马来酸依那普利片

马来酸依那普利片 马来酸依那普利片 2O06年5一15日,7_01.6No.3 原酶.据报道,洛伐他汀缓释片与普通片的药代动力 学比较研究结果表明,缓释片和普通片在口服生物利 用度上无明显差异,缓释片峰浓度(Cmax)比普通 片低,谷浓度(Cm)比普通片高,达峰时间(Tmax) 明显延长.体内血药浓度曲线易于达到稳态,明显地 降低落伐他汀的肝毒性.洛伐他汀缓释片只需每天服 药一次,每次一片,体现了缓释片服用方便,不良反 应发生率低,疗效稳定的特点. 洛伐他汀缓释片国外已由美国Andex Pharmaceuticals,Inc.公司开发成功,2002年6月被 FDA批准上市.商品名ALTOCOR.为渗透泵片,制 备工艺相对比较复杂,不太适合国内现有的生产和市 场现状. 洛伐他汀作为口服降血脂的药物,停药后血脂又 会逐渐恢复到服药前水平,通常需要长期服用药物. 某些先天缺陷所致的脂质代谢异常者,可能需终身服 药.因此研制洛伐他汀缓释片具有明显的社会效益和 经济效益. 马来酸依那普利片 产品名称:马来酸依那普利片 规格:10mg 功能类别:血管紧张素转换酶抑制剂类抗高血压 药. 适应症:用于治疗原发性高血压. 新药类别:化药6类 研究进度:已获得临床研究批件,已获临床研究 批件,并完成生物等效性试验. 医疗保险情况:马来酸依那普利片现已列入国家 基本医疗保险品种乙类及国家基本药物目录. 研究类别及进展: 据"全球畅销药物及其国产化现状透析",以高 血压,脑卒中和冠心病为代表的心脑血管疾病,严重 危害人类健康,被称为"人类健康的头号杀手".1997 年,根据世界卫生组织(WHO)对全球各种疾病的死亡 统计,心脑血管疾病死亡人数占总死亡人数的28.8%; 中国医药报在"今后五至十年世界畅销药预测" 中说"随着全球经济运行情况的普遍好转及人民生活 水平的继续提高,今后5一l0年内患高脂血症,糖尿 病,高血压,冠心病的人数将会急剧上升". 目前,抗高血压药物主要有:钙拮抗剂,血管紧 张素转化酶I抑制剂,p一受体阻断剂,利尿降压药, Q一受体阻断剂,血管紧张素?受体拮抗剂等. 据"南京地区l9家医院1997年一2001年心血管 系统用药情况及其趋势分析"报道,抗高血压药物中, 5年间列入心血管系统用约前20位的几乎均为血管 紧张素转换酶抑制剂(ACE—I). 依那普利是第二代血管紧张素转换酶抑制剂 (ACE.I),与第一代ACEI中的卡托普利不同的是依 那普利不具有巯基(一sH),该药在体内对血管紧张素转 换酶(ACE)的抑制作用并不强,而是在肝脏或其它组 织可被醑酶降解,转化为含有二个羧基的依那普利 拉,前者是一种前体药物,而后者才是真正的活性成 分. 依那普利最早由杭州默沙东公司首创,于1985 年l2月24日批准上市,商品名为悦宁定.其降压作 用比卡托普利强四倍,毒副作用明显低于卡托普利, 不良反应较轻,给药简单方便(日服一次),更宜病人 长期服用.血压下降呈平稳,持续状态,可有效控制 24小时血压. 依那普利口服后在体内水解成依那普利拉,后者 强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素?含 量,造成全身血管舒张,引起降压.对?肾型高血压, I肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降 压作用. 依那普利在临床应用中表现出比卡托普利更多 的优越性,它的作用强度是卡托普利的4倍,维持有 效作用时间长(可有效控制24小时血压),服用剂量 小,副作用轻微.治疗高血压一个疗程的总有效率为 78.9%,能使收缩压,舒张压分别下降l2.2和13.0%, 最大降压疗效出现在给药2周后,对中,重度高血压 的降压效果更显着.在治疗高血压的同时,也能改善 心脏功能,提高病人的生活质量.李刚等对3种转换 酶抑制剂(依那普利,福辛普利和培哚普利)治疗原 发性高血压进行成本一效益分析,结果,依那普利为 治疗原发性高血压成本最小的药物.大量文献表明, 依那普利为一安全,有效,方便,理想的抗高血压药 物,有着广阔的应用前景. 盐酸特拉唑嚷片 产品名称:盐酸特拉唑嗪 (下转第53页)