地氯雷他定片说明书(共2篇)

地氯雷他定片说明书(共2篇) 精品文档 地氯雷他定片说明书(共2篇) 氯雷他定片 Loratadine Tablets Lüleitading Pian 本品主要成分及其化学名称为:4--1-哌啶羧酸乙酯。 382.89 本品为白色片剂。 药理学 本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。 毒理学 动物试验未见明显致畸作用， 1 / 10 精品文档 空腹口服吸收迅速。服后1,3小时起效，8,12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者，药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。 慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。 氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%,77%。 本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。 用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。 空腹服，成人及12岁以上儿童每次10mg，每日1次。 主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压 2 / 10 精品文档 降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。 对本品过敏者或特异体质的患者禁用。 对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。 孕妇慎用。服药期宜停止哺乳。 12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。 肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。 抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。 3 / 10 精品文档 逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。 10mg/片。 密封保存。 恩理思 主要成份及其化学名称:地氯雷他定 ，其化学名称为:8-氯-6，11-二氢-11--5H-苯-[5，6]环庚[1，2-b]吡啶 结构式: 分子式:C19H19ClN2 分子量:310.83 恩理思为浅蓝色圆形薄膜衣片，有压痕。 :国药准字J20030058 药理作用 恩理思是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂，具有强效、选择性的拮抗外周H1受体的作用。已证实地氯雷他定 4 / 10 精品文档 具有抗过敏、抗组胺及抗炎作用。 口服后，地氯雷他定被有效地拒于中枢神经系统之外，因此可选择性地阻断外周组胺H1受体。 大量体外和体内研究表明，除抗组胺作用外，地氯雷他定还显示出抗过敏和抗炎作用。这些研究表明地氯雷他定可以抑制过敏性炎症初期及进展期的多个环节，包括: ?炎症细胞因子IL-4，IL-6，IL-8，IL-13的释放; ?重要的炎症趋化因子的释放，如RANTES; ?多形核嗜中性粒细胞激活时产生的活性氧自由基; ?嗜酸性粒细胞粘附及趋化作用; ?粘附分子如选择蛋白P的表达; ?组胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4的IgE依赖性释放; ?动物模型中的急性过敏性支气管痉挛反应和过敏性咳嗽。 在地氯雷他定20毫克/日×14日的多剂量的临床试验中，未发现有统计学或临床相关意义的心血管作用。在临床药理学试验中，服用地氯雷他定45毫克/日×10日，未见QTc间期延长。 恩理思不易透过中枢神经系统。在推荐剂量5毫克/日下嗜睡反应发生率不超过安慰剂。 临床试验中, 即使在 5 / 10 精品文档 7.5毫克/日剂量下, 地氯雷他定也不会影响智力操作性能。单剂量服用地氯雷他定5mg对飞行能力的量度，包括嗜睡的加剧或有关飞行的任务无影响。 临床药理学试验中, 地氯雷他定与酒同服并不增加酒精所引起的行为能力的损害或嗜睡。无论是单独服用还是与酒同服, 地氯雷他定组和安慰剂组在精神运动试验方面均无显著差别。 对于过敏性鼻炎患者，本品可有效缓解过敏性鼻炎的症状，如打喷嚏、流涕和鼻痒;鼻粘膜充血/鼻塞;眼痒、流泪和充血;腭痒。本品可在24小时内有效地控制以上症状。 在 两项为期4周的对季节性过敏性鼻炎并发哮喘患者进行的临床试验中，地氯雷他定能有效缓解季节性过敏性鼻炎的症状及哮喘的症状，并能减少β受体激动剂的使用。地氯雷他定组和安慰剂组的第一秒用力呼气量 均未改变。 在对慢性特发性荨麻疹患者进行的临床试验中，服用本品1天后即可有效缓解瘙痒并减少荨麻疹的数量及大小。在各项试验中，地氯雷他定在24小时的服药间隔内能够维持疗效。服用地氯雷他定能够减少嗜睡对日间生活的影响，提高患者睡眠及日常生活质量。 对过敏性鼻—结膜炎患者的问卷调查表明，地氯雷 6 / 10 精品文档 他定片能够有效缓解季节性过敏性鼻炎患者的负担，能够显著改善症状所造成的日常不便。 毒理作用 恩理思是氯雷他定的主要活性代谢产物。地氯雷他定和氯雷他定的临床前对比研究表明:在与地氯雷他定相当的暴露水平下，两者的毒理学表现在质和量上均无差别。 对地氯雷他定所进行的常规临床前研究，包括安全性药理、重复给药毒性 、遗传毒性和生殖毒性研究，其结果表明地氯雷他定对人无特别的危害。由氯雷他定的致癌性研究可以证明地氯雷他定也无潜在的致癌作用。 恩理思口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好，约3小时后达到血药峰浓度，终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期及每日一次的服药次数一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合。每日一次服用地氯雷他定14天，未见有临床相关意义的药物蓄积。 尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性，因而不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4及CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明，这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。 地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6而且也 7 / 10 精品文档 不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。 在一项服用7.5毫克地氯雷他定的单剂量试验中，食物对地氯雷他定的分布无影响。在另一研究中，葡萄柚汁对地氯雷他定的分布无影响。 恩理思用于快速缓解过敏性鼻炎的相关症状，如打喷嚏、流涕和鼻痒;鼻粘膜充血/鼻塞;以及眼痒、流泪和充血;腭痒及咳嗽。 恩理思还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒，并可减少荨麻疹的数量及大小。 成人及12岁或12岁以上的青少年:口服，每日一次，每次1片。进食不影响服药效果。 在一系列以过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5毫克的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应发生率比安慰剂组高3,。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦，口干和头痛。 在恩理思上市后罕有过敏性反应报道，包括过敏和皮疹。另外罕有心动过速、心悸、肝酶升高, 肝炎及胆红素增加的报道。 对恩理思活性成分或辅料过敏者禁用。 8 / 10 精品文档 1.未见地氯雷他定对驾驶及操作机器的能力造成影响。 2.严重肾功能不全患者慎用。 由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料，孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定。除非潜在的益处超过可能的风险，孕期内不应使用地氯雷他定。 地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。 给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠的总体生育能力有影响，在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸和致突变作用。 恩理思对12岁以下的儿童患者的有效性和安全性尚未确定。 尚缺乏老年患者用药的研究资料。 临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与酮康唑、红霉素、阿奇霉素、氟西汀和西米替丁的多剂量药物相互作用试验中,血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而，地氯雷他定的代谢酶尚未确定，因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。 进食或饮用葡萄柚汁对地氯雷他定的分布无影响。 地氯雷他定与酒精同时使用时不会加强酒精对人 9 / 10 精品文档 行为能力的损害作用。 服药过量时应考虑采取标准治疗去除未吸收的活性物质。建议进行对症及支持治疗。 在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中，受试者接受高达45mg的地氯雷他定，未见临床相关的不良反应。 10 / 10