红霉素肠溶胶囊

红霉素肠溶胶囊 --------------知识就是力量-----精品word文档 值得下载------知识改变未来---------------- 通用名称:地红霉素肠溶胶囊 药品规格:0.25克×6片 生产企业:山东鲁抗辰欣药业有限公司 批准文号:国药准字H20061219 适应症 本品为大环内酯类广谱抗生素，适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染:慢性支气管炎急性发作:由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。急性支气管炎:由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。社区获得性肺炎:由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺 --------------知识就是力量-----精品word文档 值得下载------知识改变未来---------------- ----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- --------------知识就是力量-----精品word文档 值得下载------知识改变未来---------------- 炎链球菌引起。鼻咽炎和扁桃体炎:由化脓性链球菌引起。单纯性皮肤和软组织感染:由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、化脓性链球菌引起。注:地红霉素肠溶胶囊在治疗化脓性链球菌引起的鼻咽炎时有效，并能根除;对预防风湿热的治疗尚无报道。 用法用量 本品可与食物同服或饭后一小时内服用，不得分割、压碎、咀嚼。常规剂量:一天一次，一次两粒。 地红霉素用法用量: 慢性支气管炎急性发作 500mg(2粒) 一天一次 疗程5-7天 急性支气管炎 500mg(2粒) 一天一次 疗程7天 社区获得性肺炎 500mg(2粒) 一天一次 疗程14天 咽炎和扁桃体炎 500mg(2粒) 一天一次 疗程10天 单纯性皮肤和软组织感染 500mg(2粒) 一天一次 疗程5-7天 不良反应 3299例患者口服本品(500mg/天)7-14天，没有发现与毒性有关的死亡或致残。2.6%患者因不良反应终止用药，其中1%是因恶心和腹痛终止用药。另一临床试验(口服本品500mg/天，疗程5天)结果表明，有3.8%患者因不良反应终止用药，其中1.6%的患者是因恶心和腹痛终止用药。与本品治疗有关的不良反应如下:头痛(7.7%)、腹痛(7.1%)、腹泻(6.7%)、恶心(5.9%)、消化不良(2.6%)、眩晕/头晕(2.1%)、皮疹(1.4%)、呕吐(1.1%)等。 注意事项 --------------知识就是力量-----精品word文档 值得下载------知识改变未来---------------- ----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- --------------知识就是力量-----精品word文档 值得下载------知识改变未来---------------- 肝功能不全:轻度肝损伤者，其平均Cmax、AUC和分布体积随服药次数的增多而略由增加，但不必调整剂量。肾功能不全:其平均Cmax、AUC随肌肝清除率的降低而趋于升高，但肾脏损伤(包括透析)患者不必调整剂量。已有报道，实际上使用所有的广谱抗生素(包括地红霉素)，都会产生伪膜性结肠炎。因此，若使用抗生素的患者发生腹泻，考虑到这种诊断是重要的。这种结肠炎的程度从轻度至危及生命，程度不同。对于轻度伪膜性结肠炎病例，通常仅仅是停药就能奏效，对于中度至严重病例，就应采取适当的治疗措施。 禁忌 禁用于对地红霉素、红霉素和其他大环内酯抗生素严重过敏的患者。不应用于可疑或潜在菌血症患者(因其不能提供有效的药物浓度达到治疗部位)。 详细说明 【主要成份】地红霉素。化学名称:9(S)-9-脱氧代-11-脱氧-9，11-[亚胺(1R)-2-(2-甲氧基乙氧基)-乙叉]氧]红霉素。 【性状】本品为肠溶胶囊，内容物显白色或类白色粉末。 【药理作用】地红霉素肠溶胶囊为大环内酯类抗生素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成。动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物具有活性:需氧革兰氏阳性微生物:金黄色葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌。需氧革兰氏阴性微生物:流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。其他微生物: --------------知识就是力量-----精品word文档 值得下载------知识改变未来---------------- ----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- --------------知识就是力量-----精品word文档 值得下载------知识改变未来---------------- 肺炎支原体。体外研究表明:本品对产单核细胞李斯特菌、葡萄球菌(C、F、G组)、百日咳鲍特菌、痤疮丙酸杆菌等有活性。对其他大环内酯抗生素耐药的细菌，对本品也耐药。毒理研究:遗传毒性:标准组合的遗传毒性试验结果表明，本品未见致突变作用。生殖毒性:大鼠核家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量的21倍和4倍(以体表面积计)时，对动物的生育力和胎儿均无损害。CD-1小鼠给药剂量达1000mg/kg(以体表面积计，为人用最大推荐剂量的8倍)，出现胎儿体重降低，骨化不全、发育延迟。大鼠在交配前2周、整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达1000mg/kg时，也可见骨化程度的降低。尚不清楚本品是否经人乳汁分泌，但是本品可分泌于啮齿类动物的母乳中。致癌性:尚无动物终身给予本品对致癌潜在性的研究结果。 【药代动力学】吸收:口服后地红霉素肠溶胶囊被迅速吸收，通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺，其绝对生物利用度约10%。健康志愿者(19-59岁，单剂量:500mg;多剂量:500mg/天，10天)药代动力学参数如下:分布:红霉胺迅速、广泛分布到组织中，其细胞内浓度高于组织浓度，而组织浓度又明显高于血浆浓度。其蛋白结合率为15-30%，平均表观分布体积(VDSS)为800L(540-1041L)。红霉胺的稳态组织浓度(500mg/次，一天一次)代谢和排泄:红霉胺几乎不经肝脏代谢，81-97%的药物由胆汁途径消除，约2%的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者，其平均血浆半衰期约8小时，平均消除半衰期约44小时，平均表观清除率约23L/h。食物的影响:本 --------------知识就是力量-----精品word文档 值得下载------知识改变未来---------------- ----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- --------------知识就是力量-----精品word文档 值得下载------知识改变未来---------------- 品可与食物同服或饭后1小时内服用。研究表明饭前1小时服用，其Cmax下降33%，AUC下降31%。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇:对大鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的21倍(根据mg/m2计算)，对家兔的研究剂量为人用量的4倍。结果表明本品对生育力和胎儿均无损害。对小鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的8倍。结果表明地红霉素肠溶胶囊可使胎儿体重显著降低。然而，对孕妇尚无适当的、很好的对照临床研究。因此，孕妇使用本品应权衡利弊。分娩:对分娩的影响尚不清楚。哺乳期:哺乳妇女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中发现了其他大环内酯抗生素，并且啮齿类动物母乳中也含本品。因此哺乳期妇女应慎用。 【儿童用药】12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性，尚未确立。 【老年患者用药】平均Cmax、AUC随年龄的增加而趋于升高，但在统计学或临床上均无显著性差异。因此，老年患者使用时不必调整剂量。 【药物相互作用】特非那定:本品不影响特非那定代谢，体外试验两药物不发生相互作用，而与红霉素存在相互作用。茶碱:一般情况下，正服用茶碱的患者接受本品治疗，不必调整茶碱剂量或监测血药浓度。需维持较高的茶碱血药浓度时，应检测血药浓度，并对剂量进行适当调整。抗酸药或H2受体拮抗剂:服用抗酸药或H2受体拮抗剂后，立即服用本品可增加地红霉素的吸收。红霉素与下列药物之间的相互作用已明确，但与地红霉素的相互作用尚不清楚，因此，联 --------------知识就是力量-----精品word文档 值得下载------知识改变未来---------------- ----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- --------------知识就是力量-----精品word文档 值得下载------知识改变未来---------------- 合用药时应慎重。三唑仑:可降低三唑仑的清除率，增加其药理作用。地高辛:可提高地高辛的血药浓度。抗凝血药:可增加抗凝血药的作用，在老年人中更是如此。麦角胺:产生中毒症状，如外周血管痉挛和感觉迟钝。其他药物:红霉素与下列药物之间的相互作用已报道:环孢菌素、环己巴比妥、卡马西平、阿芬太尼、丙比胺、苯妥英、溴隐停、丙戊酸盐、阿司米唑、洛伐他丁。 【药物过量】过量服用地红霉素肠溶胶囊后发生的毒性综合征包括:恶心、呕吐、腹痛、腹泻。强制性利尿、腹膜透析、血液透析没有被证实对地红霉素的过量服用有好处，对慢性肾功能患者进行血液透析不能有效加速红霉胺的清除。 【贮藏】密封，阴凉干燥处保存。 --------------知识就是力量-----精品word文档 值得下载------知识改变未来---------------- -----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------