拉贝洛尔

拉贝洛尔 【药物名称】 中文通用名称:拉贝洛尔 英文通用名称:Labetalol 其它名称:喘泰低、拉平他乐、柳胺苄心安、柳胺苄心定、柳胺羟胺、盐酸拉贝洛尔、Albetol、Amipress、Antimisol、Benzaminosalicylamide、Ibidomide、Labetalol Hydrochloride、Labetalolum、Levadil、Lpolab、Normodyne、Opercol、Presdate、Presdate Pressalolo、Trandate、Trandol、Unicarde 【临床应用】 1.用于轻至重度高血压和心绞痛，静脉注射可治疗高血压危象。 2.可用于嗜铬细胞瘤危象及可乐定类药物的停药综合征。 【药理】 1.药效学 本药可选择性拮抗α和非选择性拮抗β受体，均现为降压效应。1 对β受体的作用比α受体强。本药通过抑制心肌及血管平滑肌的收缩反应发挥降压作用。在降压同时伴有心率减慢，冠脉流量增加，外周血管阻力下降。降压强度与剂量及体位相关，对立位血压下降较卧位明显。其β受体阻滞作用约为普萘洛尔的40%，但无心肌抑制作用;其α受体阻滞作用约为酚妥拉明的10%-15%。 2.药动学 口服吸收完全，生物利用度约为70%。服药后1-2小时血药浓度达峰值。吸收后可广泛分布于各组织中，以心肌、肝、肺和肾脏中浓度较高，可通过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。本药约有95%在肝脏代谢，主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物。血浆蛋白结合率为50%，半衰期为6-8小时，约55%-60%的原形药物和代谢产物由尿中排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。 【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药过敏者(国外资料)。(2)脑出血者。(3)心脏传导阻滞者。(4)心动过缓者。(5)支气管哮喘患者。(6)心源性休克患者(国外资料)。(7)明显心功能衰竭者(国外资料)。(8)严重低血压患者(国外资料)。 2.慎用 (1)麻醉/外科手术(包括用于控制出血时)。(2)充血性心力衰竭患者。(3)糖尿病患者。(4)甲状腺疾病患者。(5)外周血管疾病患者。(以上均为国外资料)(6)心脏及肝、肾功能不全者。 3.药物对妊娠的影响 孕妇(妊娠高血压除外)慎用，美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。 4.药物对哺乳的影响 本药可少量自乳汁排泌，哺乳期妇女用药须权衡利弊。 5.药物对检验值或诊断的影响 (1)本药尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和香草基杏仁酸(VMA)假性升高。(2)本药可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。 6.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)用药期间应监测血压、心电图。(2)长期用药应当定期检查肝功能、视力。 【不良反应】 1.精神神经系统 常见眩晕、乏力、幻觉等，偶见头痛、精神抑郁、肌肉挛缩。也可有感觉异常等。 2.消化系统 常见恶心，偶见轻度便秘、腹部不适。 3.心血管系统 少数患者出现直立性低血压，注射时可致心脏传导阻滞，大剂量可发生心动过缓。 4.呼吸系统 可见哮喘加重、胸闷等，注射时可能出现支气管痉挛。 5.其它 偶见瘙痒、阳萎、肌痉挛，极少见红斑狼疮综合征。 [国外不良反应参考] 1.心血管系统 常见直立性低血压及室性心律失常;部分患者可出现反弹性或停药性心绞痛或高血压，可能是儿茶酚胺超敏引起的;有引起水肿、雷诺现象、心功能不全的报道;有房室传导延迟的个案报道。 2.精神神经系统 常见眩晕，较少见疲乏、多梦、头痛、震颤、抑郁等，偶见轻度感觉异常，有长期应用本药导致腕管综合征的个案报道。 3.代谢/内分泌系统 1型糖尿病患者(胰岛素依赖型)可有低血糖反应。 4.胃肠道 常见味觉异常、恶心、呕吐、消化不良、腹痛、腹泻和便秘。 5.泌尿生殖系统 静注本药常见血尿素氮和血浆肌酸酐暂时升高，可见排尿困难、尿潴留、阳萎、射精障碍。其它可有尿痛、夜尿和尿频。 6.肝脏 有肝坏死、肝炎、胆汁阻塞性黄疸的报道。 7.眼 偶见视力异常。 8.呼吸系统 常见气喘、鼻塞、呼吸困难和支气管痉挛。 9.皮肤 常见皮肤瘙痒、斑丘疹、苔癣样改变、荨麻疹、大疱性扁平苔藓、银屑病、面部红斑及头皮刺痛，有可逆性脱发和出汗的报道，其它可有痤疮、湿疹和剥脱性皮炎等。 10.肌肉骨骼系统 有中毒性肌病、肌痉挛和肌疼痛的个案报道。 【药物相互作用】 ?药物-药物相互作用 1.西咪替丁可增加本药的生物利用度。 2.与三环类抗抑郁药合用时可产生震颤。 3.本药可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。 4.与α或β受体拮抗药、利尿药合用可增加疗效，但宜减量。 【给药说明】 1.本药注射液不能加入葡萄糖/氯化钠溶液中作静脉给药。静脉滴注时勿过速，以防降压过快。 2.静脉注射应处于卧位，注射完毕后静卧10-30分钟，以防发生直立性低血压。 3.儿童、孕妇不宜采用静脉注射给药。 4.本药可用于嗜铬细胞瘤的降压治疗，但偶有反常性血压增高现象。 5.避免突然停药，建议1-2周内逐渐停药。 6.本药降压效果与剂量有关，药物过量时可出现严重的直立性低血压和心动过缓，此时患者应平卧，并监测血压。该反应在减量或停药后即可自行消失。个别患者如血压下降过低时，可用去氧肾上腺素、阿托品予以对抗。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 ?口服给药 开始一次100mg。一日2-3次。如疗效不佳，可增至一次200mg，一日3-4次。通常对轻、中、重度高血压的日剂量相应为300-800mg、600-1200mg、1200-2400mg，加用利尿剂量时可适当减量。极量为一日2400mg。 ?静脉注射 1.高血压危象:起始剂量为一次50mg，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10ml中缓慢注射，历时2分钟;需要时每隔5分钟重复注射50mg，直至观察到血压下降为止，30分钟内注射总量不宜超过200mg。 2.可乐定类药物的停药综合征:起始剂量为一次25-50mg，余同高血压危象治疗。 ?静脉滴注 用于嗜铬细胞瘤:一次300mg，稀释于5%葡萄糖注射液200ml中静滴，滴速2ml/min，直至产生满意疗效后以口服剂型替代。 【制剂与规格】 拉贝洛尔片 (1)50mg。(2)100mg。(3)200mg。 贮法:遮光、密闭保存。 拉贝洛尔注射液 (1)2ml:25mg。(2)5ml:50mg。(3)20ml:100mg。(4)20ml:200mg。 贮法:遮光、密闭保存。