穿王消炎胶囊

穿王消炎胶囊 第一部分 产品信息 目前临床上炎症类疾病多采用抗生素治疗，导致抗生素使用泛滥，随之产生的耐药菌的逐渐增加和抗生素的普遍肾脏毒性作用使抗生素的使用受到许多限制。人们不断想寻找一种抗生素的替代品，能起到与之相同的作用，又能避免诸多的不良反应。穿王消炎胶囊就是在现代中医药理论下，选用穿心莲、了哥王两味中药经科学提炼精制而成的新型天然抗生素，其疗效确切，经现代研究证明处方中两味药材均安全无毒副作用，能广泛的应用于临床。 一、产品特点 解毒消炎起效迅速，且可激活人体免疫系统; 纯天然抗生素，无明显毒副作用，无耐药性; 抗菌谱广，适应疾病和人群广泛; 胶囊制剂生物利用度高，还可掩盖药物的不适味道，方便服用; 穿心莲和了哥王都是具有国家的药材，保证了产品的质量和疗效。 二、主要适应症 ?内科:1、呼吸系统:急慢性扁桃腺炎、咽喉炎、肺炎、上呼吸道感染、急慢 性支气管炎、腮腺炎 2、消化系统:急性胃肠炎、急性菌痢。对肝癌、肝硬化也有辅助疗效。 ?皮肤科:带状疱疹、蜂窝组织炎、化脓性皮肤病等的辅助治疗 ?妇科:乳腺炎、妇女生殖系统炎症 ?泌尿系统:尿道炎症 三、临床疗效 穿王消炎胶囊的原型为片剂，在临床的应用情况良好，在治疗急慢性扁桃体炎、上呼吸道及消化道炎症方面的疗效确切，深受广大医生和患者认可。用穿王消炎片治疗急性细菌性痢疾100例，与采用西药抗生素治疗相比较，治疗结果见 [1]下表，且均未发现肝肾功能异常的情况: 组 别 疗效 痊愈, 好转, 无效, 总有效率, 78 20 2 98 治疗组 60 37 10 90 对照组 四、药理药性 1.抗菌、抗病毒作用 穿心莲内酯可拮抗香港病毒(HKV)、埃博拉病毒(EB—OV)和呼吸道合胞病毒(RSV)，其机制与抑制的分解有关。体外实验显示，脱水穿心莲琥珀酸单酯(DASM)对HIV,1和HIV,2均有抑制作用，推测DASM可能通过抑制由furin和PC7转导的 [2]HIV表面糖蛋白gpl60蛋白酶的酶切作用而起效。 了哥王根茎皮的水煎液在试管内对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌有抑制作用;叶的水煎液对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌高度敏感，对绿脓杆菌、伤寒杆菌中度敏感;广州市药检所试验，根皮乙醇浸出物的乙酸乙酯可溶部分亦有体外抑菌作用;江西省药物研究所试验，了哥王片对乙型溶血性链球菌、肺炎双球菌的最低抑菌浓度(MIC)为25mg/ml;对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌和大肠杆菌的MIC为50mg/ml。除此之外，了哥王对流感病毒、乙型肝炎病毒、艾滋病病毒等均有明显的抑制作用，江西省药物研究所试验，了哥王提取物有抗甲型流感病毒作用，其中的牛蒡苷元还有抗艾滋病病毒作用。据国外文献报道3 [3]西瑞香素能抑制乙型肝炎病毒在人类肝细胞内的基因表达。 2.抗炎镇痛作用 穿心莲的有效成分，穿心莲甲，乙，丙，丁素均有不同程度的抗炎作用。能抑制急性炎症早期的毛细血管通透性亢进而抗渗出。陈国祥等发现，穿心莲灌服对大鼠蛋清，交叉菜胶足跖注射致炎模型均有明显抗炎作用，且见效快，于30min开始，可维持8h之久，其中大剂量组作用略强于阿司匹林，进一步验证了穿心莲 [4]的抗炎作用。 南荛素对二甲苯所致的大鼠耳部炎症及5-HT引起的大鼠足跖肿胀有明显的抑制作用。对大鼠蛋白清性、角叉菜胶与甲醛性足趾肿胀以及对大鼠的巴豆油气囊肿肉芽组织增生,也显示明显的抑制作用。江西省药物研究所试验,了哥王片3.6g/kg和7.2g/kg对大鼠有明显抗炎作用,15.0g/kg对小鼠有明显抗炎作用。证明了哥王对早期炎症、增殖期炎症均有抑制作用。此外,南荛素能抑制醋酸引起 [3]的小鼠扭体反应,证明了哥王有镇痛作用。 3、增强免疫力 据报道穿心莲的乙醇提取物能刺激小鼠抗体的产生，增加对绵羊血细胞 (SRBC)的迟发型超敏反应，明显增强实验动物的吞噬作用和巨噬细胞游走指数，对正常小鼠淋巴有丝分裂亦有增强作用，提示其能刺激抗原的特异性和非特异性免疫反应;通过研究还可以证明，穿心莲注射液(O.5g生药/m1)可提高小鼠E玫瑰花环的形成率，升高吞噬百分率和吞噬指数，具有增强T淋巴细胞免疫和腹腔巨 [2]噬细胞功能的作用。 4、抗血小板聚集 研究表明，穿心莲API可明显抑制二磷酸腺苷(ADP)、肾上腺素和花生四0.134 烯酸(AA)诱导的血小板聚集，其半数抑制浓度IC 分别为23.3、19.8、21.4mg/L，50 -API对于HO、O、?OH均有清除作用，并能抑制诱导的人洗涤血小板聚集，0.134222 推测其通过清除活性氧，阻断血小板活化过程的正反馈回路而发挥作用。有实验证明，API (50mg/kg)iv.家兔，可升高凝血酶作用下的cAMP水平，并轻度升0.134 2，高cGMP，减轻脱颗粒现象和降低胞浆游离Ca 浓度，抑制凝血酶引起的血小板活化。 5、抗肿瘤作用 以抑制细胞增殖为检测指标，运用三种检测方法，测试出穿心莲提取物对人肝癌细胞株HepG2有明显的增殖抑制作用，并随药物浓度的增加而作用增强;穿心莲内酯的单体制剂LBZ与生物制剂淋巴因子激活的杀伤细胞(LAK)或化疗制剂环磷酰胺(CPA)联合，均能抑制肿瘤生长、明显延长S荷瘤小鼠的生存时间，其180 8中LBZ(100μg/kg i.m()+LAK(5×10/0.2ml i.v.)对肿瘤的抑制率达92.12,。并且LBZ与人恶性黑色素瘤浸润淋巴细胞(TIL)并用，对人恶黑荷瘤小鼠皮下小瘤结节形成的抑制率也达到了67.56,，对人恶黑肿瘤肺转移抑制率达72.8,，并 [2]能延长荷瘤裸鼠的生存时间。 动物实验表明，了哥王水煎剂对小白鼠淋巴肉瘤-1腹水型抑制率达45.4%，小鼠艾氏腹水瘤生长抑制率达97%。对小鼠子宫颈癌、P388淋巴细胞性白血病有明显抑制作用;印度了哥王乙酸乙酯可溶部分有抑制肿瘤的作用;了哥王所含西瑞香素可抑制艾氏腹水癌细胞的核酸与蛋白质合成，3mg/kg对艾氏腹水癌有97%的抑制作用，其含南荛素类多种化合物、牛蒡苷元、罗红松脂酚均有抗白血病的作用;另外，了哥王含有的两种黄酮类化合物:苜蓿类和山萘酚-3-0-β-D [3]吡喃葡苷能抗P388淋巴细胞性白血病。 参考文献: 1、雷树玉、金燕.穿王消炎片治疗急性细菌性痢疾100例.江西医药.2005.4(40):235 2、吴怀恩.穿心莲药理活性及其作用机制研究揽要.中医药学刊.2002.6(20):857-858 3、朱雅敏、胡敏灿.了哥王的药理研究和临床应用.浙江中医杂志.2004.1:42,43 4、王琳等.穿心莲的药理作用研究进展.中医药信息.2003.6(20):17,29 第二部分 注册受理及上市产品信息 一、相关品种申报批准情况 1、穿王消炎胶囊申报批准情况 申报:穿王消炎胶囊目前有1家企业申报临床，首家受理日期为2005年6 月20日;43家企业申报生产，首家受理日期为2005年2月23日。 批准:目前已经获得批文的有5家企业。 2、其它剂型申报批准情况 申报:同处方的其它剂型目前仅有穿王消炎分散片有4家企业申报，首家受理日期为2005年10月20日。 批准:目前穿王消炎片有1家企业获得批文。 二、市场情况 穿王消炎胶囊在目前市场上有5家企业生产销售;除此以外，同处方的穿王消炎片也占有一定的市场，相关市场信息如下: 1、穿王消炎胶囊:5家 医保情况:否 生产企业及参考价格: ?广东罗定制药有限公司(每粒装0.25g) 参考价格:0.25g*24粒 零售价28.8元 0.25g*36粒 零售价39.8元 北京同仁堂鸿日药业有限公司(每粒装0.45g) ? 参考价格: 0.45g*20粒 零售价38.6元 招标价30.8元 ?成都华宇制药有限公司(每粒装0.39g) 参考价格:12粒/板/盒 零售价:26.00元/盒 ?江西普正制药有限公司(每粒装0.22g) 参考价格:0.22g×24粒 20元 0.22g×36粒 30元 ?四川泰乐制药有限公司(每粒装0.45g) 参考价格:0.45g×10粒 25.8元 2、穿王消炎片:1家 医保情况:否 生产企业:广东罗定制药有限公司 参考价格:12片/板×2板/盒 19.64元 36片/盒 26.00元 ―――――以上信息截止于2007.6.6 附件一: 穿王消炎胶囊 Chuanwang Xiaoyan Jiaonang 【处方】 穿心莲1200g 了哥王 800g 【制法】 以上两味，穿心莲粉碎成粗粉，加8倍量85%乙醇热浸二次，每次2小时，合并提取液，静置，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，浓缩至相对密度为1.20,1.30(55,60?)的清膏;备用;了哥王加水煎煮二次，加水量分别为12倍量、10倍量，每次5小时，合并煎液，滤过，滤液与上述浓缩液合并，浓缩成相对密度为1.35,1.40(85 ?)的稠膏，加入淀粉适量，混匀，60?低温烘干，粉碎成细粉，用70%乙醇制成颗粒,干燥,装入胶囊 ,制成1000粒，即得。 【性状】 本品为硬胶囊,内容物为棕褐色至黑褐色的颗粒;味苦。 【鉴别】(1)取本品内容物2.5g,研细，加甲醇20ml,超声处理15分钟，滤过，滤液作为供试品溶液。另取脱水穿心莲内酯对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(《中国药典》2005年版一部附录VI B)试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶GF薄层板上，以三氯甲烷-乙酸乙酯-甲254 醇(4:3:0.4)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。 (2)取[鉴别](1)项下的滤液10 ml，蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取了哥王对照药材1g,加水煎煮30分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇4ml使溶解，作为对照药材溶液。照薄层色谱法(《中国药典》2005年版一部附录VI B)试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇(4:3:0.4)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯(365nm)下检视，供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。 【检查】应符合胶囊剂下有关的各项规定(《中国药典》2005年版一部附录I L)。 【含量测定】照高效液相色谱法(《中国药典》2005年版一部附录VI D)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(60:40)为流动相;检测波长为250nm.理论板数按脱水穿心莲内酯峰计算应不低于4000。 对照品溶液的制备 精密称取脱水穿心莲内酯对照品适量，加60%甲醇制成每1ml含0.1mg的溶液，即得。 供试品溶液的制备 取装量差异项下的本品内容物，研细，取约0.4g，精密称定，置50ml量瓶中，加60%甲醇40ml，超声处理30分钟(功率:150W 频率:50KHz)，放冷，加60%甲醇稀释至刻度，摇匀，微孔滤膜(0.45μm)滤过，取续滤液，即得。 测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。 本品每粒含穿心莲以脱水穿心莲内酯(CHO)计，不得少于2.0mg。 20284 【功能主治】消炎解毒。用于痰热咳喘，腹痛，以及急慢性扁桃腺炎、咽喉炎、肺炎、急性肠胃炎、急性菌痢见以上症状者。 【用法用量】口服。一次4粒，一日3次。 【禁忌】孕妇禁服。 【规格】每粒装0.25g。 【贮藏】密封。 附件二: 穿王消炎胶囊说明书 【药品名称】 名:穿王消炎胶囊 品 汉语拼音:Chuanwang Xiaoyan Jiaonang 【性 状】本品为硬胶囊,内容物为棕褐色至黑褐色的颗粒;味苦。 【成 份】穿心莲、了哥王 【功能主治】消炎解毒。用于痰热咳喘，腹痛，以及急慢性扁桃腺炎、咽喉炎、肺炎，急性 肠胃炎、急性菌痢见以上症状者。 【用法用量】口服。一次4粒，一日3次。 【禁 忌】孕妇禁服。 【规 格】每粒装0.25g 【贮 藏】密封。 【包 装】铝塑包装。12粒×2板/盒。 【有 效 期】暂定24个月。 【批准文号】 【生产厂家】