[指南]琥乙红霉素胶囊

[指南]琥乙红霉素胶囊 琥乙红霉素胶囊 琥乙红霉素胶囊(Erythromycin Ethylsuccinate Capsules) 本品主要成份为:琥乙红霉素(红霉素的琥珀酸乙酯)。 【性状】 本品为胶囊剂。 【药理毒理】 本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。 本品可透过细菌细胞膜，在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。 【药代动力学】 本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10,40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水及脓液等中的浓度可达有效水平。有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%,20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。蛋白结合率为70%,90%。红霉素在肝内代谢，主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠 肝循环，约2%,5%的口服量自肾小球滤过排出，无尿患者的血消除半衰期(t1/2b)可延长。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。 【适应症】 (1)本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。 (2)军团菌病。 (3)肺炎支原体肺炎。 (4)肺炎衣原体肺炎。 (5)衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 (6)沙眼衣原体结膜炎。 (7)厌氧菌所致口腔感染。 (8)空肠弯曲菌肠炎。 (9)百日咳。 (10)风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。 【用法用量】 口服，成人一日1.6g，分2,4次服用。 军团菌病患者，一次0.4,1.0g，一日4次。成人一日量一般不宜超过4g。 预防链球菌感染，一次400mg，一日2次。 衣原体或溶脲脲原体感染，一次800mg，每8小时1次，共7日;或一次400mg，每6小时一次，共14日。 小儿，按体重一次7.5,12.5mg/kg， 一日4次;或一次15,25mg/ kg，一日2次;严重感染时每日量可加倍，分4次服用。 百日咳患儿，按体重一次10,12.5mg/kg，一日4次，疗程14 日。 【不良反应】 (1)服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1,2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。 (2)胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。 (3)大剂量(?4g/日)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关，停药后大多可恢复。 (4)过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率约0.5%,1%。 (5)其他，偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。 【禁忌】 严重肝功能损害者及对本品过敏者禁用。 【注意事项】 (1)溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。 (2)肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。 (3)用药期间定期随访肝功能。 (4)患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。 (5)因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。 (6)对诊断的干扰 本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 因出现肝毒性反应的可能性增加且本品可透过胎盘，故孕妇慎用。 由于本品有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 (1)本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。 (2)对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐同时使用。 (3)本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。 (4)长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。 (5)除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在同用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。 (6)与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。 (7)大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。 (8)与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解;与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强 其作用。 (9)本品可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使 之降效。 【药物过量】 【规格】 按红霉素(C37H67NO13)计算 【HYHMSJN】 前一页 后一页 首页