格列波脲

格列波脲 【药物名称】 中文通用名称：格列波脲 英文通用名称：Glibornuride 其他名称：格拉出尔、甲磺冰脲、甲磺冰片脲、甲磺二冰脲、克糖利、Glitrin、Gluborid、Glutril。 【临床应用】 适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月后降糖效果欠佳的轻、中度2型糖尿病患者。此类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗高糖性昏迷等)，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。 【药理】 1.药效学  本药为磺酰脲类(SU)抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可降低空腹及餐后血糖，糖化血红蛋白(HbAlc)下降1%-2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，其作用机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，使Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织(肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。 本药为第二代SU，作用强度中等，与第一代SU甲苯磺丁脲及氯磺丙脲相比，作用显著增强。 2.药动学  本药口服吸收快，吸收率较格列本脲好。口服后2-4小时血药浓度达峰值，作用持续达24小时。约95%与血浆蛋白结合后，主要在肝脏代谢，约70%以代谢物形式经肾排泄。半衰期为8小时。 【注意事项】 1.禁忌症  (1)对本药过敏者。(2)对磺胺类药过敏者。(3)已确诊的1型糖尿病患者。(4)2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。(5)严重肝、肾功能不全者。(6)白细胞减少者。(7)孕妇。 2.慎用  (1)体质虚弱、高热、肝肾功能不全、老年人、有恶心、呕吐、肾上腺皮质功能减退或腺垂体功能减退症，尤其未经激素替代治疗者(因服用本药后发生严重低血糖的可能性增大)。(2)甲状腺功能亢进者。 3.药物对妊娠的影响  动物实验和临床观察证明本药可造成死胎和胎儿畸形，孕妇禁用。 4.药物对哺乳的影响  本药可随乳汁排泌，哺乳期妇女不宜服用，以免婴儿发生低血糖。 5.用药前后及用药时应当检查或监测  应定期监测血象、血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查。 【不良反应】 1.代谢/内分泌系统  一般而言，较少见低血糖，但以下几种情况容易诱发低血糖。相关诱因为进餐延迟或剧烈体力活动。药物剂量过大，尤其是服用长效制剂以及合用一些可增加低血糖发生的药物(见药物相互作用项)时更容易发生低血糖。通常低血糖不甚严重，进食、饮糖水大多可缓解，但肝肾功能不全、年老、体弱者在用药剂量偏大(对成年患者的一般剂量对年老、体弱者即可过量)时，尤其服长效制剂时可引起严重低血糖，甚至死亡。 2.消化系统  (1)可出现消化道反应如恶心、呕吐、上腹灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味，一般不严重，且与剂量偏大有关。有时可增进食欲，使体重增加。(2)肝脏损害：黄疸、肝功能异常少见。 3.血液  少见贫血、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少。 4.过敏反应  可出现皮疹，偶有发生剥脱性皮炎者。 【药物相互作用】 ·药物-药物相互作用 1.下列药物可增强本药的降血糖作用：(1)抑制SU由尿中排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。(2)延缓SU代谢的药物，如H2受体阻滞药(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、咪康唑、抗凝药。其中，磺酰脲类与香豆素类抗凝剂合用时，开始两者血浆浓度皆升高，以后两者血药浓度均降低，故应按情况调整两药的用量。(3)促使与血浆白蛋白结合的SU分离出来的药物，如水杨酸盐、贝特类降血脂药。(4)本身具有致低血糖作用的药物：胍乙啶、单胺氧化酶抑制药、奎尼丁。其他降血糖药物：胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏剂。(5)β-肾上腺素受体阻滞药，可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。(6)其他药物：磺胺类、保泰松、抗结核药、四环素、环磷酰胺。 2.下列药物与SU同用时可升高血糖，可能需要增加SU的剂量：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平。β-肾上腺素受体阻滞药可拮抗SU的促胰岛素分泌的作用，故也可致高血糖。 ·药物-酒精/尼古丁相互作用 酒精本身具有致低血糖作用，且可延缓SU的代谢，两者同服时可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红，且更易发生低血糖。 【给药说明】 1.饮食治疗是使用本类药的前提，尤其是肥胖患者应限制每日摄入的总热量及脂肪，并进行体育活动，减轻体重，否则病情难以得到满意控制。 2.餐前服药效果较好，如有胃肠反应，进餐时服药可减少反应。 3.漏服一次药，应尽快补上，如已接近下次用药时间，则勿需补服，更不能加倍用药。 4.用药期间应根据血糖及尿糖调节剂量。 5.如单用SU一段时间后疗效减弱，可合用其他类型的口服抗糖尿病药或胰岛素。 6.老年2型糖尿病患者用药量应减少，宜使用作用时间较短的制剂，避免使用长效制剂。 【用法与用量】 成人 ·常规剂量 ·口服给药  开始12.5mg，早餐前(或早餐)及午餐前各1次，也可一次6.25mg，一日3次，三餐前服，必要时7日后每日递增12.5mg，服用量一般为一日25-50mg，日剂量超过25mg时须分次口服。最大日剂量不超过75mg。如一日75mg仍觉疗效欠佳时，建议增服双胍类药。 【制剂与规格】 格列波脲片  (1)2.5mg。(2)5mg。(3)12.5mg。(4)25mg。 贮法：遮光，密闭保存。