[讲解]H2受体拮抗剂市场分析

[讲解]H2受体拮抗剂市场分析 H2受体拮抗剂市场分析 随着新药成果转化率的不断提高，国产药品价格连续下调，百姓得到了实惠的同时，消化类用药消费比值已呈现出下降的趋势。与此同时，在新药的推广应用下，产品的更新换代较快，用药金额仍呈现出增长势头，2003年国内16个典型城市样本医院中，消化系统及代谢药物用药金额已达 19.63亿元，同比上一年增长了17.03%。 目前在抗溃疡抑酸剂药物市场上，已形成了由质子泵抑制剂类、H2受体拮抗剂和胃粘膜保护剂三足鼎立的局面，H2受体拮抗剂:雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁、尼扎替丁已广泛用于临床，新药罗沙替丁、拉呋替丁、乙溴替丁的开发，将进一步加大胃炎和胃肠溃疡临床药物的选择范围，尽管奥美拉唑及其品牌药物“洛赛克”在我国市场形势很好，但是“替丁类”药物符情，也展示出较好的市场前景。 消化系统疾病及其药物进展 消化系统疾病是常见多发病，同时也是一种极易复发的慢性病，尚未有彻底根治的有效手段，这已成为药学领域研究的重点课之一。统计分析表明:全球消化系统的发病率占人类的10,12,，我国城镇消化系统的发病率为11.43,，与欧美许多发达国家基本相似。由于饮食结构的特点，南方城市和西南地区居民的患病率比较偏高，而中老年人消化性溃疡的发生率较多，每年仍有数千万胃肠道病患者采用药物治疗。 伴随着胃肠治疗药物的快速增长，许多的抗溃疡新药如雨后春笋相继问世，消化系统用药在我国已成为仅次于抗感染类、心血管类的第三大治疗药物，据2002年全国医药工业信息年会资料报道: 2001年世界13大药物市场营养代谢药品销售额已达373亿美元，占市场总额的15.29,，同比增长率为7,，其中畅销的前200种药品中五种抗溃疡药的销售额为112亿美元。 据中国医药商业协会统计:我国2001年各类药品的纯销售额为1530亿元，消化与代谢药品共320 个品种，占药品销售额的9.55,，为146亿元。由于用药结构的调整，已显示出强劲的增长势头。消化与代谢药的另一特点是在零售市场中表现格外突出，南方医药经济研究所零售分析系统的数据表明，2002 年上半年，消化系统用药占化学药品零售额的 16.27,，仅次于抗感染药居于第二。 在我国消化系统治疗药物中，传统中成药的市场份额相对较小，尚不足该类药品总量的1/3 ，主要是由于中成药疗效不明确，显效率低，常作为胃肠调理保护性辅助用药。而临床中的西药已趋于成熟，抗溃疡药、胃粘膜保护剂是目前国内消化系统用药的中流砥柱，市场占有率已达62.35,，在国内抗溃疡药市场占据着主导地位，已成为大众认知的药品。 组胺H2受体拮抗剂类药物 组胺以组合的形式广泛分布于体内，经刺激后游离出来与受体结合，发生一系列生理作用。而H2 受体拮抗剂具有良好的选择性，其药代动力学过程与脏器功能有着重要的内在关系;可抑制H2受体或五肽胃泌素刺激作用，降低胃酸分泌及胃蛋白酶活性，从而达到治疗目的。 自70年代西咪替丁问世以来，在药物化学结构与活性相关理论的指导下，国内外对H2受体拮抗剂的化学结构不断修饰，使疗效好的新产品陆续用于临床，为抗溃疡药物历史长卷掀开了新的篇章。 30多年来，在国内抗溃疡药市场上，组胺H2受体拮抗剂发挥了重要作用，已是目前医院和OTC市场用量最大的药物。 从国外用药统计数据及发展趋势看，目前处于活跃的H2受体拮抗剂专利到期后，产销量将保持在一个相对稳定的数值上，部分产品已近夕阳无限好的光景，该类药的处方用药正 为质子泵抑制剂所抢占，或逐渐转为OTC药物以拓展零售市场。而在我国和许多发展中国家，H2受体拮抗剂仍是午后的阳光，展现出火辣辣的市场，有着广泛的消费群体，中、低档药品以较好的疗效、用药量的优势主宰了抗消化性溃疡药物市场。 西味替丁 西咪替丁(Cimetidine)是20世纪70年代上市的第一代H2受体拮抗剂，由史克公司研制成功，1976年上市，1977年6月16日获FDA批准，主要用于消化性溃疡、上消化道出血和急性胰腺炎的治疗，但是该药在体内分布厂，药理作用复杂，故不良反应较多。近几年来，该药还开辟了临床新用途，具有抗雄性激素作用和提高人体免疫功能，用于皮肤瘙痒症、非溃疡性消化不良、慢性胃源性及肠源性腹泻、病毒引起带状疱疹、水痘等杂症的联合用药。 全球90年代中期，西咪替丁的销售额已稳定在10亿美元左右，由于新一代的H2受体拮抗剂和奥美拉唑的推广应用，2000年国外市场已下降到 1.52亿美元。中美天津史克的泰胃美是缓释制剂，在我国市场占据了较大的份额，2003年在全国典型城市样本医院中，西咪替丁制剂在京、津、沪等9大城市用药仍居于前200位内，在上海、天津和重庆三大直辖市均在前70位之前。 国内西咪替丁生产厂家众多，合成药厂与精细化工均在生产，每年原料药销售量为300多吨。固体剂生产企业有70多家，最新统计数据表明，2002 年片剂及胶囊产销量为19.15亿粒，上海医药股份天平药厂、上海衡山药业、石家庄康达制药厂、常州康普药业和江西制药为前五家厂商，产量为12.28 亿粒，占总量的64.12,。西咪替丁针剂18家厂商产量2.4亿支，山东方明药业、海南制药厂、常州康普药业、江西制药、徐州莱恩药业前5家厂商生产 1.88亿支，占总产量的78.32,。从图表分析，本品种有一定波动，但是未来的市场上，西咪替丁普通制剂将维持在这一数量上，随着其它抗溃疡药品市场的不断开发，其固体制剂有逐渐减少的可能。 2000-2002年国内西咪替丁制剂市场统计分析(亿粒/亿支) 年度 制剂产品 产销量 生产厂家 片剂胶囊 19.15 71 2002 注射剂 2.4 18 片剂胶囊 16.19 66 2001 注射剂 1.72 14 片剂胶囊 18.53 78 2000 注射剂 2.74 16 雷尼替丁 雷尼替丁(Ranitidine)是继西咪替丁之后的第二代H2受体拮抗剂，1981年英国葛兰素研发成功，并在本土首次上市，商品名善胃得。该药具有疗效好、副作用较轻的优点，1983年6月9日获美国FDA批准，相继在许多国家用于临床，是目前医药市场上较活跃的抗溃疡药物之一。 雷尼替丁能明显抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，降低胃酸和酶的活性，达到保护胃壁的作用，比西咪替丁强5-8倍，临床用于治疗胃食管反流，侵蚀性食管炎，病理性胃酸过多症，对胃及十二指肠溃疡症和肥大细胞增多症具有较好的效果，1995 年作为非处方药在英国、美国、丹麦等国上市。 本品在全球上市后，市场快速扩展，1986年首次超过西咪替丁，荣获世界最畅销药品的桂冠。国外雷尼替丁产销量约1300多吨，在全球市场连续十多年经久不衰，1995年销售额已达37.8亿美元， 2003年英国葛兰素史克与日本三共在全球的处方药仍享有6.3亿美元的市场。雷尼替丁专利过期的同时，质子泵抑制剂市场得到了迅猛增长，进入新世纪后，雷尼替丁已成为通用名药物，其疗效确切、物美价廉，在非处方市场也得到了较快的开发，2002年在美国的非专利药市场上排序前5名，销售额近7亿美元，在众多的抗溃疡药物中仍扮演了重要角色。 国产雷尼替丁于1987年开发成功后上市，“九五”期间的生产能力为400多吨，近两年，全国具有一定规模的原料药生产厂有七家，一些精细化工厂也在生产，总体规模为700吨左右。但实际年产量并未达到生产能力，2001年统计表明:实际产量 440多吨，约占世界总产量的1/4，国内市场基本产销平衡。上海第六制药厂、石家庄制药集团、杭州民生药业年产量已占全国的90,以上，主渠道以内销为主，有少量出口，2002年7家企业生产量同比上一年增长了18%，已达到了514吨。 目前国内胶囊制剂发展较快，在国内胃溃疡治疗用药量中独占鳌头，市场已走向成熟阶段。1999 年雷尼替丁胶囊生产厂有106家，总产量已达15 亿粒，2000年雷尼替丁制剂生产厂调整到91家，减产16.3,，全国产量12.72亿粒。而片剂开发速度缓慢，主要是由于雷尼替丁引湿性强有异味，受光影响后稳定性差，产量受到牵制，据统计国内五家企业生产雷尼替丁片剂，总产量仅为数千万片。 随着GMP认证工作的推进和产品结构的调整， 2001年雷尼替丁制剂生产厂为74家，但产销量在市场经济带动下，反而比1999年增长16.52,，达 17.70亿粒。2002年而制剂产量上升较快，统计国内 69家制剂厂产量已超过20亿粒，排名前8家企业为汇仁集团、杭州赛诺菲民生、雅来(佛山)制药、福州福兴医药、上海第六制药厂、福建省古田、石药集团、石家庄华龙药业，合计为14.59亿粒，占国内总产量的71.72,。 近几年，国产雷尼替丁的疗效与进口药已无差别，价格上占据了绝对优势，已是国内抗消化性溃疡药基础用药之一。雷尼替丁不仅在医院的用量较大，在零售市场中也创造了良好的业绩，据广州时普医药信息统计，在2002年全国消化类零售药用量中约占10,，居于首位，而且复合制剂枸橼酸铋雷尼替丁有较好的市场。 法莫替丁 法莫替丁(Famotidine)是第三代组胺H2受体拮抗剂，由日本山之内研制开发，商品名“高舒达”，用于治疗胃、十二指肠溃疡和急性胃肠道疾病。1985 年在日本首市，同年被FDA批准在美国上市，1986 年10月15日美国默克获准生产，1994年首先在英国作为非处方药销售，商品名Pepcid AC，现已在80 多个国家和地区上市。 1996年在世界前50个畅销药物中，排名第21 位，2000年两大品牌的销售额达18.58亿美元，较 1999年仅增长到1.02,，同年在日本前10位药品中居于第2位。2001年4月法莫替丁专利到期后，处方药市场销售额下降到12.51亿美元，非专利药市场份额上升，如今非专利药占据了法莫替丁处方的85,以上，以色列泰瓦、印度艾维斯、阮氏公司等著名的非专利药厂商的药品已获准上市。 我国1989年批准法莫替丁进口上市，1990年仿制成功。1992年正式生产法莫替丁原料药及制剂，目前国内原料药生产能力在30-40吨左右。 2001年实际销售量为29.66吨，分布也较为集中，其中浙江康乐集团有限公司销售25吨，上海第六制药厂产量为4.17吨，近两年原料药年产量增幅不大。 法莫替丁是一特异性更高的H2受体拮抗剂，其抑酸作用强度比西咪替丁大30-100倍， 较雷尼替丁强6-10倍，作用时间长约30,。主要剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、注射剂、缓释片。生产颗粒剂的厂家有大连意宝乐、天津中津、常州聚荣等。由沈阳药科大开发、安徽临泉县制药厂生产的缓释片1998年已获得生产批文。 近几年具有一定产量的厂商有10多家，据中国医药图书馆统计表明:2002年产量较上一年增长较高，其价格下调为主要因素，广州侨光制药厂、青岛国风集团金海制药、湖南迪诺制药、石家庄市华龙药业、上海信谊药业五家产量近2亿片，占总量的80,。在法莫替丁市场上沈阳山之内的高舒达占据了一定份额，其价格较雷尼替丁高。从总体当量市场看，其占有率已跃居西咪替丁之前，2002年四季度SFDA南方所公布的数据表明，从全国典型城市样本医院消化用药前20名看，法莫替丁金额比重占总量的2.5,，高于西咪替丁11,。 从2003年在全国典型城市样本医院中用药费用看，其中6个城市进入前200位排序内，而北京、上海、沈阳、成都、武汉、长沙、济南7个城市已进入前100位排序内;从样本医院用药看出，法莫替丁用药金额已超过了雷尼替丁，是仅次于奥美拉唑的抗溃疡药物。但是，也在国内一些城市地区仍逊色于西咪替丁和雷尼替丁，要让医生处方随着上市新药的步伐调整，仍是比较困难的，受用药习惯和市场的影响产销量波动也较大，要得到医生和患者的认可仍然要经过一段历程。