布洛芬缓释片体外释放度研究[权威资料]

布洛芬缓释片体外释放度研究[权威资料] 布洛芬缓释片体外释放度研究 本文档格式为WORD,感谢你的阅读。 【摘要】 目的:探讨布洛芬缓释片的体外释放度。方法:以布洛芬缓释片为研究对象，以芬必得缓释片为对照品，按照2010年版《中国药典》第一法篮法对上述两种药物的释放度进行对比性研究。结果:自制品同对照品的释放度小时，相似因子高，随着释放度的增加，相似因子反而减小。结论:高释放度更能反映仿制药同对照品间的差异，为仿制药的制备提供了参考。 【关键词】布洛芬;缓释片;体外释放度 【】R917 【】A 【】2095-6851(2014)05-0463-02 布洛芬是临床上用于治疗风湿性关节炎、强直性脊柱炎和骨关节炎等疾病的有效药物，该药物于20世纪60年代上市使用，在临床上得到了广泛的应用[1]。布洛芬消除相对衰期短，日服药次数较多，患者的依从性较差，缓释制剂是减少服药次数的有效方法，医药行业对此种制剂的研究不断深入，相当量的缓释药物上市，为患者带来了便利[2]。仿制药是我国目前药物生产的主要方式，目前对各种制剂学的研究也在不断深入，体外释放度是仿制药制剂研究的重点之一，本研究对布洛芬缓释片的体外释放度进行了探讨，现报道如下: 1仪器和药品 1.1主要仪器 ZRS-4型智能溶出度测定仪(天津大学无线电厂)，紫外可见分光光度计(Agilent)，高效液相色谱仪(Agilent HPLC)，BP211D型分析天平(北京赛多利斯天平有限公司)，超声波清洗器(北京医用设备厂)。 1.2药品和试剂 药品:布洛芬缓释片(批号:130308)，芬必得缓释片(太极集团西南药业有限公司，国药准字H20013193);主要试剂:甲醇，乙腈，磷酸二氢钾，无水醋酸钠和冰醋酸等。 1.3方法 HPLC条件:AgilentSB-C18色谱柱(150mm*4.6mm，5um)，流动相乙腈-(pH=2.5)醋酸钠缓冲液，进样量20ul，流速1ml/min，检测波长263nm，柱温35度。 释放度测定:参考2010年版《中国药典》第一法篮法，以900ml0.1mol/L盐酸、水、磷酸盐缓冲液(PH依次为4.5、6.0和6.8)作释放介质，转速为30转/min，应用HPLC对不同时间的的对照品和布洛芬缓释片的释放量进行检测计算。运用美国FDA药物评价研究中心指定的相似因子对结果进行分析，相似因子范围0-100，相似因子的值低说明两种缓释片的药物释放度差异越大，相似因子大于50示两种药物的释药相似。 1.4结果 对照品和布洛芬的在0.1mol/L盐酸、水和磷酸盐缓冲液(PH=4.5)三种释放介质中8h释放度均不足30%，相似因子较高，在其他两种介质中的8h释放度高，但相似因子低，随着释放度的增加，相似因子反而减小，具体见表1。 2讨论 缓释制剂的制作目的是患者口服后能够缓慢将有效药物成分释放到介质当中，该种制剂方式同普通片剂比较，大大降低了用药次数，为患者的治疗提供了极大的便利。布洛芬是临床上使用较多的抗炎药物，但该药物普通制剂在机体 内的生物半衰期相对较短，大约在2h[3]，机体对其利用效果不佳，往往需要多次服药，因此将布洛芬做成缓释制剂对该其生物利用度的提高具有重要的临床意义。体外释放度一直是制剂研究的重点，该指标是检测仿制药的之一[4]。本研究对比了芬必得和布洛芬缓释片在不同释放介质中的释放度，通过实验发现两种药物在五种不同介质中的释放度差异明显，0.1mol/L盐酸、水和磷酸盐缓冲液(PH=4.5)的释放度低，但相似因子高，而磷酸盐缓冲液(PH=6.0，6.8)的释放度高，但相似因子低。相似因子可以较为准确的反映两种药物间的释放度差异，但要建立在释放度足够高得基础上，前三种释放介质的药物释放度过低，释放不充分，尽管其相似因子高，但无法充分体现药品间释放度的差异性，对仿制药的检验无科学指导价值，此类释放度检测条件不可作为处方验证条件。若要进一步检测两种药物的释放度，需要对测定条件进行优化，从而提高药物在释放介质中的释放度，以准确检测药物是否符合释放度标准。已有实验证实改变转速和添加表面活性剂对药物释放度的改善效果均较为明显，选择合适的检测条件是保证释放度准确的保证，也是科学筛选药物制剂处方的关键。 综上所述，药物的高释放度才能够准确反映药物同对照品间的差异，选择合适的释放度检测条件是保证科学筛选处方的关键。 参考文献 [1]王平，肖昌录，袁训贤. 布洛芬缓释片的制备及其体外释放度考察[J]. 中国药房，2011， 22(9): 829-831. [2]王宁，火跃芳，仇凡，等. 布洛芬缓释胶囊的制备与释放度测定[J]. 武汉大学学报(医学版)，2013，34(5):711-713. [3]The United States Pharmacopeial Convention. USP32/NF27[S].32th.Washington D.C.:The United States Pharmacopeial Convention，2007:955、956. [4]赵丽，何秀婷，皇甫传青，等. 布洛芬缓释胶囊释放度一致性研究[J]. 药学研究，2013，32(4) :223-225. 文档资料:布洛芬缓释片体外释放度研究 完整下载 完整阅读 全文下载 全文阅读 免费阅读及下载 阅读相关文档:自制负压引流技术在糖尿病足换药中的应用 云芝多糖的药理作用 重症慢性阻塞性肺疾病患者早期运用门冬氨酸钾镁疗效探析 甘肃黄芩及正品黄芩对肝损伤小鼠保肝作用的实验研究 急性心肌梗死氯吡格雷联合阿司匹林治疗的效果研究 散发性视神经病变线粒体DNA11778位点突变检测 4728名人员健康体检的结果分析及健康干预 原发性腹膜后肿瘤的CT诊断 浅谈心肌桥的CAG和MSCTA检查 Foley尿管球囊压迫止血在子宫瘢痕妊娠流产出血中的应用体会 鼻内镜功能性手术对上颌窦口处理的疗效观察 彩色多普勒超声对甲状腺微小癌的诊断价值 宫腹腔镜联合治疗不孕症手术配合 尿液检验结果的影响因素分析 最新最全【学术论文】【报告】 【演讲致辞】【领导讲话】 【心得体会】 【常用范文】【分析报告】 【应用文档】 免费阅读下载 【党建材料】 *本文收集于因特网，所有权为原作者所有。若侵犯了您的权益，请留言。我将尽快处理，多谢。*