头孢曲松钠

头孢曲松钠 Cefriaxone S0dium 【其它名称】 罗氏芬、安塞隆、泛生舒复、果复每、菌必治、菌得治、凯塞欣、克天林、丽珠芬、罗塞秦、曲沙、赛福松、泰普林、头孢三嗪钠、头孢三嗪噻肟钠、西华瑞隆、新菌必治、新亚亚松、亚松、Cefarone、Ceftriaxone Na、Ceftriaxonum Natricum Pro、Livzonphin、Locekin、Oframax、Rocephin 【临床应用】 用于治疗敏感菌所致的下列感染: 1(下呼吸道感染，如肺炎、支气管炎等。 2(腹部感染，如腹膜炎、胆管炎、胃肠道感染。 3(泌尿、生殖系统感染(包括淋病)。 4(皮肤、软组织感染。 5(骨、关节感染。 6(手术前预防感染。 7(其它严重感染，如脑膜炎、心内膜炎、败血症。 【药理】 1(药效学 作用机制 本药为半合成的第三代注射用头孢菌素。其抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的生物合成，导致细菌细胞溶菌死亡，从而起抗菌作用。 本药抗菌作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌特别是肠杆菌属有强大抗菌活性，明显超过第一代和第二代头孢菌素，但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。 抗菌谱 头孢曲松钠体外抗菌谱 作用强度 细菌种类 +++ 肠杆菌属杆菌、淋球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、嗜血流感杆菌、脑膜 炎双球菌 ++ 敏感葡萄球菌、厌氧菌(除外脆弱拟杆菌) + 铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌 O 肠球菌、MRSA、肠杆菌属中耐本药菌株、辨梭状芽孢杆菌、军团菌、支原体、 衣原体 2(药动学 口服不吸收，肌内或静脉给药后可被充分吸收。肌内注射0.5g或1.0g，2小时后达血药浓度峰值，分别为43μg,ml和80μg,ml，静脉注射O.5g或1.5g药物，平均血药浓度峰值分别为151μg,ml和286μg,ml;静脉滴注O.5g或1.0g药物，30分钟后，血药浓度峰值分别为82μg,ml和151μg,ml。 药物吸收后，组织穿透力强、体内分布广。分布容积约为0.15L,kg。药物可在各组织、体腔、体液中达有效抗菌浓度，其中尤其以胆汁中浓度较高。本药能透过血-脑脊液屏障，不论脑膜有无炎症，脑脊液中均能达到抑制大多数革兰阴性细菌的有效浓度。也可透过胎盘进入胎儿血循环，并可少量分泌入乳汁中。 本药血浆蛋白结合率为80,-95,，半衰期为7-8小时(是头孢菌素类中半衰期最长的药物)。药物在体内不被代谢，主要以原形经肾与肝消除。其中约60,经肾随尿液排泄，约40,自胆道经肠道排出。血液透析不能有效清除药物。 【注意事项】 1(交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏者对其它头孢菌素类药也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。 2(禁忌症(1)对本药或其它头孢菌素类药过敏者。(2)有黄疸的新生儿或有严重黄疸倾向的新生儿。(3)有青霉素过敏性休克史者。 3(慎用(1)对青霉素类药过敏者。(2)孕妇及哺乳期妇女。(3)早产儿和新生儿。(4)严重肝功能不全者。(5)胆道阻塞者。(6)胃肠道疾病，特别是结肠炎患者。(7)高度过敏性体质者。 4药物对妊娠的影响 本药可透过胎盘，孕妇须权衡利弊后应用。 5(药物对哺乳的影响 本药可经乳汁排出，哺乳期妇女须权衡利弊后应用。 6(药物对检验值或诊断的影响 (1)以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性，以葡萄糖酶法测定则不受影响。(2)直接抗人球蛋白试验(Coombs)可呈阳性反应。 【不良反应】 本药不良反应较轻，总发生率约为7,-8,。严重程度及发生率与治疗的剂量、疗程有关。 1(过敏反应 以皮疹、荨麻疹、红斑、药物热、支气管痉挛和血清病等多见，过敏性休克少见。 2(胃肠道反应 可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等症状，偶见假膜性肠炎。 3(血液系统 少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多、血小板增多或减少、白细胞减少等。 4(肝脏 少数患者用药后可出现黄疸、肝功能异常(碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶升高)。 5(肾脏 本药对肾脏毒性小。少数患者用药后可出现血尿素氮和血清肌酐暂时性升高。 6(局部反应 肌内注射时，注射部位可能引起硬结、疼痛;静脉给药时，如剂量过大或速度过快可出现血管灼热感、疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。 7(二重感染 长期用药可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。 8(其它 少数患者长期用药可能引起维生素K、维生素B族缺乏。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用;但合用时可能增加肾损害。 2(与呋塞米等强利尿药合用可增加肾损害。 3(与丙磺舒合用，不能升高本药血药浓度或延长其半衰期。 药物一酒精,尼古丁相互作用 本药可影响乙醇代谢，使血中乙酰醛浓度上升，出现双硫仑样反应。现为面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等。 【给药说明】 1(本药静脉给药时不宜快速静脉推注。肌内注射不宜用于早产儿、新生儿、6岁以下幼儿以及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者。 2(用药期间及停药后一周内应避免饮酒，也应避免口服或静脉输入含乙醇的药物。 3(本药与下列药物呈配伍禁忌:氨基糖苷类药、红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等。 4(药物过量的处理:用药过量时可采取对症和支持治疗。(1)对急性过敏反应症状可给予抗组胺药、皮质激素、肾上腺素类药，并吸氧和保持气道通畅(包括插管术)。(2)对中至重度腹泻需补充水分、电解质及蛋白质者不宜使用减少肠蠕动的止泻剂;但可以口服万古霉素、甲硝唑、杆菌肽或考来烯胺。(3)有临床指征时可给予抗惊厥药。 5(溶液配制:(1)肌内注射液，用3.6ml灭菌注射用水、生理盐水、5,葡萄糖注射液或1,盐酸利多卡因加入lg药物中，使每lml溶液中含有约0.25g的药物。(2)静脉滴注液，将9.6ml的前述稀释液(除利多卡因外)加入1g药物，制成每lml含O.1g药物的溶液，再用5,葡萄糖液或生理盐水100-250ml稀释。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 肌内注射 1(一般感染:每24小时1,2g或每12小时0.5-lg。每日最高剂量不能超过4g。疗程7,14日。 2(淋病:推荐剂量为单剂肌内注射0.25g。 静脉给药 剂量同肌内注射。 ?肾功能不全时剂量 肌酐清除率大于5ml,min，且每日剂量少于2g时，不需作剂量调整。 ?老年人剂量 老年患者的用药剂量和一般成年人相同，不需调整。 ?透析时剂量 血液透析不能有效清除药物，透析后不需增补剂量。 儿童 ?常规剂量 静脉给药 1(新生儿(出生体重大于2kg者):日龄不超过7日者，每日50mg,kg;日龄大于7日者，每日75mg,kg。每日最高剂量不宜超过2g。 2(对1个月以上小儿:每日50,lOOmg,kg，分l,2次给药。每日最高剂量不宜超过2g。 3(对12岁以上儿童:使用成人剂量。 4(脑膜炎患儿1海12小时50mg,kg，每日最高剂量不能超过4g。 ,国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 肌内注射 1(一般感染:每日1,2g，每日1次，或者每日总剂量不变，每12小时给药1次。每日总剂量不得超过4g。选择哪种给药方式要依赖于感染的严重程度。治疗时间应至少持续至症状消退后2日。一般疗程为4-14日，治疗化脓性链球菌感染，推荐疗程为至少10日。 2(软下疳:单剂给药0.25g。 3(心内膜炎:每24小时2g。一般疗程为4周。在治疗对青霉素敏感的链球菌所致的心内膜炎时，每日2g，并联合庆大霉素每日3mg,kg进行治疗，持续给药2周。 4(尿路感染:推荐剂量为每12-24小时给药0.5-l g。 5(成人淋球菌性结膜炎:单剂给药1g。 6(单纯性淋病:推荐剂量为单剂给药0.125-0.25g。 7(性接触感染的附睾炎:推荐为先使用强力霉素(口服每日O.1g，每日2次)治疗10日以后，一次性肌内注射头孢曲松钠0.25g。 8(发热性中性粒细胞减少症患者感染:给药方案如下:头孢曲松钠每日2g，共给5日或5日以上，联合使用氨基糖苷类药(庆大霉素、奈替米星4.5-6.5mg,kg或阿米卡星20mg,kg)2日或2日以上。两种药均每日给药1次。必要时，可使用非格司亭来增加中性粒细胞数量。 9(非严重性盆腔炎:推荐方案为先使用强力霉素进行治疗(口服O.1g，每日2次，连服10-14目)，而后一次性肌内注射0.25g头孢曲松钠。 10(手术前预防感染:推荐在手术前30分钟到2小时内单剂给药1g。 11(败血症:每次1g，每日2次。 静脉给药 1(一般感染:每日1,2g，每日1次，或者每日总剂量不变，每12小时给药1次，每日总剂量不得超过4g。治疗时间应至少持续至症状消退后2日。一般疗程为4,14日，治疗化脓性链球菌感染，推荐疗程为至少10日。 2(心内膜炎:每24小时2g。一般疗程为4周。在治疗对青霉素敏感的链球菌所致的心内膜炎时，每日2g，并联合庆大霉素每日3mg,kg进行治疗，持续给药2周。 3(脑膜炎:推荐剂量为每12小时静脉给药1-2g。 4(发热性中性粒细胞减少症患者感染:推荐方案为头孢曲松钠每日2g，共给5日或5日以上，联合使用氨基糖苷类药(庆大霉素、奈替米星4.5-6.5mg,kg或阿米卡星20mg,kg)2日或2日以上。两种药均每日给药1次。必要时，可使用非格司亭来增加中性粒细胞数量。 5(手术前预防感染:推荐在手术前30分钟到2小时内一次性静脉内给药lg。对预防心血管大手术患者的手术感染，有效的为麻醉时静脉内给药2g，24小时后再静脉内给药1g。 6(败血症:每次1g，每日2次。 7(尿路感染:每12-24小时给药0.5-lg。 儿童 ?常规剂量 肌内注射 每日最大剂量为lOOmg,kg，总剂量不得超过每日4g。 1(严重细菌感染(不包括脑膜炎):推荐剂量为每日50-75mg,kg(不得超过每日2g)，每12小时给药1次。在感染的体征和症状均消失以后还要继续给予头孢曲松钠治疗至少2日。一般疗程为4,14日。当治疗并发性感染时，应延长治疗时间。 2(急性细菌性中耳炎:推荐剂量为单剂注射50mg,kg(每日不得超过lg)。对青霉素耐药的肺炎链球菌所致的非敏感急性中耳炎的治疗，婴儿(3,36个月)可每次50mg,kg，每日1次。 3(皮肤和皮肤附件感染:推荐剂量为每日50~75mg,kg，每日1次(或每12小时给药1次)，总剂量不得超过2g。在感染的体征和症状均消失以后，继续给予头孢曲松钠治疗至少2日。当治疗并发性感染时，应延长治疗时间。 4(非并发性膀胱炎:剂量为单剂注射25-50mg,kg。 5(婴儿淋球菌性角结膜炎:推荐单剂注射25-50mg,kg。 6(母婴传播性淋球菌感染:推荐剂量为每日25-50mg,kg，治疗7日。若治疗淋球菌性脑膜炎患儿，则需治疗10-14日。( 7(儿童单纯性淋球菌感染(如外阴阴道炎、子宫颈炎、尿道炎、咽炎、直肠炎):推荐剂量为单剂注射0.125g。 8(脑膜炎:首次剂量为100mg,kg，而后每日100mg,kg，每日1次或每12小时给药1次。通常治疗时间为7,14日。 9(儿童伤寒沙门菌感染:推荐剂量为每日50-80mg,kg，通常每日1次。 lO(猩红热和链球菌所致的咽炎、扁桃体炎:单剂肌内注射50mg,kg或每次50mg,kg，每日1次，连续给药3日。 静脉给药 最大剂量为每日lOOmg,kg，总剂量不得超过4g。 1(严重细菌感染(不包括脑膜炎):推荐剂量为每日50-75mg,kg(每日不得超过2g)，每12小时给药1次。在感染的体征和症状均消失以后还要继续给头孢曲松钠治疗至少2日。一般 疗程为4,14日。当治疗并发性感染时，应延长治疗时间。 2(皮肤和皮肤附件感染:推荐剂量为每日50-75mg,kg，每日1次(或每12小时给药1次)，总剂量不得超过2g。在感染的体征和症状均消失以后，继续给予头孢曲松钠治疗至少2日。当治疗并发性感染时，应延长治疗时间。 3(婴儿淋球菌性角结膜炎:推荐单剂静脉内给药25-50mg,kg。 4(母婴传播性淋球菌感染:推荐剂量为每日25-50mg,kg，治疗7日。若治疗淋球菌性脑膜炎患儿，则需治疗10-14日。 5(脑膜炎:首次剂量为静脉内给药100mg,kg，而后每日100mg/kg，每日1次或每12小时给药1次。通常治疗时间为7-14日。 6(猩红热和链球菌所致的咽炎、扁桃体炎:单剂静脉内给药50mg,kg或每日50mg,kg，每日1次，连续给药3日。 【制剂与规格】 注射用头孢曲松钠(按头孢曲松计)(1)0.25g。(2)0.5g。(3)1.0g。(4)2(0g。贮法:避光、密闭，在阴凉干燥处保存。