【doc】增效复方酮康唑霜的制备及临床应用

【doc】增效复方酮康唑霜的制备及临床应用 增效复方酮康唑霜的制备及临床应用 中国现代医药科技2003年第3卷第4期29 增效复方酮康唑霜的制备及临床应用 刘晓明 酮康唑(ketoconazo|e,KCZ)为一合成的高效广谱抗真菌 咪唑化合物,在治疗全身性真菌病中有突出作用,对慢性皮肤 黏膜念珠菌病也是首选药.但由于全身用药后可能发生严重 的不良反应:肾上腺功能低下及肾上腺危象,突发性肝功能失 常,甚至引发肝坏死乃至死亡,所以El服酮康唑应保留给一般 局部药物或灰黄霉索无效的广泛病变的浅皮肤真菌感染. 对一般局部皮肤真菌感染,使用酮康唑外用霜剂….其常见 霜剂对皮肤真菌感染合并细菌感染的患者疗效欠佳,复发率 高.我们通过增加了新型抗菌剂和促透皮吸收剂,收到了满 意的效果,现报道如下. 1处方 酮康唑2.0g,乳酸环丙沙星1.27g(相当于环丙沙星 1.OOg),甲硝唑1.00g,硬脂酸12.50g,液体石蜡30.OOg,白凡 士林10.00g,月桂氮革酮2.50g,甘油12.5g,吐温8u0.75g,三 乙醇胺0.75g,无水亚硫酸钠0.2g,蒸馏水加至lOOg. 2制备 将油相加热至75?,加入酮康唑使溶;水相加热至75?, 加入乳酸环丙沙星,甲硝唑使溶;然后将水相加入油相中,边 加边搅至40?,加入月桂氮革酮,冷却,即得W/O型乳霜. 3质量标准 31稳定性该霜剂洁白细腻,经水稀释后pH6.8,7.2. 取本品10g,装入刻度离心管内,以4000r/min离心15min,未 见分层,破乳现象.另取本品5盒,每盒20g置于室温20, 300C2个月;置于恒温(38?1)?48h;置于冰箱0,5?1个月 观察,均未见分离,破乳,变色等现象. 作者单位:075000河北省张家121医学院第,附属医院 纳络酮的几种新用途 孙玉萍 纳络~(NLX)是特异性阿片受体拮抗剂,与阿片受体的 EP)大,因此能有效地拮抗B—EP 亲和力比吗啡或内啡肽(B— 对机体产生的不良反应.过去NLX仅用于吗啡类药物中毒 作者单位:056002河北省邯郸市第一医院 ? 临床用药? 3.2刺激性本品涂于前臂内侧24h观察,皮肤无红肿,发 疹,水疱等现象. 4临床应用 30例患者中,病程在1周至10年,年龄3,59岁.有手 足癣15例,体癣5例,足癣10例.使用时用温水将患处清洗 干净,将本品涂于患处,每日2次,连用2周.结果大部分患 者第2天即见效,患处光滑,1周后痊愈,无干裂脱皮.该药 治愈28例,有效1例,治愈率93.3%,总有效率96.7%. 5讨论 5.1对于皮肤表浅真菌感染,酮康唑霜剂能干扰真菌麦角醇 的生物合成而具突出的作用,且局部用药后未见全身性吸收, 无全身作用.患者对本品能适应,未见有毒性,光敏性报道, 是一安全,高效的抗皮肤真菌感染剂型…. 5.2新型促透皮吸收剂月桂氮革酮浓度3%时24小时可使 KCZ的透皮吸收率增加2.56倍,其最佳用量为(2.56? 0.335)%【,故本霜剂选用了2.5%的浓度.对照加月桂氮 革酮与不加月桂氮革酮两种霜剂,发现前者大大提高了治愈 率,减少了复发率. 5.3严重浅表皮肤真菌感染,常伴有裂121,红肿,糜烂等细菌 感染症状,故加入环丙沙星,甲硝唑,以扩大其抗菌谱,提高了 治疗效果. 5.4为了减少复发,即使症状早已消失,对于皮肤真菌感染 治疗的周期一般要求2周. 参考文献 :青岛出版社,1994.1282—1334. 1王贤才,主译.临床药物大典.青岛 2王晓波,岳平,邢山闽.等.用多波长面积法对氮酮促进酮康唑透皮 吸收的研究.沈阳药学院,1991,8(1):9—11. 及其成瘾者的戒断治疗,随着临床应用的研究发现,它还有许 多其他新作用,现综述如下. 1休克 在休克这一应激状态下,垂体分泌B—EP增加,血管扩 张,血压进一步下降,形成恶性循环.NLX可阻断B—EP的