劳拉西泮

劳拉西泮 【药品名称】 通用名:劳拉西泮片 曾用名:氯羟安定、氯羟二氮 本品主要成分化学名为7-氯–5-(0-氯苯基)-3-羟基-1,3-二氢-2H-1,4-苯二氮卓-2-酮。 其化学结构式: 分子式:C15H10Cl2N2O2 分子量:321.16 【药理毒理】 本品为苯二氮类抗焦虑药,其作用与地西泮相似,但抗焦虑作用较地西泮强,诱导入睡作用明显。在推荐剂量应用下,本品的药理作用来自边缘系统,它的效力优于其他苯二氮卓类化合物,应用一般剂量,皮质的抑郁或抗交感神经的作用很少或没有。在辅助治疗中,本品和其他化合物没有配伍禁忌。本品广泛用于综合科和精神病患者,是有效、安全和耐受性好的安定类药。 【药代动力学】 本品口服易吸收,2小时血药浓度达峰值。T1/2为10～20小时。在体内与葡萄糖醛酸结合而代谢灭活。主要经肾脏排泄。本品对焦虑有关的失常提供有效的精神安定,其用量远较其 他苯二氮卓类化合物为少。本品同时可解除因焦虑与紧张引起的失眠,并帮助恢复正常的睡眠。 【适应症】 本品的效力和安全性使它有广泛的适应症。临床用于治疗焦虑症及由焦虑、紧张引起的失眠症。亦用于手术前给药。 A.情绪诱导的自主症状,例如头痛、心悸、胃肠不适、失眠。 B.伴焦虑症状的器质性疾病患者、心血管和胃肠道疾病患者在慢性焦虑症未解除而影响预后时,应用罗拉辅助治疗有效。 C.精神神经症性紊乱,包括焦虑、抑郁、强迫观念与行为、恐怖或混合反应。 D.需要辅助治疗的严重抑郁焦虑症。 E.手术前给药,用于外科手术前夜或手术前1-2小时效果良好。 【用法用量】 成人每次1-2mg,每天2-3次。年老或体弱者减少用量。 【不良反应】 常见有疲劳、嗜睡、眩晕、运动失调。不安、激动、精神错乱、规力模糊亦有报导。本品可能会产生依赖性。长期用药后宜递减停药。 【禁忌症】 对本品或其他苯二氮卓类衍生物过敏者禁用。 【注意事项】 1.可能引起血质不调,或损害肝或肾的功能。 2.怀孕的前三个月禁用。 3.不能与麻醉药、巴比妥类或酒精合用。 劳拉西泮片 Laolaxipan Pian Lorazepam Tablets 本品含劳拉西泮，CHClNO，应为标示量的90.0,～110.0,。 1510222 【性状】 本品为白色至类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色。 【鉴别】 (1)取溶出度检查项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法，附录? A，测定,在230nm波长处有最大吸收。 (2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 【检查】 有关物质 照高效液相色谱法(附录? D，测定。取含量测定项下的细粉适量,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含劳拉西泮0.2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液1ml置50ml量瓶中,加乙腈稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为满量程的10,～30,。另取含量测定项下系统适用性溶液、对照溶液和供试品溶液各20μl,依次注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。除主成分色谱峰和溶剂峰外,供试品溶液的色谱图中如有与杂质6-氯-4-(2′-氯苯喹唑啉)-2-甲醛保留时间一致的色谱峰,其面积不得大于对照溶液中劳拉西泮峰面积,总杂质峰面积不得大于对照溶液中劳拉西泮峰面积的1.5倍。 含量均匀度 取本品一片,置25ml(0.5mg觃格)或50ml(1mg觃格)量瓶中,加60,乙腈适量,超声使劳拉西泮溶解,加60,乙腈稀释至刻度,摇匀,滤过,照含量测定项下 方法,自“精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪”起,依法测定,应符合觃定，附录? E，。 溶出度 取本品,照溶出度测定法，附录 ? C 第一法，,以水500ml为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,取溶液10ml滤过,取续滤液,作为供试品溶液;另取劳拉西泮对照品适量,精密称定,加少量乙腈溶解后用水定量稀释制成适宜浓度的溶液,作为对照品溶液。精密量取供试品溶液和对照品溶液各50μl,照含量测定项下方法测定,计算每片的溶出量。限度为标示量的70,,应符合觃定。 其他 应符合片剂项下的各项有关觃定(中国药典2005年版二部附录? A，。 【含量测定】照高效液相色谱法，附录? D，测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L磷酸二氢铵溶液，含0.5,三乙胺,用磷酸调pH2.5，-甲醇-乙腈(40:35:30)为流动相;检测波长为230nm。 取劳拉西泮对照品10mg,置50ml量瓶中,加30ml流动相溶解,加磷酸5滴,置80?水浴中加热一小时,冷却至室温,用流动相定容至刻度,摇匀,作为杂质6-氯-4-(2′-氯苯喹唑啉)-2-甲醛的系统适用性溶液。杂质6-氯-4-，2′-氯苯喹唑啉，-2-甲醛峰与劳拉西泮峰的分离度应不小于4.0。 测定法 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量,加60%乙腈溶液超声溶解并定量稀释制成每1ml中含劳拉西泮20μg的溶液,滤过,精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取劳拉西泮对照品适量,精密称定,用60%乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。