二甲基硅油在药物制剂中的应用island

二甲基硅油在药物制剂中的应用 一、 应用效果最好的疏水剂---二甲基硅油 1、 抗酸胶囊的制备 甘油22.02kg,蒸馏水34.13kg,二甲基硅油10kg,加入明胶43.85kg，与70～80℃减压溶解，常法制成胶囊。甲醛/丙酮（1/60）混合液喷洒于胶囊上而制得。 由于二甲基硅油的疏水效果，制得的胶囊在酸性胃液中2小时不崩解，在碱性肠溶液中200～620秒溶解，对酶，温度均稳定，机械强度较好。 2、 糖衣片的打光（保光剂） 在抛光操作时，将加有2%二甲基硅油的川蜡细粉加入包完色衣的片剂中，进行抛光，糖衣片比未加二甲基硅油比较，色泽面光亮美观，并有防潮作用，确保糖衣片在储存期内不脱色、不霉变。 3、 薄膜衣包衣材料 用作薄膜衣材料增塑剂，利用二甲基硅油的疏水性、耐氧性，使片芯与外部隔离，不受空气中水分、氧气等作用，不吸潮变质且衣层牢固光滑。 二、水溶性滴丸成型最好的冷凝剂---二甲基硅油 滴丸的滴液在冷凝剂中可能发生的行为有铺展、形成液滴和混合几种情况。一般把表面张力较小的液体放入表面张力较大的液体中表面就会发生铺展，反之则易形成液滴。二甲基硅油是常见的水溶性滴丸冷凝剂中表面能最小的冷凝剂（液体石蜡0.035N/m，植物油0.035 N/m，二甲硅油0.021 N/m）。 另二甲硅油型号规格有很多种，可以通过调节温度和选用不同型号的二甲硅油，来调节液滴在冷凝剂中的成型和沉淀速度，以达到最好的工艺状况和质量状况，且不存在污染石化产品有毒物质及水性滴丸沾水变色霉变的隐患，这是液体石蜡和植物油无法保证的。 尤其是用S-40(聚氧乙烯单硬脂酸脂)、泊洛沙姆（poloxamer）为基质的滴丸必须用二甲基硅油作冷凝液，不能用液状石蜡作冷凝液，因二基硅油能增加水难溶活性药物的溶解，有利于药物的吸收；泊洛沙姆（poloxamer）因具引湿性，不能用液状石蜡作冷凝液。（滴丸生产中二甲硅油定期处理技术；由于二甲硅油价格较贵，生产中应尽量循环使用，已经使用过的二甲硅油会混入异物，最常见的异物之一是制备滴丸时产生的碎丸，可以采用滤过、静置沉淀或离心的方法去除；另外常见的异物为水，使用混油水分的二甲硅油做冷凝剂时，滴丸有可能出现溶解、变形甚至不能冷凝变硬，出去二甲硅油中水分的方法是：将魂有水分的二甲基硅油冷冻在-4℃，待水分凝结成冰后取出，迅速滤过，即可去除。 三、 微粉和微丸生产中唯一有效的抗静电剂---二甲基硅油 药丸或微丸在流化床内建立流态化，当物料通过喷雾区域时，衣材雾粒喷洒在其表面，经结合、铺展、干燥后附着，形成一小块衣膜。经过辞反复喷涂，衣膜逐渐扩展，最后形成连续的整体衣层，达到包衣的目的。为确保安全操作及物料完全分散，让粉料不至于粘连成团，粉料喷雾时应加入抗静电剂。   二甲硅油是目前唯一有抗静电效果的药用辅料，用作抗静电剂用量为粉粒重量的0.1%。 四、 固体制剂中用作润滑剂---二甲硅油   润滑剂是指压片前加入待压片物料中，使之具有或增加流动性、抗黏着性和润滑性，以利于压片过程进行的辅料的总称。据润滑剂的作用机理将其分为三种；润滑剂是指能降低颗粒或片剂与冲模间摩擦力的辅料。如水不溶性的硬脂酸镁、硬脂酸，一是常用的润滑剂。一般在压片前加到颗粒中，充分混匀，因其可增加颗粒的滑动性，使填充良好，分布均匀，减少与冲模摩擦力，使推出片剂完整光洁。助流剂是指能降低颗粒间摩擦力的辅料。因减少了粒间摩擦力，使颗粒流动性增加，适应高速运转压片机需要迅速、均匀填充的要求，从而保证片重差异符合规定。如微分硅胶、微晶纤维素等是良好的助流剂。抗粘着剂是指能防止压片物料粘着于冲模表面的物料。“粘冲”是中药浸膏片压制过程中常发生的问，受“粘冲”影响，片面光洁度差，重者表层脱落。解决“粘冲”问题，除改进设备和工艺外，选择适宜的抗粘着剂十分重要。如滑石粉加二甲硅油（4：1）等是常用的优良的抗粘着剂。也可直接将二甲硅油喷于颗粒上直接压片。   片剂冲模在清洁后，抹上一层二甲硅油也能解决部分品种粘冲问题。 1、缓释阿司匹林片 取阿司匹林粉1000g（结晶直径为0.1770mm），乙氧基乙基纤维素（含乙氧基12%）70g，溶于300ml（1:1）甲苯-二氯甲烷的溶液与含二甲硅油30g的甲苯溶液，淀粉400g，甘油棕榈酸硬脂肪酸酯300g，滑石粉50g，微晶纤维素100g，常法制成片剂即得。 2、复方扑热息痛胶囊 取阿司匹林颗粒加热到50℃，用1:1的甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯的共聚物和0.045%AF乳液（消泡剂）包衣，在沸腾干燥床中于37.8℃干燥24h以上，然后称取52.144g，加入月桂醇硫酸钠0.203g、扑热息痛41.45g、二甲硅油0.363g、聚氧乙烯脱水单油酸酯0.145g混合均匀，装入胶囊即得。胶囊重700mg，每粒含阿司匹林和扑热息痛各325mg。 本制剂能迅速发挥镇痛作用，对胃无刺激性。 3、布洛芬缓释片 取布洛芬58.25%，乳糖14.50%，磷酸氢钙12.60%，山嵛酸甘油酯11.65%，硬脂酸镁1.0%，滑石粉+硅油（4:1）2.0%常法制成片剂。 五、 用作栓剂等制剂生产过程中的脱模剂—二甲硅油 栓剂的制备是指药物与基质熔融，趁热倒入栓剂模具，冷却成型后，刮平取出的一种腔道用制剂。 水溶性栓剂产品的脱膜剂常用二甲硅油，液体石蜡；二甲硅油非石化类产品，减少过敏、刺激等反应的可能风险。 用泊洛沙姆188（poloxamer）为基质的栓剂则必须用二甲硅油作脱模剂，因为泊洛沙姆188（poloxamer）具有引湿性。 六、中药提取回流过程及生物发酵过程中的安全消泡剂—二甲硅油 中药提取回流及生物发酵过程中经常会产生大量的气泡，导致溢漏或爆锅等现象，常见的使用办法是加入少量消泡剂，消泡剂表面张力小，能改变气泡表面张力，使其破裂，能消除中药回流提取及生物发酵过程中被泡沫贮留的气体，常见的消泡剂有乙醚、二甲硅油或其他；乙醚、一些复合消泡液的组成成分都具有生理活性，其安全性未得到认可。 二甲硅油是唯一被药监部门认可的消泡剂。 二甲硅油的用量约为每立方提取液（发酵液）10毫升，即有显著的消泡效果。 七、医用消泡乳剂的主要原料—二甲硅油 硅乳1号处方； 二甲硅油（500型）20毫升，微分硅胶10g，平平加A20,5%羟苯乙酯乙醇溶液2毫升，纯化水适量，制成1000毫升。 用于胃镜X线胃肠道检查时消泡，可提高诊断效果；也可用于消除各种原因引起的腹胀。 八、高端乳膏产品的基质组成—二甲硅油 用作软膏基质，可提高药物对皮肤的渗透能力，提高药效；提高病人舒适度，提高药物分散速度。 是一种细腻、润滑和珍珠般光亮，有化妆品般感官直觉且释药速度有明显优势的高端乳膏基质组成。 常见配方； 1、水包油（O/W）型乳膏基质； 活性成分，油相；十六醇，二甲硅油，氮酮，硬脂酸，司盘-60；水相；甘油，纯化水等，二甲硅油比例一般为6-10%。如酮康唑乳膏等。 2、油包水（W/O）型乳膏基质； 活性成分，油相；二甲硅油，白凡士林，单硬脂酸甘油酯，平平加A20，水相；甘油，纯化水等，二甲硅油比例一般为1-5%。 如复方酮康唑乳膏等。 3、防晒霜 液体石蜡5份，白蜂蜡10份，微晶石蜡5份，二甲硅油5份，白凡士林5份，聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯1份，失水山梨醇半倍油酸酯5份，香精适量，异丙醇肉豆蔻酸酯1份，二氧化钛2份，纯化水21份，常法制成霜剂即得。 因二甲硅油有十种型号不同，但性质相同的产品，其密度、黏度就成为可以灵活调节一种理化性质，总有一种最适宜规格的产品或组合能调节出最好的制剂产品状况，这是其他任何相似药用辅料无法比拟的。 可见，二甲硅油作为药用辅料和/或药物活性成分，不仅性能优良且是十分安全的。 二甲硅油在医疗器械，药包材产品的应用技术 硅化；是指将二甲硅油（或二甲硅油稀释液）均匀喷晒在器具或材料表面，然后烘干，使器具或材料表面涂上一层二甲硅油薄层的过程。硅化度一般以0.012-0.02mg/c㎡比较适宜。 产品经硅化处理后，相关性能都得到明显的改善。 1、 牙科材料经硅化处理后，相容性会明显改善。 2、 手术器械、注射针尖经表面硅化处理后，能减少对组织的损伤，易穿刺； 3、 由于二甲硅油具有抗凝血性，真空采血管、贮血器、血透器械表面经本品硅化处理后，可延长血样的贮存时间以及血液循环装置的血液消泡等。 4、 丁基橡胶胶塞表面的摩擦系数很高，胶塞表面的处理时很必要的，硅化是一种克服胶塞在操作和机械方面问题的传统方法。胶塞不硅化与硅化，与分装机轨道的摩擦阻力相差50-100倍。不硅化与硅化不足易造成压塞困难，走机不畅；但硅化过度也会造成压塞反弹、跳塞或走机落塞，增加药品污染的风险。 5、 一次性敷料的表面硅化后，如纱布、药棉等，能使之与伤口不粘结； 6、 用于医疗器具的润滑用油，如一次性注射用针筒的润滑，是最安全的润滑剂； 7、 二甲硅油是避孕套最好的非含苯润滑剂； 8、 二甲硅油可直接用于浅度烧、烫伤的急救药（家庭常备用）及防治疤痕； 9、 二甲硅油是可用于中老年人性生活的无安全隐患的润滑剂。 由于工业二甲硅油与二甲硅油药用原辅料在原料、生产工艺、生产环境、质量监控以及质量标准、以及杂质成分等方面存在巨大差异，因而产品质量差异明显。工业二甲硅油中含有多种成分复杂、对人体有害的化学物质，而且常规标准没有相关检测方法，因此，建议药品、医疗器械、食品和化妆品的生产企业，使用二甲硅油药用级原辅料，以保证此类直接关系到群众生命健康的产品的安全性。 文档已经阅读完毕，请返回上一页！