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口服第三代头孢菌素_头孢布烯

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口服第三代头孢菌素_头孢布烯口服第三代头孢菌素_头孢布烯 口服第三代头孢菌素——头孢布烯 () 潘启超中山医科大学肿瘤研究所 510089 ( () 弗兰德枸橼酸菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、摩根菌、头孢菌素类 抗生素不断发展, 已 cep h a lo spo r in s ) 有第一至第四代。第三代头孢菌素的特点是: 抗菌谱 粘质沙雷菌等超过 15% 有耐药性。致肠炎细菌如沙 门菌、志贺菌、大肠杆菌及耶尔森菌均非常敏感, 广, 主要能抑制革兰阴性菌, 包括对绿脓杆菌有效。对 M IC 内酰胺酶稳定, 感染部位组织的浓度高, 半衰期较 < 01...
口服第三代头孢菌素_头孢布烯
口服第三代头孢菌素_头孢布烯 口服第三代头孢菌素——头孢布烯 () 潘启超中山医科大学肿瘤研究所 510089 ( () 弗兰德枸橼酸菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、摩根菌、头孢菌素类 抗生素不断发展, 已 cep h a lo spo r in s ) 有第一至第四代。第三代头孢菌素的特点是: 抗菌谱 粘质沙雷菌等超过 15% 有耐药性。致肠炎细菌如沙 门菌、志贺菌、大肠杆菌及耶尔森菌均非常敏感, 广, 主要能抑制革兰阴性菌, 包括对绿脓杆菌有效。对 M IC 内酰胺酶稳定, 感染部位组织的浓度高, 半衰期较 < 0113 m gL 。引起呼吸道及生殖道感染菌对头孢布ƒΒ 长, 而肾毒性小。但第三代多数品种要注射给药, 十分 烯的均很低, 产 内酰胺酶者亦然。嗜血流感杆 M IC Β () 菌、 卡 他 莫 拉 菌、 奈 瑟 淋 球 菌 为 0115, 410 不便。可口服的头孢克肟 吸收不到一半。本M IC cef ix im e () , 生物利用度达 文所述的头孢布烯ƒ。溶血链球菌、青霉素敏感性肺炎球菌亦受控cef t ibu tenC TB m gL Β 1, 2 90% , 很值得推广, 该药为先灵葆雅药厂生产的商制。然而, 葡萄球菌、肠球菌、假单胞菌类、厌氧菌一 品名称先力腾现介绍如下。() 般对头孢布烯耐药。, cedax )(头孢布烯对抑制 90% 受试菌的 M IC M IC90 药 物 结 构 与 作 用()种枸橼酸杆菌 0106, 3 ƒ各菌的 如下:M IC 90 m gL 化学结构特点 本药 2 位羧基游离, 在小肠直接 1, 催产克雷伯杆菌 0103, 0113, 肺炎克雷伯杆菌 0103 吸收。环上 7 位上的连结氨基噻唑环有较强抗菌 N H 2 , 0113, 司徒阿蒂普鲁威登菌 0106, 1, 沙门菌 0112,力, 又有羧基丁烯酰胺可保护 内酰胺键, 使其有较强 Β 015, 志贺菌 0125, 110, 小肠结肠炎耶先菌 0125,的酶稳定性。 410, 氨苄西林敏感性嗜血流感菌 0103, 015, 抗药者作用机制 头孢布烯主要与青霉素结合蛋白质 () 在菌胞浆膜上结合, 抑制酶活性, 干扰细菌细 0106, 210, 但产酶阴性者为 4, 7168, 卡他莫拉菌PB P s 胞壁合成, 从而阻止细菌生长与繁殖, 同时更易被吞噬 0125, 410, 奈瑟淋球菌 01015, 815, 奈瑟脑膜炎球菌消灭。在大肠杆菌, 头孢布烯主要与 及 或3 1PB P PB P a 0106, 0125。而抗药性阴性杆菌中, 产气肠杆菌及阴沟 1结合, 使细胞成丝状, 导致溶菌与死亡。扫描电镜 b 杆菌 32, 64, 聚结肠杆菌 1, 32, 摩根菌 1, 32, 粘质 () 可见 01008, 015 倍最低抑菌浓度 的头孢布烯 M IC 沙雷菌 2, 32。百日咳、副百日咳杆菌, 假单胞菌, 如 下大肠杆菌株丝状细菌很多, 亦有极性 25922 A T CC 中央球状扩大。在 01125 时, 丝状形成最多, 8 及M IC 绿脓杆菌等 64, 128 及以上。革兰阳性球菌中肺炎链 18 小时, 丝状最长。认为头孢布烯与 即合成跨 3, 球菌如青霉素敏感者 4, 8, 抗药者> 8, 32, 对链球菌PB P 壁肽聚糖的蛋白质亲和力最大。对氨苄西林敏感的流 族 0125, 210。, , , A C F G 感嗜血菌则 亲和力最大, 继之为 及 2 5 4,PB P PB P PB P 总之, 肠杆菌科非常敏感, 头孢布烯适用于社团获 3 与大肠杆菌不同。得性呼吸道、泌尿道、肠道感染及非合并性淋球菌感 4 () 抗生素后作用 等研究了细菌PA EC h in N Z 染。而摩根菌及沙雷菌中度敏感, 弗氏枸橼酸菌产气肠 杆菌则抗药。革兰阴性的嗜血菌、卡他莫拉菌及球菌均 () 敏感。革兰阳性菌中, 链球菌 除族敏感, 葡萄 B ( 球菌等则抗药。 在接触 4 倍或 15 口服标准剂量的峰浓 ƒM IC m gL )() 度。值 小时对化脓链球菌1443 为> 10, 对 PA E B 药代动力学肺炎球菌为 111, 314, 对流感嗜血菌为 015, 112, 对 6, 7 卡他莫拉菌为 115, 415。大肠杆菌、阴沟杆菌、肺炎 吸 收 头孢布烯吸收良好, 等对志愿 B a r r 克雷伯杆菌、奇异变形杆菌及流感嗜血杆菌对头孢布 者每天口服 400 , 连用 4 天。在 20, 40 岁的年轻m g3 者, 第 1 天 排 出 为 8916% , 而 65, 76 岁 老 人 为 烯均无抗生素后作用。 对 内酰胺酶的稳定性 近年来对广谱 内酰胺 Β Β7719% 。 在 第 4 天, 每 天 排 出 量 依 次 为 9410% 及1 () 酶 的发生特别引起注意。这涉及肠杆菌科,9213% 。等认为吸收 70%, 90% 。在用E SBL S W isem an L R () 如克雷伯杆菌对头孢类、单环菌素及头霉菌素类。头孢400 ƒ剂量时, 峰浓度 为 15, 17 ƒ; m gd Cm ax m gL 布烯则对典型的与广谱的 内酰胺酶均稳定。 这与 7Β 服 800 则为 23 。日本材料生产的头孢布 , ƒƒm gdm gL 4, 5 位上羧乙烯侧链有关。烯, 口服 25, 200 , 峰浓度为 119, 1116 。儿 ƒm gm gL 2 抗菌谱 据 , 肠杆菌分离株中的Jo ne s RN 童用混悬剂 9 的血浓度为 14?5 与成人 ƒƒ, m gk g m gL 90% 均对头孢布烯?8 ƒ敏感, 只有 5 类肠杆菌m gL 服用 400 相仿。 食物约可降低吸收率 10%,ƒm gd 9, 10 20% , 高脂食物可降低 20% , 同时进食较明显。食后8% ?14% 。良反应率则为 11 1, 2 小时服药影响很少。每天用 400 , 第 1 剂的峰 咽 炎 等将头孢布烯与青霉 m gP ich ich e ro M E () 浓度为 1510 ƒ连用 7 剂后, 升为 17185 ƒ积 , , 素2相比, 共 617 例儿童, 426 例为链球菌感 m gL m gL V P V (累因子为 1113, 而老年人则为 1140。插管研究人 染, 294 例用头孢布烯, 132 例用 2每天 25 ƒ, P V m gk g ) 的吸收在小肠。日本学者认为本药还通过质子中介途 分 3 次, 治后 5, 7 天, 头孢布烯组细菌根除率为 () 91% ?80% < 0101, 临床改善率为 97% ?89%P 径, 故吸收比率高。此药少量残留在结肠, 引起积累作 ( )统计学差异不显著。不良反应率为 8% ?6% , 均无 用, 其在肠内存在还可引起胃肠症状及细菌抗药性, 故 1, 2 严重不良反应。 宜促进药物吸收。 慢性支气管炎急性发作 据等对下呼吸道消 除 本药的消除动力学为线性, 消除半衰期 B a ll P 为 2, 3 小时, 半衰期较长是因其双性离子的特性。肾 用头孢布烯 400 ƒ, 感染共 10 组,分 1, 4 次, 共m gd清除及整体清除的值相似。肾功能不全病人用量要调 1 418 例, 临床有效率 72%, 9214% , 除菌率 77%, 整, 但肝功能不良者则不需。人体的药物为顺式, 约 98% , 共用头孢布烯 687 例, 临床有效率 7913%,10%, 20% 由血清转为反式, 但反式少且抗菌活性反 9, 10 9214% , 除菌率 8418%, 98% 。式为顺式之 1ƒ8, 故影响不大。胃酸可使转化为反式不 肺 炎 在日本有 4 组报告, 每组 16, 24 例, 用过肠不会吸收反式, 故反式是在血清或尿中转化。由儿 100, 200 每天 2, 3 次, 有效率 69%, 100% 。另 m g 童到老人消除半衰期均一样, 老人肾清除较小, 半衰期 肺炎包括合并支气管炎或支气管扩张者 3 组用头孢布 可升到 312 小时。肾功能不良而肌酐清除率下降者, 半 烯共 294 例, 临床有效率 91%, 92% , 除菌率 83%, 9, 10 91% , 疗效与头孢氯氨苄及安美汀相似。 等报告, 肌酐衰期及清除率可延长及升高。Ke llow ay 成 人 泌 尿 道 感 染 5 项共 144 例, 临床有效率 清除率为小于 80, 50, 80, 30, 49, 5, 29 及小于 5 者,)(65%, 93% , 除菌率 61%, 100% 革兰阴性杆菌。而 半衰期依次为 217, 318, 711, 1314 及 2213 小时。比较性研究 3 项共 155 例中临床有效率 75%, 87% , 分 布 本药广泛分布于组织间液中, 但在细胞 除菌率 39%, 75% , 疗效与相比的头孢氯氨苄或磺胺 内分布不多。分布容积 012 。其与蛋白结合率为ƒL k g 9, 10 () 增效磺胺 甲唑加甲氧苄氨嘧啶 60%, 65% , 不影响抗菌活性。本药对实验炎症液透过相似。 良好。服 400 ƒ2, 4, 追踪治疗 先用第三代头孢菌素注射治疗 连用 3 天, 水泡液中药物浓度及m gd () 与血浆几乎一致。儿童用 9 ƒ 天,随后 5, 7 天, 分为 2 组, 一组继续用头孢菌素注 曲线下面积 A U C m g ( )?中耳液与血浓度比为 0199?1; 比为 射;另一组改用头孢布烯口服。报告, 泌尿道k g d A U C E llio t M 0173?1。这比一般头孢菌素为高, 透入肺部液体的药 100 例, 临床有效者注射组为 71% , 而头孢布感染的 烯口服组为 85% ; 对呼吸道感染的 85 例, 两组有效率 物较多。( 对比 药 动 学 与头孢克肟及头孢泊肟 cefpo 2 之比为 50% ?65% ; 全组 204 例, 两组之比为 67% ? ) 相比, 吸收良好。与头孢克肟、头孢氯氨苄及 do x im e72% 。因此注射 2, 4 天后, 改口服头孢布烯会优于继 8 头孢呋新相比, 吸收率高, 清除半衰期长。证 W ise R 9, 10 续注射, 且方便得多。 明皮泡液透过性为半衰期的函数, 头孢布烯的半衰期 妇产科感染 26 例中经治疗 3 天后, 症状改善, () 及透过性均高于头孢泊肟、头孢丙烯 及头 cefp ro zil 孢呋新酯, 但仅次于头孢克肟。头孢布烯对适应的病例 治疗结束时完全愈合的良好效果见于 87%, 100% , 可用每天 1, 2 次, 从而使病人的顺应性提高, 医护人 除菌率 50%, 60% 。 另一组 187 例将头孢布烯 100 员也较方便。 () , 每天 3 次与巴氨西林 250 , 每 m gbacam p ic illinm g 天 4 次对比, 治疗子宫内感染、附件炎及前庭大腺炎, 9, 10 两组间无明显差异。 临床疗效急 及 慢 性 前 列 腺 炎 慢性前列腺炎, 有效率 30% ; 另一报告 40% 为急性感染, 总有效率 70% 。中耳炎 等治疗 6 个月至 8 个月儿童, M ch inn S 146 例每天用一次头孢布烯 9 ƒ共 10 天。150 例 m gk g 不良反应() 用阿莫西林与棒酸合剂 安美汀40 ƒ共 10 天每m gk g ( ) 组顺从服药者各 127 例, 在 1, 3 天疗效二组相似, 但对儿童用 1 次 9 ?最大 400 , 共 ƒ, m gk gdm g ( ) ( 1 312 例, 不良反应发生率 913% , 最常见者为下泻不 良 反 应 下 泻 和 皮 疹比 安 美 汀 组 较 少

方案

》中该病诊断为标准。全部病例有突发性气 滑肌, 增加肺通气量, 减低气道阻力, 同时还可降低气 喘、发绀、鼻扇、三凹征, 双肺可闻喘鸣音, 血气道高反应性。因而起到平喘、缓解缺氧作用, 未发现严 () 结果: < 7130, 动脉血二氧化碳分压 > 6167 pH P aCO 2 重不良反应, 易被患儿接受, 适用于临床。 。k P a () 收稿日期: 1996 年 11 月 25 日 与结果: 治疗组在综合治疗基础上加用硝苯
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