青霉素V钾

青霉素V钾 Phenoxymethylpenicillin Potassium 【其它名称】 苯氧甲基盘尼西林钾、苯氧-甲基-盘尼西林-钾盐、苯氧甲基青霉钾、苯氧甲基青霉素钾、苯氧甲基青霉素钾盐、美格西、青霉素-VK、青霉素V钾盐、Abbocillin-VK、Antibiocin、Beepen-VK、Beromycin、Fenoxcillin、Megacillin、Penicillin V Potassium、Phenomycilline-K、Phenomycillin-K、Phenoxymethylpenicillin K、Pyopen、Tsocillin、V-Cil-K 【临床应用】 1(适用于治疗敏感菌所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒;肺炎链球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎;敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。 2(也适用于治疗螺旋体感染。 3(还可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。 【药理】 1(药效学 作用机制 青霉素V为口服耐酸不耐酶的半合成青霉素类药。作用机制同青霉素G相似，通过与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，导致细胞壁破坏，细菌溶解，从而起抗菌作用。 青霉素V钾为青霉素V的钾盐，其吸收比青霉素V游离酸快而完全，血药浓度比游离酸高2,5倍。 本药虽然对青霉素酶不稳定，但被青霉素酶灭活比青霉素G稍慢，对某些金黄色葡萄球菌的作用略强于青霉素G;但对大多数敏感菌株的抗菌活性比青霉素G弱2-5倍。本药特点是耐酸、口服吸收明显优于青霉素G。 抗菌潜 对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌及梅毒螺旋体具有很强的活性;对白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、梭状芽孢杆菌、牛放线菌、念珠状链杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、钩端螺旋体及淋病奈瑟菌也有一定的作用。 2(药动学 口服后不被破坏，在胃中不分解。药物主要在十二指肠吸收，吸收率为60,。口服0.5g，1小时后达血药浓度峰值，约为3-5mg,L。药物吸收后广泛分布于各组织、体液中。本药易透人有炎症的组织，可透过胎盘，在乳汁中也有一定的含量，但不易透人眼、骨组织、无血供区域和脓肿腔中，也难以透过血-脑脊液屏障。 本药血浆蛋白结合率为75,-80,，半衰期约为0.5小时。给药量的56,经肝脏代谢失活，主要经肾随尿液排泄。其中约20,-35,以原形排出，约34,以水解产物青霉噻唑酸排出。血液透析可有效清除药物，但腹膜透析无此作用。 【注意事项】 1(交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者可能对其它青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。 2(禁忌症 (1)对本药或其它青霉素类药过敏者。(2)传染性单核细胞增多症患者。 3(慎用 (1)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。(2)肾功能严重损害者。(3)孕妇或哺乳期妇女。(4)老年人。 4(药物对妊娠的影响 本药可透过胎盘进入胎儿体内，故孕妇慎用。 5(药物对哺乳的影晌 本药可分泌人母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。 6(药物对检验值或诊断的影响 (1)以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。(2)大剂量给药时可出现血清钾浓度升高。(3)少数患者用药后可出现 血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。 7(用药前后及用药时应当检查或监测 长期、大剂量用药时应检测血清钾浓度。 【不良反应】 1( 胃肠道反应 较多见，主要现为恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等症状。 2(过敏反应 可出现皮疹(多见于传染性单核细胞增多症者)、荨麻疹、药物热、喉水肿、嗜酸粒细胞增多等;极少见过敏性休克。 3(二重感染 长期或大剂量用药可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。 4(其它 少数患者用药后偶可出现溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少、神经毒性及肝、肾毒性等。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(克拉维酸可增强本药对产β-内酰胺酶细菌的抗菌活性。 2(氨基糖苷类药在亚抑菌浓度时可增强本药对粪肠球菌的体外杀菌作用。 3(与丙磺舒合用可减少本药排泄，升高其血药浓度。 4(与阿司匹林、吲哚美辛、保泰松合用可减少本药排泄，升高其血药浓度。 5(与磺胺类药同用可减少本药在肾小管的排泄，升高其血药浓度。 6(与华法林等抗凝血药合用可加强抗凝药的抗凝血作用。 7(与甲氨蝶呤合用时，由于相互竞争肾小管分泌，可使甲氨蝶呤的肾脏清除率降低，血药浓度升高，增加甲氨蝶呤毒性。 8(与四环素、红霉素、氯霉素等抑菌药同用可降低本药抗菌作用。可能的机制为相互拮抗作用(氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌剂可干扰本药的杀菌活性)。在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时青霉素V钾不宜与这些药合用。 9(与考来烯胺同用可降低本药吸收。可能的机制是青霉素被考来烯胺结合。 10(与考来替泊同用可使本药血药浓度降低78,-79,，血药浓度一时间曲线下面积(AUC)减少75,-85,。 11(与避孕药同用可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，从而降低口服避孕药的药效。 12(与伤寒活疫苗合用可降低伤寒活疫苗的免疫效应。可能的机制是本药对伤寒沙门菌有抗菌活性。 药物一食物相互作用 食物可减少本药吸收。 【给药说明】 1(用药前必须详细询问患者病史，包括用药史、过敏反应史以及有无家族变态反应疾病史等，并宜作青霉素皮肤试验，皮试呈阳性者不能使用。 2(用药中，如发生过敏性休克反应，抢救和方法与处理青霉素过敏性休克相同。 3(本药宜空腹或饭后服用以利吸收。 4(治疗链球菌感染时疗程需10天，治疗结束后应作细菌培养，以确定链球菌是否已被清除。 5(用药过量的处理:药物过量时主要进行对症治疗和支持疗法，必要时，可采用血液透析加速本药排泄。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 1(链球菌感染:每次125-250mg，每6,8小时1次，疗程10日。 2(肺炎球菌感染:每次250-500mg，每6小时1次，疗程至退热后至少2日。 3(葡萄球菌感染、螺旋体感染(奋森咽峡炎):每次250-500mg，每6,8小时1次。 4(预防风湿热复发:每次250mg，每日2次。 5(预防细菌引起的心内膜炎:手术前l小时服用2g，手术后6小时再服用1g。 ?肾功能不全时剂量 根据肌酐清除率调整剂量。 儿童 ?常规剂量 口服给药 每次2.5,9.3mg,kg，每4小时1次;或每次3.75-14mg,kg，每6小时1次;或每次5-18.7mg,kg，每8小时1次。 【制剂与规格】 青霉素V钾片(1)O.125g(20万u)。(2)0.25g(40万u)。(3)0.5g(80万u)。贮法:遮光、密闭，在凉暗处保存。 青霉素V钾颗粒(1)O.05g。(2)0.125g。(3)O.25g。贮法:遮光、密闭，在凉暗处保存。 青霉素V钾干糖浆(1)lml:0.125g。(2)lml:0.25g。贮法:置于密闭容器中，在室温下于干燥处保存。