抗病毒药与抗真菌药nullnull
抗病毒药与抗真菌药null第一节 抗病毒药
病毒是一类比细菌还小得多的结构最简单的微生物,寄生于宿主细胞内,依赖宿主细胞的代谢系统进行增殖复制。病毒可分为DNA病毒和RNA病毒,在RNA病毒中,有一组病毒可经病毒本身含有的逆转录酶转录成互补的单股DNA,再转为双股DNA,环化后整合入细胞染色体,随细胞分裂传递给子细胞,即逆转录病毒,如人类免疫缺陷病毒(HIV)。null常用抗病毒药可分为四类:
(一)抗疱疹病毒药
1.阿昔洛韦(无环鸟苷):抗疱疹病毒作用强,用于单纯疱疹病毒(HSV)所致的各种...
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抗病毒药与抗真菌药null第一节 抗病毒药
病毒是一类比细菌还小得多的结构最简单的微生物,寄生于宿主细胞内,依赖宿主细胞的代谢系统进行增殖复制。病毒可分为DNA病毒和RNA病毒,在RNA病毒中,有一组病毒可经病毒本身含有的逆转录酶转录成互补的单股DNA,再转为双股DNA,环化后整合入细胞染色体,随细胞分裂传递给子细胞,即逆转录病毒,如人类免疫缺陷病毒(HIV)。null常用抗病毒药可分为四类:
(一)抗疱疹病毒药
1.阿昔洛韦(无环鸟苷):抗疱疹病毒作用强,用于单纯疱疹病毒(HSV)所致的各种感染,用于初发或复发性皮肤、粘膜、外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。是治疗HSV脑炎的首选药物。口服阿昔洛韦几乎无毒,静注时1%病人会发生脑病,高剂量静注可引发神经系统障碍。
null2.碘苷:阻碍DNA合成,对DNA病毒有效,对人的毒性大,只局部用于眼、皮肤的疱疹病毒、牛痘病毒感染。用药局部可有刺激症状及损伤。(二)抗逆转录病毒药
1.齐多夫定(AZT):是美国批准用于HIV感染的第一个药物。对HIV病毒、哺乳类和鸟类的其它逆转录病毒均有抑制作用。可用于治疗HIV感染的不同病期的患者,改善病人的临床症状,使病毒转阴,生存期延长。AZT+3TC+蛋白酶抑制剂混合疗法,可大大提高疗效,延缓耐药性的产生,减轻毒副作用。常见不良反应是头痛、恶心、呕吐,严重出现神经系统反应及骨髓抑制。null2.拉米夫定(3TC):是核苷类逆转录酶抑制剂。对AZT产生耐药的HIV病毒有效,细胞毒性低于AZT。
(三)HIV蛋白酶抑制剂
沙喹纳韦:抑制HIV蛋白酶作用选择性高,可单用也可与其它药物合用,对AZT耐药者也有活性。
null(四)其它抗病毒药
1.利巴韦林(病毒唑):具有广谱抗病毒活性,对DNA和RNA病毒均有抑制作用。可用于防治甲、乙流感病毒,单纯疱疹病毒性口腔炎及小儿腺病毒性肺炎。
2.金刚烷胺:特异性抑制流感病毒,用于甲型流感的预防。
3.干扰素:具有广泛的抗病毒作用,可用于治疗流感、疱疹性角膜炎、病毒性肝炎及癌症。剂量大可致发热,粒细胞减少,血小板减少。
第二节第二节抗真菌药null各种癣菌
新型隐球菌
白色念珠菌 真菌所致疾病与常用药物灰黄霉素
制霉菌素
特比萘芬
咪 康 唑
两性霉素
咪 唑 类
三 唑 类浅部真菌病
头 癣
体 癣
指甲癣
深部真菌病
脑膜炎
肺 炎
心内膜炎 null灰黄霉素(griseofulvin)
作用机制 渗入皮肤角质层与角蛋白结合,干
扰真菌核酸合成,阻止癣菌继续侵
入,对各类癣菌有抑制作用
给药途径 口服有效,外用无效
不良反应 多、轻,与青霉素部分交叉过敏
为肝药酶诱导剂,减弱香豆素作用 一、抗生素类抗真菌药null两性霉素B (amphotericin B)
药理作用 多烯类,对深部真菌有强大抑制作用
首选治疗深部真菌感染
作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合,
使通透性增加而死亡。高浓度杀菌。
对细菌无效,对哺乳动物有毒性。
临床应用 口服用于肠道真菌感染
注射用于全身真菌感染null不良反应 毒性较大
① 急性毒性反应
② 肾损害
③ 血液系统毒性反应
④ 心血管系统毒性反应null防治措施
① 先给解热镇痛药和抗组胺药,同时给皮质激素
② 补钾
③ 定期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、心电图
④ 肝肾功能不良者慎用
新剂型 两性霉素B脂质复合体
两性霉素B脂质分散体
两性霉素B脂质体null制霉菌素(nystatin)
作用机制 多烯类,作用及机制同两性霉素B
对各类真菌均有抑制作用
对阴道滴虫有抑制作用不良反应 毒性较两性霉素B更大,不能注射。
临床用途 口服或局部给药
口服用于胃肠真菌病
局部用于皮肤、口腔、阴道真菌病及
阴道霉菌病null① 咪唑类(imdazole)
克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole)
酮康唑 (ketoconazole)
② 三唑类(triazole)
氟康唑 (fluconazole) 伊曲康唑(itraconazole)二、唑类抗真菌药null作用机制 抑制真菌P450酶,抑制真菌细胞膜
麦角固醇合成,使通透性增加
临床应用 浅部—克霉唑、咪康唑、酮康唑
深部—氟康唑
浅部、深部—伊曲康唑null特比萘芬 (terbinafine)
作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶,
抑制麦角固醇合成
癣菌—杀菌作用 念珠菌—抑菌
临床应用 主要用于浅部真菌病三、丙烯胺类抗真菌药null四、嘧啶类抗真菌药
氟胞嘧啶 (flucytosine)
作用机制 转变为氟尿嘧啶,抑制胸苷酸合成酶
干扰DNA合成。
临床应用 与两性霉素B 联合用药
首选治疗隐球菌所致脑膜炎
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