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中国医科大学网络教育学院

2020-03-08 14页 doc 52KB 2阅读

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中国医科大学网络教育学院中国医科大学网络教育学院 《药物化学》 复习题 2004年 一. 选择题: 第一部分.单项选择 1.适当增加化合物的亲脂性可以 A 使活性明显增强  B 有利于通过血脑屏障,达到作用部位  C 使药物的稳定性增强  D 使化合物不易吸收  E 易于从尿中排泄 2.咖啡因的化学名为 A 3,7-二氢-3,7-二甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮 B 3,7-二氢-1,3-二甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮 C 3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮 D 3,7-二氢-1,7-二甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮...
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中国医科大学网络教育学院 《药物化学》 复习题 2004年 一. 选择题: 第一部分.单项选择 1.适当增加化合物的亲脂性可以 A 使活性明显增强  B 有利于通过血脑屏障,达到作用部位  C 使药物的稳定性增强  D 使化合物不易吸收  E 易于从尿中排泄 2.咖啡因的化学名为 A 3,7-二氢-3,7-二甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮 B 3,7-二氢-1,3-二甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮 C 3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮 D 3,7-二氢-1,7-二甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮 E 3,7-二氢-1,4,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮 3.具有下列化学结构的药物为  A 地西泮  B 奥沙西泮  C 氯硝西泮  D 硝西泮  E 艾司唑仑 4.苯巴比妥的化学结构为  A                          B C                          D E 5.白消安(马利兰)与下列叙述中的哪条不符  A化学名为1,4-戊二醇二甲磺酸酯  B为白色结晶性粉末  C微溶于水  D在体内可分解成四氢噻吩 E 碱性条件下水解成丁二醇 6.下列叙述中哪条与氟尿嘧啶无关  A化学名为5-氟-2,4-嘧啶二酮  B属抗代谢类抗肿瘤药  C是尿嘧啶的生物电子等排体  D与溴试液作用生成淡黄沉淀  E为尿嘧啶的衍生物 7.阿司匹林的性质与下列叙述的哪条不符 A白色结晶或结晶性粉末,无味或微带醋酸臭  B 再干燥状态下稳定,遇水可缓缓水解  C 在湿空气中可逐渐变为淡黄色至深棕色    D 遇三氯化铁试液呈紫色反应  E 可溶于碳酸钠试液中 8.用氟原子置换脲嘧啶5位上的氢原子,其思想是  A 生物电子等排置换  B 立体位阻增大  C 改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞  D 供电子效应  E 增加反应活性 9.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是  A 抗癫痫  B 中枢兴奋  C 抗病毒  D 降血脂  E 消炎镇痛  10.甲睾酮在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是 A 可以口服  B 增强雄激素作用    C 增强蛋白同化作用  D 增强脂溶性,有利吸收  E 降低雄激素作用 11.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,药物的必要基团是下列哪点 A 5位有氨基B 1位氮原子无取代  C 3位上有羟基和4位是羰基  D 7位无取代基  E 8位氟原子取代 12.下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决  A. 提高药物的选择性  B.提高药物的稳定性  C.改善药物的吸收  D.改变药物的作用类型  E.延长药物的作用时间 13.下面哪一项不是药物结构修饰的目的 A. 改变药物颜色 B.减少毒副作用 C.掩蔽药物的不良味道 D.提高药物的稳定性 E延长药物的作用时间 14.下列哪项不属于药物代谢形式? A. 苯环对位氧化成羟基  B  N去甲基或去二甲基  C 二氢吡啶芳构化  D甲基氧化成羟甲基  E 六元环扩环成七元环 15.吗啡的化学结构与下列哪条不符 A 含有酚羟基B 含有哌啶环C 含有五个环状结构D 含有四个环状结构E 含有酸性结构部分和碱性结构部分 16.埃托啡是在吗啡基础上改造而成的镇痛药,它具有 A 2个环  B 3个环  C 4个环  D 5个环  E 6个环 17.抗抑郁药丙咪嗪的结构为  A                      B              C                    D 18.β受体阻断作用由弱到强的顺序为:A a                b              c                  d A  abcd  B  acbd  C  dcba  D  cadb 19.纳洛酮结构正确的说法是 A 17位接烯丙基,14位羟基,7-8位无双键,6位羰基 B 14位接烯丙基,17位羟基,7-8位无双键,6位羰基 C 17位接烯丙基,14位羟基,7-8位有双键,6位羰基 D 17位接烯丙基,14位羟基,7-8位无双键,6位羟基 E 17位接烯丙基,14位甲基,7-8位有双键,6位羰基 20.如何增强肾上腺素能药物的β受体激动作用? A 延长苯环与氨基间的碳链  B 把酚羟基甲基化  C 去掉苯环上的酚羟基  D 在α-氮上引如甲基  E 在氨基上以较大的烷基取代 21.含有六氢奈环的结构为 A  洛伐他丁  B  华法林纳  C  利血平  D  普奈洛尔 第二部分 多选题  22.下列药物中具有碱性的有  A.吗啡    B.咖啡因    C西咪替丁      D.青霉素      E.普萘洛尔 23.药典规定对阿司匹林进行碳酸钠液澄明度检查,为检测杂质  A 水杨酸  B 对氨基酚  C 乙酸苯酯  D 乙酰水杨酸  E 水杨酸苯酯 24.具有酸性的药物有 A.扑热息痛    B.普萘洛尔    C.布洛芬  D.维生素C  E.异戊巴比妥 25.下列药物中具有碱性的有 A.吗啡    B.咖啡因  C.西咪替丁        D.青霉素    E.土霉素 26.易于氧化的药物有 A.已烯雌酚    B.吗啡  C.雌二醇      D.氯霉素  E.甲基多巴 27.属于天然来源的药物有 A.青霉素G        B.吗啡    C.红霉素A      D.顺铂    E.咖啡因 28.可用三氯化铁试液鉴别的药物有  A.普鲁卡因    B.对乙酰氨基酚  C.甲基多巴  D.心得安  E.卡托普利 29.拮抗叶酸合成的化学治疗药物有  A.土霉素      B.乙胺嘧啶    C.磺胺嘧啶      D.甲氨蝶呤  E.甲氧苄啶 30.在药物命名中,表示光学异构的符号常有  A.(E)        B.(D)  C.(S)    D.(Z)  E.(±) 31.可以水解的药物结构有 A.酯类    B.酰胺类    C.酰脲类    D.甙类  E.含氮杂环 32.防止药物自动氧化的有 A.添加抗氧剂  B.调节合适的pH  C.除去重金属离子  D.避光  E.低温储存 33.下列叙述中哪条符合环磷酰胺 A属烷化剂类抗肿瘤药  B是根据前药原理设计的药  C可溶于水,但在水中不稳定,可形成不溶于水的物质  D含一分子结晶水为固体,无水物为油状液体 E在体外无活性,进入体内经代谢而发挥作用,因此本身是前体药物 34.下列药物中哪些属于大环内酯类抗生素 A 泰利霉素  B 土霉素  C 螺旋酶素  D 罗红霉素  E 氯霉素 抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构部分  A 呋喃类  B 咪唑类  C 噻唑类  D 硝基  E 氨磺酰基 35.镇痛药的化学结构中应有下列哪些特点 A 分子中具有一个平坦的芳香环结构  B 有一个碱性中心,在生理pH下能大部分解离为阳离子  C 碱性中心和平坦的芳香环结构在同一平面上  D 含有哌啶环或类似的结构  E 哌啶环与平坦的芳香环相连,芳香环处于哌啶环的竖键位置 36.吗啡在下列哪些条件下可产生毒性较大的伪吗啡  A 光  B 碱性  C 酸性  D 空气中的氧  E 重金属离子 37.要增大化合物的脂溶性,在药物分子中可引入的基团有 A 烃基    B 氟原子  C 氯原子  D 羟基  E 磺酸基 38.指出下列叙述哪些是正确的 A 吗啡是两性化合物  B 吗啡的氧化产物为双吗啡    C 天然吗啡为右旋体  D 吗啡遇三氯化铁试剂呈蓝色  E 吗啡在盐酸或磷酸存在下加热生成阿朴吗啡 39.可用三氯化铁试液鉴别的药物有  A. 普鲁卡因  B对乙酰氨基酚  C甲基多巴  D心得安  E卡托普利 40.防止药物自动氧化的措施有 A. 添加抗氧剂 B调节合适的Ph  C除去重金属离子  D避光  E低温储存 第三部分.匹配选择题(在备选答案中选择一个正确答案) 41--44 A 醋酸地塞米松  B 醋酸甲地孕酮  C 两者均是  D 两者均不是 41.属于孕甾烷类激素  42.在11-位有一个羟基  43.在4-5位有双键 44.在结构中有一个乙酰氨基 45--48 A 烷基  B 卤素  C 两者均可 D 两者均不可 45.引入分子中可降低酸性药物的解离度 46.引入苯环上,可提高苯环对氧化的稳定性 47.引入分子中增加化合物的脂溶性 48.引入分子中增加化合物的亲水性 49--52 A 依那普利  B 卡托普利  C 两者均是    D 两者均不是 49.结构中含有苯丁酸酯的是 50.化学名为1-(3-疏基-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸的是 51.结构中含有脯氨酸的是 52.为血管紧张素Ⅱ抑制剂的是 A西咪替丁  B奥美拉唑  C 两者均是  D 两者均不是 53.抑制胃酸分泌 54.属H2-受体拮抗剂的是 55.属质子 抑制剂的是 56.属抗酸药,中和胃中胃酸 A                          B                  C            D 57.上述兴奋α受体的药物为  58.上述兴奋β受体的药物为  59.上述兴奋αβ受体的药物为 60.上述不属于治疗药物的是  A  洛尔  B  地平  C  普利    D  沙坦 61.代表β受体阻断剂的药物为  62.代表钙通道阻断剂的药物为 63.代表ACEI的药物为  64.代表血管紧张素Ⅱ受体阻断剂的药物为 A. 诱导效应  B共轭效应  C氢键  D空间效应  65.分子中电子的离域造成体系更稳定的影响 66.由相邻元素(基因)的电负性不同,造成的吸和推电子的现象 67.分子中相邻基团的拥挤情况造成的对反应的影响 68.一种特别强的偶极-偶极相互作用 二.将下列化学名称改为药物通用名: 1. 对乙酰氨基酚    2. 乙酰水杨酸  3. 2-乙酰氧基-苯甲酸  4. 4-氨基苯磺酰胺  5. 2-(4-异丁基苯基)丙酸  布洛芬 三.名词解释 1. 前药  2. 电子等排体    3. 化学结构修饰  4. 酰化试剂  5. 两性化合物  6. 外消旋体  7. 先导化合物  8. 脂水分配系数  9. 邻位效应  四.问答题 1. 举例说明有哪些物质的发现和发展给药物化学学科打下了丰富的物质基础?    2. 药物化学的主要任务是什么? 3. 如何判断有机酯类药物的水解难易程度?为什么酚酯比醇酯易于水解? 4.有色药物具有的共性是什么? 五.填空 1阿司匹林除作为(解热镇痛药)还可作为()。 2(链霉素)是第一个发现的(氨基糖苷类抗生素),它是由(),()和()。 3青霉素类和头孢菌素类抗生素都含有(β-内酰胺)的母核,其中青霉素类的母体结构为(6-氨基青霉烷酸)。头孢菌素类的母体结构为(7-氨基头孢烷酸)。 六.根据所学的药化知识,写出下列化合物至少两种主要代谢产物 七.简述羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的发现发展过程。 八.写结构:吗啡,金刚烷胺, 多巴胺  己烯雌酚
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