阿卡波糖

阿卡波糖 【药物名称】 中文通用名称：阿卡波糖 英文通用名称：Acarbose 其他名称：阿卡波什糖、阿卡糖、拜唐苹、宝易唐、卡博平、希糖停、抑葡萄糖苷酶、Acarbosum、Glucobay、Glucor、Glumida、Prandase、Precose。 【临床应用】 1.治疗2型糖尿病，用于经饮食控制及体育锻炼2个月左右疗效不满意的2型糖尿病患者，可单独用药，也可与其他抗糖尿病药(如磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素)合用。 2.与胰岛素合用，治疗血糖不稳定的1型糖尿病(单独应用本药对1型糖尿病患者无效)，可减少胰岛素用量，降低全天血糖波动。 3.用于糖耐量减低(IGT)患者，可降低IGT患者的餐后血糖。 【药理】 1.药效学  本药是新一代的口服抗糖尿病药，能明显降低餐后血糖。食物中的碳水化合物(如分子量大的淀粉以及分子量较小的低聚糖)，必须先经过消化(即在唾液、胰液α淀粉酶作用下分解为寡糖)，然后在小肠黏膜细胞刷状缘处经α糖苷酶分解为单糖(葡萄糖、果糖)，最后被小肠上段上皮细胞吸收进入血循环。本药结构类似寡糖(假寡糖)，且其活性中心结构上含有氮，与α糖苷酶结合能力远较寡糖强，能竞争性抑制寡糖的分解，从而延缓肠腔内双糖、低聚糖以及多糖释放为葡萄糖，最终降低餐后血糖，继而降低胰岛素水平。另外，长期服用本药还可降低空腹血糖和糖化血红蛋白的浓度。 2.药动学  本药口服后很少被吸收(其原形生物利用度仅为1%-2%)，血浆蛋白结合率低。口服200mg后，代谢半衰期为3.7小时，消除半衰期为9.6小时。主要在肠道降解或以原形随粪便排泄，8小时药量减少50%，长期服用未见蓄积。严重肾功能不全的患者，血药浓度峰值及曲线下面积较健康志愿者分别高5倍、6倍。尚不清楚能否随乳汁排泄。 【】 1.禁忌症  (1)对本药过敏者。(2)有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱者。(3)Roemheld综合征、严重的疝、肠梗阻和肠溃疡等由于肠胀气而可能恶化的疾病患者。(4)肌酐清除率低于25ml/min者。(5)糖尿病酮症酸中毒者(国外资料)。(6)18岁以下患者。(7)孕妇。(8)哺乳期妇女。 2.慎用  尚不明确。 3.药物对儿童的影响  对18岁以下患者，目前尚缺乏足够的关于药物疗效及耐受性的资料，故该类患者不得使用。 4.药物对妊娠的影响  尚缺乏孕妇用药的相关资料，孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。 5.药物对哺乳的影响  动物试验显示本药可少量分泌入乳汁中，但现尚缺乏人类的相关数据，哺乳期妇女禁用。 6.用药前后及用药时应当检查或监测  用药期间定期检查肝功能(前6-12个月注意氨基转移酶的变化)。 【不良反应】 1.常见胃肠道不良反应，可有胃胀(50%)、腹胀(30%)、腹泻(15%)、胃肠痉挛性疼痛(18%)、顽固便秘(5%)、肠鸣音亢进、排气增多等。多数症状可随服药时间延长而减轻或消失。 2.少见乏力、头痛、眩晕、低血糖以及皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹等皮肤过敏反应。 3.有报道，在50万余例受治的患者中，有19例出现血氨基转移酶升高，其中15例使用剂量较高(一次高于100mg，一日3次)，但停药后均恢复正常。 [国外不良反应参考] 1.血液  可出现铁吸收率降低、贫血。 2.精神神经系统  可导致困倦、虚弱、头痛和眩晕。 3.代谢/内分泌系统  可有低血糖及血脂异常。 4.胃肠道  可有腹胀、腹痛、腹泻或肠梗阻。 5.肝脏  已报道有氨基转移酶升高等，也有右上腹疼痛、尿色变深、粪便颜色变浅、皮肤黄染等表现，甚至出现肝坏死。 6.皮肤  可有红斑等皮疹。 【药物相互作用】 ·药物-药物相互作用 1.与其他降糖药合用，降糖作用加强，甚至可引起低血糖，故合用时应减量。 2.抗酸药、考来烯胺、肠道吸附剂和消化酶制剂可减弱本药的降糖作用，应避免合用。 3.有报道，本药可影响地高辛的生物利用度，故合用时需调整地高辛的剂量。 4.本药不影响硝苯地平、普萘洛尔以及雷尼替丁的药效。未发现本药与二甲硅油之间有相互作用。 【给药说明】 1.糖尿病患者在感染、创伤、外科手术等应急时需要使用胰岛素。 2.本药应餐前整片(粒)吞服，或在刚进食时与食物一起嚼服，若服药与进餐时间间隔过长，则药效较差，甚至无效。 3.用药应从小剂量开始，酌情逐渐加量以减少不良反应。 4.服药过程中若腹胀较严重，可先减量，以后再逐渐增加用量。 5.如发生低血糖，应给予葡萄糖纠正，进食或口服糖水效果较差。 6.在空腹时服药过量，一般不会出现胃肠道反应；但当服药过量，同时又进食碳水化合物时，会导致严重的胃肠胀气和腹泻，当服用本药过量时，在随后的4-6小时内应避免进食碳水化合物。 【用法与用量】 成人 ·常规剂量 ·口服给药  2型糖尿病：剂量因人而异。推荐起始剂量一般为一次50mg，以后逐渐增至一次100mg，必要时可增至一次200mg，均一日3次。 [国外用法用量参考] 成人 ·常规剂量 ·口服给药  2型糖尿病：起始剂量为一次25mg，一日3次，于每顿正餐开始时服用。根据餐后1小时血糖、糖化血红蛋白水平等进行调整，4-8周后可将剂量增至一次50mg，一日3次。体重低于60kg者，推荐最大剂量为一次50mg，一日3次；体重60kg以上者，推荐最大剂量为一次100mg，一日3次。 【制剂与规格】 阿卡波糖片  (1)50mg。(2)100mg。 贮法：遮光、密封、在阴凉处保存。 阿卡波糖胶囊  50mg。 贮法：密封、凉暗处保存。