西洛多辛及片

西洛多辛及片 豆丁网天天整理 谢谢浏览下载 西洛多辛及片、胶囊简介 品名:西洛多辛(Silodosin) 规格: 4mg;8mg 研发进度:临床前研究已基本完成，待报临床 上市时间:2006年本品在日本上市。2008年10月FDA批准在美国上市。 原研公司:日本Kissei开发。 知识产权:西罗多辛在中国没有申请化合物专利，但有申请行政保护的可能。 适应症:为α1肾上腺素受体拮抗剂，临床上用于治疗由于前列腺良性增生所致的排尿困难。 作用机制 一、 良性前列腺增生(BPH)是老年男性常见病之一，以前列腺的非恶性增大为特征。其发病原因尚未阐明，一般认为与性激素和胆固醇等的分泌、代谢失调有关。有人认为，老年人因垂体,促性腺激素,睾丸的作用途径减弱或因内源性变化，使睾丸退化、性机能下降、睾酮值降低、前列腺因结缔组织增多，使腺上皮改变、前列腺增大。前列腺的增大会压迫尿道，导致膀胱尿流不畅，甚至堵塞膀胱出口。在人类前列腺中存在α1A-肾上腺素受体，该受体的激活会加重尿道梗阻和排尿困难症状。因此，通过阻断α1A-肾上腺素受体的结合，可使梗阻的前列腺平滑肌松弛，从而改善症状。 西洛多辛为选择性α1A-肾上腺能阻滞剂，临床前研究表明，其对尿道的选择性效应分别较哌唑嗪(prazosin)和坦洛辛高12和7.5倍。西洛多辛能明显抑制去甲肾上腺素引起的人前列腺收缩;对大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活动亢进有剂量依赖性的抑制作用，并能提高膀胱收缩的压力阈值。研究数据提示，西洛多辛除可改善膀胱功能外，对缓解良性前列腺肥大相关症状也有效。 二、市场前景 前列腺良性增生症是男性中老年人最常见的疾病之一，它所引起的排尿梗阻性症状及刺激性症状给老年人的生活带来了极大的影响。在欧美地区，前列腺良性增生症流行病学调查资料显示:其发病率相当高，尤其是在白人和黑人、高加索人中，其年龄组40,49岁为8,，50,59岁为20,，60,69岁为35,，70,79 岁为43,。目前，我国较大规模的前列腺增生症流行病学及自然史长期随访调查尚未见诸文献报道。因而， 许多西方学者只能根据亚洲人的前列腺癌发病率大大低于美国、欧洲的状况推测:中国人前列腺良性增生症的发病率也可能较低。但近年来，随着我国工业化水平的日益提高，动物蛋白摄入量的逐步增多和寿命的延长，良性前列腺增生发病率逐年上升。据北京医科大学泌尿外科研究所统计，1989-1992豆丁网天天整理 谢谢浏览下载 豆丁网天天整理 谢谢浏览下载 年间良性前列腺增生发生率41-50岁为13.2%，51-60岁为20%，61-70岁为50%，71-80岁为57.1%，81-90岁为83.3%。而在上海进行的流行病学调查显示:40岁以上男性居民患良性前列腺增生症的比率为43%(680/1582)。可见我国大城市的前列腺良性增生的发病率已接近甚至超过西文发达国家的水平。在前列腺增生的患者中，有25,的需要进行药物或手术治疗。前列腺增生可引起膀胱颈梗阻，由此产生的不同程度的排尿症状给老年人的生活带来了极大的影响。很久以来，一直以前列腺摘除术作为唯一的治疗方法，虽然效果较好，死亡率不高，但仍给病人带来不同程度的损害。所以寻找到一种有效而又安全的非手术治疗方法，既能防止疾病的发展，又能减轻患者的症状，是长久以来大家共同探求的目标。近年来临床上分别采用5α-还原酶抑制剂及α1,肾上腺能受体(α1,AR)阻滞剂，取得了较好的效果，被认为是药物治疗前列腺增生的一个重大成就。现临床应用的Finasteride (非那甾胺、保列治)为5α,还原酶II抑制剂，能抑制血浆及前列腺组织中DHT水平而不影响睾酮，一般最大疗效用药半年后出现。α1,AR阻滞剂能有效松弛膀胱颈及前列腺的平滑肌，因而可迅速解除前列腺增生的梗阻症状，但不会缩小已增大的前列腺体积。鉴于前列腺良性增生在老年男性患者中高发病率，而临床上可供选择的药物很少，因此开发一种治疗良性前列腺增生的药物，不仅具有良好的社会效益，也必将产生良好的经济效益。 据1999年的一项前列腺良性增生患者用药调查显示:70,患者每日用药的消费在6.52,27.3元，1997,1999年间，该药物市场每年以30,的速度递增。预计国内前列腺药物市场价值在20亿元以上。西罗多辛的同类药物，坦洛新在临床上取得了巨大的成功，目前坦洛新在前列腺良性增生的药物市场占有率排在第二位，约为15,。而西罗多辛较坦洛新具有更强的效果，可以预见其将有不凡的市场表现。豆丁网网友天天整理上传 谢谢下载 豆丁网天天整理 谢谢浏览下载