盐酸可乐定注射液

盐酸可乐定注射液 盐酸可乐定注射液(Clonidine Hydrochloride Injection) 本品主要成份为:盐酸可乐定。其化学名称为:[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐。 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【药理毒理】 药理作用 (1)可乐定是a受体激动剂。 (2)可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜a2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜a2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。 (3)盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%,20%)减少，而不改变周围血管阻力;45?倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。 (4)临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 (5)急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。 (6)可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内a受体活性戒阿片瘾。 致癌、致突变及生殖毒性 小鼠服用32,46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。 盐酸可乐定150mg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500,2000mg/kg或10,40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。 【药代动力学】 缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用，最大作用约在注射完后30,60分钟，持续约3,7小时，产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%,40%。消除半衰期为12.7(6,23)小时，肾功能不全时延长。观分布容积为(2.1?0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1?1.2)ml/(min?kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。大多以原形经肾排泄。 【适应症】 高血压急症。 【用法用量】 常用剂量为0.15mg，加入葡萄糖注射液缓慢注射。24小时内总量不宜超过0.75mg。 【不良反应】 大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。 常见:最常见口干(与剂量有关)，昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。 少见:肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视、幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。 【禁忌】 对可乐定过敏者。 【注意事项】 (1)长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。 (2)治疗时突然停药，可发生血压反跳性增高。多于12,48小时出现，可持续数天，其中5%,20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与b受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1,2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或a阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4,6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。 (3)下列情况慎用:脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。 (4)对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)试验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。本品只有必要时方可用于妊娠及哺乳期妇女。 【儿童用药】 【老年患者用药】 老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。 【药物相互作用】 (1)与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。 (2)与其他降压药合用可加强降压作用。 (3)与b受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用b受体阻滞剂，再停可乐定。 (4)与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。 (5)与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。 【药物过量】 过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。 【规格】 1ml:0.15mg 【YSKLDZSY】 前一页 后一页 首页