用。服用盐酸多奈哌齐时应避免合用其它乙酰胆碱酯酶抑制剂，胆碱能系统的激动剂或拮抗剂。 严重肝功能不全 :目前尚无针对严重肝功能不全患者的资料。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇禁用本品。2.尚无哺乳期妇女用药的安全性研究资料，故服用本品的妇女不能哺乳。 【儿童用药】 本品不推荐用于儿童。 【老年患者用药】 按推荐剂量应用。 药物相互作用 1.CYP3A4和CYP2D6同工酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。 2.CYP3A4和CYP2D6同工酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制本品的代谢。 3.本品对茶碱、西咪替丁、华法林、地高辛的代谢未发现干扰。 4.本品可能会影响有抗胆碱活性的药物。 药物过量 本品过量会引起胆碱能危象，表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、惊厥等。应使用一般支持疗法，并给予阿托品类抗胆碱药治疗。 贮藏 密闭、在阴凉干燥处保存 人血白蛋白 人血白蛋白，英文名为“Hu,man Albumin”，该药一直有“生命制品”、“救命药”之称。人血白蛋白是从健康人的血液中提取的，可直接静脉注射到病人体内，主要用于失血创伤、烧伤引起的休克，脑水肿及损伤引起的颅压升高，肝硬化及肾病引起的水肿或腹水，癌症术后恢复等方面的治疗，是临床急救的一种特殊药品。 【拼音名】:Renxue Baidanbai 【英文名】:Human Albumin 【别名】:人血浆白蛋白，血清白蛋白，冻干人血白蛋白，Human SeroAlbumin， Human Albumin，Cryodesiccant Human Albumin。 【类别】:生物制品。 【制剂/规格】 :?注射剂:5%100ml、20%50ml、25%50ml。?冻干粉针剂:10g/瓶。、20g/瓶。【孕妇及哺乳期妇女用药】 :对孕妇或可能怀孕妇女的用药应慎重，如有必要应用时，应在医师指导和严密观察下使用。 【不良反应 】 :偶见荨麻疹、寒战、发热或血压下降。快速输注可引起血管超负荷导致肺水肿，偶有过敏反应。 【药物相互作用】:本品不宜与血管收缩药，蛋白水解酶或含酒精溶剂的注射液混合使用。 【药物过量】:因本品有高渗作用，过量注射时，可造成脱水、机体循环负荷增加、充血性心力衰竭和肺水肿。 【用法】:静滴、静注。5—10g/次。或遵医嘱。 简介 人血白蛋白 人血白蛋白，英文名为“Hu,man Albumin”，该药一直有“生命制品”、“救命药”之称。是临床急救的一种特殊药品。 一般人体的白蛋白正常值在每100ml血液中含有3(8,4(8克，如果比正常值低很多时就需要用人血白蛋白。这种药临床上用量很大，一般重症病人都需要，正常人体内可生成白蛋白，但病人则需要注射白蛋白来帮助康复。一般的慢性病人白蛋白值都会低一些，比如慢性肝病、慢性肾病、肿瘤等，缺乏白蛋白人就容易出现浮肿。 性状 冻干制剂应为白色或灰白色的疏松体，液体制剂和冻干制剂溶解后，溶液应为略粘稠、黄色或绿色至棕色澄明液体，不应有异物、混浊和沉淀。 药理作用 人血白蛋白 1.增加血容量和维持血浆胶体渗透压:白蛋白占血浆胶体渗透压的80%，主要调节组织与血管之间水分的动态平衡。由于白蛋白分子量较高，与盐类及水分相比，透过膜内速度较慢，使白蛋白的胶体渗透压与毛细管的静力压抗衡，以此维持正常与恒定的血容量;同时在血循环中，1g白蛋白可保留18ml水，每5g白蛋白保留循环内水分的能力约相当于100ml血浆或200ml全血的功能，从而起到增加循环血容量和维持血浆胶体渗透压的作用。2.运输及解毒:白蛋白能结合阴离子也能结合阳离子，可以输送不同的物质，也可以将有毒物质输送到解毒器官。 3.营养供给:组织蛋白和血浆蛋白可互相转化，在氮代谢障碍时，白蛋白可作为氮源为组织提供营养。 适应症 1.失血创伤、烧伤引起的休克。 2.脑水肿及损伤引起的颅压升高。 3.肝硬化及肾病引起的水肿或腹水。 4.低蛋白血症的防治。 5.新生儿高胆红素血症。 6.用于心肺分流术、烧伤的辅助治疗、血液透析的辅助治疗和成人呼吸窘迫综合征。 应用 本品具有增加循环血容量和维持血浆渗透压的作用。用于失血、创伤及烧伤等引起的休克，脑水肿及大脑损伤所致的脑压增高，防治低蛋白血症及肝硬变或肾病引起的水肿和腹水。每5g白蛋白溶解后在维持机体内胶体渗透压方面，约相当于100ml血浆或200ml全血的功能。 本品系由经乙型肝炎疫苗免疫的健康人血浆或血清，经低温乙醇法或卫生部批准的其他适宜方法提取后制成。白蛋白含量在96%以上。白蛋白占血浆胶体渗透压的80%，主要调节组织与血管之间水分的动态平衡。由于本品分子量较高，与盐类及水分相比，透过膜内速度较慢，使得白蛋白的胶体渗透压与毛细血管的静力压相抗衡，以此来维持正常与恒定的血浆容量;同时，血循环中，1g白蛋白可保留18ml水，每5g白蛋白保留循环内水分的能力约相当于100m1血浆或200m1全血的功能，从而起到增加循环血容量和维持血浆胶体渗透压的作用。主要用于治疗因失血、创伤及烧伤等引起的 休克、脑水肿及大脑损伤所致的脑压增高，防治低蛋白血症以及对肝硬化或肾病引起的水肿或腹水，有较好的疗效。 贮藏方法 保存方法:应避光保存于2-8?。严禁冰冻。 用法用量 用法:一般采用静脉滴注或静脉推注。为防止大量注射时机体组织脱水，可采用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液适当稀释作静脉滴注(宜用备有滤网装置的输血器)。滴注速度应以每分钟不超过2ml为宜，但在开始15分钟内，应特别注意速度缓慢，逐渐加速至上述速度。 用量:使用剂量由医师酌情考虑，一般因严重烧伤或失血等所致休克，可直接注射本品5,10g，隔4,6小时重复注射1次。在治疗肾病及肝硬化等慢性白蛋白缺乏症时，可每日注射本品5,10g，直至水肿消失，血清白蛋白含量恢复正常为止。 给药说明 1.本药一切稀释、注射操作，均应按严格的消毒程序进行。开瓶后应一次性使用，不得分次或给第二人使用;开瓶后暴露超过4小时也不能再用。 2.冻干制剂可用5%葡萄糖注射液或灭菌注射用水溶解，一般使用10%白蛋白溶液，应在15分钟内溶解完毕。欲制备20%-25%高浓度白蛋白溶液时，溶解时间则较长。 3.静脉滴注速度每分钟不宜超过2ml。如出现过敏反应，应立即停药，必要时可换用另一批号的本药。 4.使用本药时，须仔细观察病情，防止患者的中心静脉压升高。尤其要注意有心功能不全或其它心脏疾病的患者，因为过快的增加血容量会导致急性循环负荷增加或导致肺水肿。 5.除非同时补充足够的液体，15%-25%的白蛋白高渗溶液一般不宜用于已脱水的患者。 6.人血白蛋白主要为补充白蛋白，如摄入能量不足时，常被代谢燃烧，不能达到提高血白蛋白水平的目的，因此使用白蛋白前最好先补充足够的热卡。 7.本药不能与血管收缩药合用;但可与葡萄糖注射液或盐水合用。肾病患者使用本药时不宜用生理盐水稀释。 人血白蛋白副作用 一、人血白蛋白的副作用包括寒颤、发热、颜面潮红、皮疹、恶心呕吐等症状，如果出现这些症状时，应及时送往医院检查诊断，采取有效的手段，以免对身体造成更大的损害。 二、由于人血白蛋白是血液制品，虽然经过处理，但是其中的一些物质可能会使接受者产生过敏反应。若输入过多、过快，极易引起血容量骤然增加，从而加重了心、 肺负担。故心、肺、肾等病患者使用时更应当谨慎。 温馨提示:人血白蛋白对患者的治疗虽然有效，但是并不是每个人都能适用。对白蛋白有严重过敏者、高血压，急性心脏病、正常血容量及高血容量的心理衰竭、严 [2]重贫血、肾功能不全者等患者，是不能使用白蛋白。 注意事项 1.药液呈现混浊、沉淀、异物或瓶子有裂纹、瓶盖松动、过期失效等情况不可使用。 2.本品开启后，应一次输注完毕，不得分次或给第二人输用。 3.输注过程中如发现病人有不适反应，应立即停止输用。 4.有明显脱水者应同时补液。 5.运输及贮存过程中严禁冻结。 禁忌 1.对白蛋白有严重过敏者。 2.高血压患者，急性心脏病者、正常血容量及高血容量的心力衰竭患者。 3.严重贫血患者。 4.肾功能不全者。 制法 取健康献血员新鲜血浆或保存期不超过2年的冰冻血浆，用低温乙醇蛋白分离法分段沉淀提取白蛋白组分，经超滤或冷冻干燥脱醇,浓缩等工序制得,其白蛋白纯度不低于96%。然后加灭菌注射用水按照规定的蛋白质浓度配制成溶液，加适量稳定剂，进行60?灭活病毒至少10小时,分装后置20,25?至少4周，或30,32?放置至少14天，逐瓶检查外观应符合规定。 生产企业 西安瑞克生物制品有限责任公司、华兰生物股份有限公司、重庆健新血液制品有限公司、广东维康药业有限公司、珠海海吉尔生物制品有限公司、广东卫伦生物制药有限公司、海口圣宝生物制品有限公司、四川蜀阳企业集团有限公司、成都蓉生药业有限责任公司、中国医学科学院输血研究所、西安回天血液制品有限公司、兰州生物制品研究所、新疆豪斯达生物制品有限公司、江西博雅生物制药有限公司、空军后勤部血液制品研究所、济南军区生物制品药物研究所、武汉生物制品研究所、衡阳南岳制药厂、深圳市卫武光明生物制品有限公司、沈阳军区后勤部供血站、长春生物制品研究所、哈尔滨世亨生物工程药业有限公司、上海科苑生物工程技术中心、北京天坛生物制品股份有限公司、唐山怡康生物工程有限公司、唐山市华凯生物技术联合公司、山西康宝生物制品股份有限公司、上海生物制品研究所有限责任公司、上海新兴医药股份有限公司、上海莱士血液制品股份有限公司。 堪比金贵 2009年12月,一直被视为“救命药”的血液制品人血白蛋白，近日市场上奇缺。虽为处方药，但医院里难寻，而黑市价格一路飙升，10g:50ml(10克)剂量的注射剂卖到了800元一支，堪比金贵，更常常有价无市。 人血白蛋白的供应紧张情况在国内已持续了两年有余，如今更有愈演愈烈之势。这背后，隐藏着大量不为人知的秘密。 药品公司难以正常供应 ,医药公司不能正常保证医院供应的原因有两个:一是亏损太厉害，公司进药积极性不高，二是医药公司在进货时常常遭遇生产企业的其他药品搭售，而许多搭售来的药品卖不出去。