阿昔洛韦软膏说明书

阿昔洛韦软膏说明书 篇一:注射用阿昔洛韦说明书 注射用阿昔洛韦说明书 【药品名称】 通用名:注射用阿昔洛韦 英文名:Aciclovir for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Axiluowei 本品主要成分为阿昔洛韦,其化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤 分子式:C8H11N5O3 分子量:225.21 【性状】本品为白色疏松块状物或粉末 【药理毒理】抗病毒药.体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用.本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制: ?干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; ?在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断 本品对病毒有特殊的亲和力,但对哺乳动物宿主细胞毒性低.体外细胞转化测定有致癌报道,但动物实验未见致癌依 1 据.某些动物实验显示高浓度药物可致突变,但无染色体改变的依据.本品的致癌与致突变作用尚不明确.大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响 【药代动力学】能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液.在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半.药物可通过胎盘.健康成人按5mg/kg和l0mg/kg静脉滴注1小时后,平均稳态血药浓度分别为9.8μg/ml和20.7μg/ml,经7小时后,谷浓度分别为0.7μg/ml和2.3μg/ml.一岁以上儿童,用量为250mg/m2者,其血药浓度变化与成人5mg/kg相近,而用量500mg/m2与成人10mg/kg用量者相近.新生儿(3月龄以下)每8小时静脉滴注10mg/kg,每次滴注持续1小时,其稳态峰浓度(Cmax)为13.8μg/ml,而谷浓度则为2.3μg/ml.本品的蛋白结合率低(9%,33%).在肝内代谢,主要代谢物占给药量的9%,14%,经尿排泄.血消除半衰期(tl/2β)约为2.5小时.肌酐清除率50,80ml/分钟和15,50ml/分钟时,血消除半衰期(tl/2β)分别为3.0小时和3.5小时.无尿者的血消除半衰期(tl/2β)长达19.5小时,血液透析时降为5.7小时.本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄.约45%,79%的药物以原形由尿排泄.经粪便排泄率低于2%.呼出气中含微量药物.血液透析6小时约清 2 除血中60%的药物.腹膜透析清除量很少 【适应症】 1. 单纯疱疹病毒感染:用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防;也用于单纯疱疹性脑炎治疗 2. 带状疱疹:用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗 3. 免疫缺陷者水痘的治疗 4. 急性视网膜坏死的治疗 【用法用量】静脉滴注,每次滴注时间在1小时以上 成人常用量: 1.重症生殖器疱疹初治,按体重一次5mg/kg(按阿昔洛韦计,下同),一日3次,隔8小时滴注1次,共5日 2.免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹,按体重一次5,10mg/kg,一日3次,隔8小时 滴注1次,共7,10日 3.单纯疱疹性脑炎,按体重一次10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共10日 4.急性视网膜坏死,一次5,10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共7,10日.以后一次口服0.8g,一日5次,连续6,14周.成人一日最高剂量按体重为3Omg/kg,或按体面积为1.5g/m2 小儿常用量: 3 1.重症生殖器疱疹初治,婴儿与12岁以下小儿,按体表面积一次250mg/m2(按阿昔洛韦计,下同),一日3次,隔8小时滴注1次,共5日 2.免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹,婴儿与12岁以下小儿,按体表面积一次250mg/m2, 一日3次,隔8小时滴注1次,共7日,12岁以上按成人量 3.单纯疱疹性脑炎,按体重一次10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共10日 4.免疫缺陷者合并水痘,按体重一次10mg/kg或按体表面积一次500mg/m2,一日3次,隔8小时滴注1次,共10日 小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2 药液的配制:取本品0.5g加入10ml注射用水中,使浓度为50g/L,充分摇匀成溶液后,再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml,使最后药物浓度不超过7g/L,否则易引起静脉炎 【不良反应】 1.常见的不良反应:注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、皮疹、发烧、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能异常如血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、总胆红素轻度升高等 2.少见的不良反应有:急性肾功能不全、白细胞和红细胞下降、血红蛋白减少、胆固醇、三酰甘油升高、血尿、低血 4 压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷等 3.罕见的不良反应有:昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感等中枢神经系统症状 【禁忌症】对本品过敏者禁用 【】 1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏 2.急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注,因为滴速过快时可引起肾功能衰竭 3.以下情况需考虑用药利弊:脱水患者,本品剂量应减少.严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者,应用本品易产生精神症状,需慎用 4.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药.如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性 5.对诊断的干扰:可引起肾小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高.如剂量恰当、水分充足一般不会引起 6.随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现.静脉用药可能引起肾毒性,用药前或用药期间应检查肾功能 5 7.静脉滴注后2小时,尿药浓度最高,此时应给病人充足的水,防止药物沉积于肾小管内 8.一次血液透析可使血药浓度降低60%,故每次血液透析6小时应重复初给一次剂量 9.静脉滴注时宜缓慢,否则可发生肾小管内药物结晶沉淀,引起肾功能损害的病例可达10%,并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及静脉炎 10.肥胖患者的剂量应按体重计算 11.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果,不能根除病毒 12一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药 13.本剂呈碱性,与其他药物混合容易引起pH值改变,应尽量避免配伍使用 【孕妇及哺乳期妇女用药】药物能通过胎盘,虽动物实验证实对胚胎无影响,但孕妇用药仍需权衡利弊药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6,4.1倍,虽未发现婴儿异常,但哺乳期妇女应慎用 【儿童用药】儿童中虽未发现特殊不良反应,但应慎用.新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液,否则易引起致命性的综合征,包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等 【老年患者用药】由于生理性肾功能的衰退,本品剂量与 6 用药间期需调整 【药物相互作用】 1.与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用 2.与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生 3.与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳 4.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的 排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积 【药物过量】 【规格】0.25g 【贮藏】遮光,密封保存 篇二:阿昔洛韦片说明书 阿昔洛韦片使用说明书 l药品名称l通用名:阿昔洛韦片 英文名r Acidovir Tablets 汉语拼音:Axiluowei Plan 本品主要成份为阿昔洛韦 I性 状l本晶为白色片。 I药理毒理l抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘 7 带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒 感染的细胞后，与脱氧核营竞争病毒胸营激酶或细胞激酶，药物被磷酸他成活化型阿昔洛韦三磷酸醢，然后通‘ 过二种方式抑制病毒复制! ?干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制。 ?在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。本品对病毒有特殊的亲和力(但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本赭的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩(和精予数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。 I药代动力学l 口服吸收差，约15,,30,由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液 中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾，肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400rag，5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0(6mg,L和1(2mg,L。本品蛋白结合率低(9,,33,)。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9,, 8 14,，经尿排泄。血消除半衰期(Ti，2 n)约为2(5小时。丑凡酐清除率50,80Inl,分钟和15—5mnl,分钟时，血消除半衰期(Tl，2#)分别为3(O小时和3(54'时。无旅者的血消除半衰期(TlJ 2 B)长达19(5小时，血液透析时降为5(7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄(约14,的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于2,，呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60,的药物。腹膜透析清除量很少。 l适应症l 1(单纯疱疹病毒感染:用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例(对反复发作病例口服本品用作预防。 2(带状疱疹:服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。 3(免疫 缺陷者水痘的治疗。 ( 【用法用量l口服。 ( 1(生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹:成人常用量,次0(29，一13 5次，箕1013，或一一次0(49， ? 一日3次，共5日;复发性感染一次0(29， ?13 5次，共5B;复发性感染的慢性抑制疗法(一次0(29，一13 3次，共6个月，必要时剂量可加至一。日5次，一次 9 0(29，共6,12个月。 2(带状疱疹:成人常用量一次0(89，一日5次，共7,10日。 3(肾功能不全的成人患者应按下表调整剂量。 4(水痘:2岁以上儿童按体重一次20mg,kg，一日4次，共5日，出现癍状立即开始治疗。 40kg以上儿童和成人常用量为一次0(89，一日4次。共5日。 【不良反应l偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、自细胞下降、 蛋白尿及 尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。 。 【禁 忌l对本品过敏者禁用。 【注意事项l 1(对更蕾洛韦过敏毒也可能对本品过敏。2(脱水或已有肝(鬻功能不全者需慎用。 曩?{,班E疆属j五互1夏?碍j丽西汪了孺墨矗置噩再耵趸]翼曩墨=;{l互墨R卫曩11墨日可1习?l?1 纯疱疹患誊应用阿营洛韦后皮损不见改善者应测试簟纯疱疹瘸毒对本品的敏感性。4(隧访检查:由于生殖器 瘾疹患者大多易患子富强癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。5(一旦瘪瘗症状与体征出现，应 10 尽草给药(8(迸食对血药浓度影响不明显。但在绘药期间应给予患者充足的水。防止本品在肾小警内沉 淀(7(生殖器复发性疱疹感染以闻歌短程疗法绘药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变， 因此口臌剂?与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长稷疗法也不应超过6个月。8(一次血液透析 可使血药浓度减低?,，因此血液透析后应毒p给一次剂量。9(本品对单纯疱疹瘸毒的潜伏感染和复发无明噩 豳口?圈盈刁墨j】 【孕妇及哺乳期妇女用药l药物能通过胎盘，虽动物实验证实对胚胎无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊(药物在乳 汁中的浓度为血药浓度的0(6,4(1倍(虽未发现婴儿异常，(但哺乳期妇女应慎用。 【儿童用药l 2岁以下d,JL剂量尚未确定j t老年患者用药】由于生理性肾功能的衰退(本品剂量与用药问期需调整。 【药物相互作用l 1(与齐多夫定(Zidovudine)合用可弓l起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。 2(与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌(合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物量蓄积。 【规 格l 0(19 【贮 藏l密闭保存。 11 【包 装1 24片(铝塑板装。 【有效期】二年 【批准丈号l国药准字[120003076 I生产企业l福建省三明天泰制药有限公司 篇三:阿昔洛韦乳膏 阿昔洛韦乳膏 【药品名称】 通用名称:阿昔洛韦乳膏 英文名称:Aciclovir Cream 【成份】 本品主要成分为阿昔洛韦，化学名为:9-[(2-羟基乙氧基)甲基]鸟嘌呤 【适应症】 用于单纯疱疹或带状疱疹感染 【用法用量】 涂患处。小儿与成人均每4小时1次，每日5次，夜间无需使用，连续用药5日。若5日后仍未治愈，疗程可额外延长5日。 【不良反应】 使用本品后，部分病人可能会出现短暂的灼热或刺痛感。约22%的病人出现皮肤轻度干燥和鳞片样改变。少数病人曾有红斑和瘙痒的报告。 12 【禁忌】 本品禁用于已知对阿昔洛韦或丙烯乙二醇过敏的患者。 【注意事项】 1 本品不推荐用于粘膜,如口腔、眼部和阴道,因为可能会引起刺激。应特别注意避免接触到眼睛。 2 严重免疫功能低下的病人(如AIDS病人或骨髓移植的病人)，对于此类患者，在对任何感染进行治疗前应咨询医生。 3 本品为外用药，不可内服。 4 涂药时需戴指套或手套。 5 涂药部位如有灼热感、瘙痒、红肿等情况，应停止用药，并将局部药物洗净，必要时需咨询医生。 6 请将药物放在儿童不能接触的地方。 7nbs 【特殊人群用药】 妊娠与哺乳期注意事项: 孕妇.哺乳妇禁用或慎用。 【药物相互作用】 临床经验表明阿昔洛韦乳膏与其他药物无相互作用。如正在使用其他药品，在使用本品前应咨询医师或药师。 【药理作用】 本品为为合成的核苷类抗病毒药，能被病毒的胸腺嘧啶 13 核苷激酶选择性地磷酸化，从而转化为单磷酸酯，后者受细胞酶的作用，再转化为二磷酸酯和三磷酸酯，阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶，特别是能干扰疱疹病毒DNA酶，从而抑制病毒DNA的复制。体内和体外实验证明，阿昔洛韦对单纯性疱疹病毒?型(HSV-1)、?型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对抑制HSV-1病毒的作用最强、其次为HSV-2和VZV病毒。 毒理作用: 在大鼠或中国仓鼠，以胃肠外最大可耐受 【贮藏】 密封，在阴凉处保存。 【有效期】 24个月 【批准文号】 国药准字H11021551 【生产企业】 企业名称:北京双吉制药有限公司 生产地址:北京市门头沟区永定镇冯村西宝林寺 14