氟康唑分散片说明书

氟康唑分散片说明书 篇一:氟康唑分散片 氟康唑分散片 药品名称: 【通用名称】 氟康唑分散片 【商标名称】 英达康 【英文名称】 Fluconazole Dispersible Tablets 【汉语拼音】 Fu Kang Zuo Fen San Pian 成份: 本品主要成份为氟康唑，其化学名称为:2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇。 分子式:C13H12F2N6O 分子量:306.28 所属类别: 化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗真菌药 >> 唑类 化药及生物制品 >> 皮肤科用药 >> 皮肤 1 抗感染药 >> 皮肤抗真菌药 性状: 本品为白色片。 适应症: 本品适用于以下真菌病: 1.全身性念珠菌病:包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜、心内膜、肺及泌尿道感染。也可用于恶性肿瘤、重症监护患者、接受放疗、化疗或免疫抑制剂治疗或受到其它易致念珠菌感染的因素作用的患者。 2.隐球菌病:包括隐球菌脑膜炎及其他部位(如肺、皮肤)的隐球菌感染。可用于免疫功能正常患者、艾滋病患者及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病患者可服用本品用来维持治疗，以预防隐球菌病的复发。 3.粘膜念珠菌病:包括口咽部、食道、非侵入性支气管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿症、皮肤粘膜和慢性萎缩性口腔念珠菌病。可用于免疫功能正常或免疫功能受损患者。 4.急性或复发性阴道念珠菌病。 5.对接受化疗或放疗而容易发生真菌感染的白血病患者及其他恶性肿瘤患者，可用本品进行预防治疗。 6.皮肤真菌病:包括体癣、手癣、足癣、花斑癣、头癣、 2 指趾甲癣等皮肤真菌感染。 7.皮肤着色真菌病。 规格: 50mg 用法用量: 用温开水分散后口服或直接吞服。 本品的血浆消除半衰期长，因而治疗阴道念珠菌病时仅需单剂量一次给药;治疗其他真菌感染时，每日亦只需给药一次，而给药时间应持续至临床症状和体征消失或实验室检查提示真菌感染已消失。用药时间不足可能导致感染的复发。艾滋病、隐球菌脑膜炎或复发性口咽部念珠菌病患者通常需要维持治疗以预防复发。 成人: 1.念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他侵入性念珠菌感染:常用剂量为第1日400mg，以后每日200mg。根据临床反应，可将日剂量增至400mg。疗程亦视临床反应而定。 2.隐球菌脑膜炎及其他部位隐球菌感染，常用剂量为第1日400mg。以后每日200,400mg。疗程视服药后临床及真菌学反应而定，但对隐球菌脑膜炎而言，治疗期一般为脑脊液菌检转阴后，再持续6,8周。 为预防艾滋病患者的隐球菌脑膜炎复发，在患者完成一个疗程的基本治疗后，可继续给予本品作维持治疗，日剂量 3 为200mg，持续10,12周。 3.口咽部念珠菌病:常用剂量为每日50mg一次，连续7,14天。免疫功能严重受损者，可根据需要延长疗程。对与牙托有关的萎缩性口腔念珠菌病，常用剂量为每日50mg一次，连续14天，同时在牙托部位给予局部抗感染治疗。其他粘膜念珠菌感染:如食道炎、非侵入性支气管感染、肺部感染、念珠菌尿症、慢性粘膜皮肤念珠菌病等，常用剂量为每日50mg一次，连续14,30天。 对上述粘膜念珠菌感染中异常难治的病例，剂量可增至每日100mg一次。 4.阴道念珠菌病:150mg一次单剂量口服。 5.为预防恶性肿瘤患者发生真菌感染，在患者接受化疗或放疗时，可每日一次口服本品50mg。 6.皮肤真菌病:对手癣、足癣、体癣、股癣、头癣和皮肤念珠菌感染，推荐剂量为每周150mg一次或每日50mg一次，疗程一般为2,4周;但足癣的疗程可延长至6周;对花斑癣，推荐剂量为每日50mg一次，疗程为2,4周，头癣疗程为6,8周。 7.指趾甲癣:每周150mg一次，疗程2,4个月，视病情可适当延长疗程。 8.着色真菌病:每日400,600mg，疗程4,6个月，视病情可适当延长疗程。有研究资料报告，每日最高剂量可增 4 至800mg。 老年人: 无肾功能损伤者，可采用成人的正常剂量。肾功能损伤者(肌酐清除率<50毫升/分种)，应根据受损程度相应调整给药方案，详细方法见下。 肾功能受损患者: 本品大部分以原型由尿排出，因此，只需给药一次的治疗不需调节剂量; 若需多次给药时，应给予常规剂量，此后则按肌酐消除率来调整给药时间间隔或每日剂量， 详细方法如下: 儿科用法: 国外最近研究资料报道，通过对70名肿瘤化疗、骨髓移植、免疫缺陷患儿及12名早产儿、低体重新生儿的药代动力学研究表明，本品在16岁以下少年儿童体内的血浆半衰期与成人不同，分别是:1日龄为73.7h;周龄为53.2h;2周龄为46.6h;3月龄至2岁为21.7h;2岁至12岁为20.9h;12岁至16岁为23.5h。其他药代动力学参数(如生物利用度、表观分布容积等)与成人相似，故对不同年龄儿童推荐剂量如下: >4周的患儿:粘膜真菌感染:3mg/kg体重/日，每日给药一次， 5 深部系统真菌感染:6mg/kg体重/日，每日给药一次; 严重威胁生命的感染:12mg/kg体重/日，每日给药一次。 2,4周的患儿:kg体重剂量同上，每2天给药一次。 ,2周的患儿:kg体重剂量同上，每3天给药一次。 不良反应: 虽然不能确定所有事件均是由氟康唑引起的，但我们仍在此报告了在临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。 氟康唑通常耐受良好。 在临床试验过程中观察到的、并与氟康唑相关的最常见的不良反应为: 中枢和周围神经系统:头痛。 皮肤:皮疹。 胃肠道症状:腹痛、腹泻、胃肠胀气、恶心。某些患者，尤其是那些有严重基础病的患者，如艾滋病和癌症患者，在接受氟康唑和其它对照药治疗时观察到肾功能和血液学检查结果的改变及肝功能异常(参见【注意事项】)，但尚不明确该结果的临床意义及与治疗药物的关系。 肝胆系统:肝毒性，包括罕见的致死性肝毒性病例，碱性磷酸酶升高，胆红素升高和SGOT及SGPT升高。 另外，本品上市后发生了下列不良事件: 中枢和周围神经系统:眩晕、抽搐。 6 皮肤:脱发、剥脱性皮肤病，包括Stevens-Johnson综合征及中毒性表皮溶解性坏死。 胃肠道症状:消化不良、呕吐。 造血和淋巴系统:白细胞减少，包括中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症。血小板减少症。 免疫系统:过敏反应(包括血管神经性水肿、面部浮肿、瘙痒)。 肝胆系统:肝衰竭、药物性肝炎、肝细胞坏死、黄疸。 代谢/营养:高胆固醇血症、高甘油三酯血症、低钾血症。 其他感官:味觉异常。 禁忌: 对氟康唑和其它唑类药物过敏的患者禁用。根据多剂量药物相互作用研究结果，多剂量接受氟康唑每日400mg或更高剂量治疗的患者禁止同时服用特非那定。接受氟康唑治疗的患者禁止同时服用西沙必利。(参见【药物相互作用】)。 注意事项: 偶有患者在使用氟康唑后出现严重肝毒性，包括致死性肝毒性，主要发生在有严重基础疾病或情况者。尚未观察到患者使用氟康唑后出现的肝毒性与其每日用药量、疗程、性别和年龄有关。停用氟康唑后，其肝毒性通常是可逆的。氟康唑使用过程中肝功能异常的患者，应密切监查患者有无更严重肝损害发生。如患者的临床症状和体征提示出现了与使用 7 氟康唑可能有关的肝损害，应停用氟康唑。氟康唑治疗过程中，偶有患者出现剥脱性皮肤反应，如Stevens-Johnson综合征及中毒性表皮坏死溶解等。艾滋病患者更易对多种药物发生严重的皮肤反应。如在浅部真菌感染患者服用氟康唑后出现皮疹，应停药。如侵入性/系统性真菌感染患者出现了皮疹，应对其严密监查，一旦出现大泡性损害或多形性红斑，应立即停用氟康唑。 服用氟康唑(每日剂量<400mg)的患者同时应用特非那定时应予以严密监查(参见【药物相互作用】)。 与其它唑类抗真菌药相仿，偶有患者服用氟康唑后发生过敏的报道。 孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇用药 在妊娠妇女中尚未进行充分和设有对照的研究。有报道患球孢子菌病的母亲接受了大剂量氟康唑(每日400,800mg)3个月或超过3个月的治疗后，婴儿出现了多处先天性异常。这些异常是否与使用氟康唑有关尚不清楚。对动物胎仔的不良反应只有在大剂量用药并产生母体毒性时才能发生。氟康唑剂量为5mg或10mg/kg体重时对动物胎仔无影响;在剂量为25和50mg/kg体重或更高剂量时，可观察到胎仔解剖学异常(多肋，肾盂扩张)及骨化延迟。在剂 量为80mg/kg体重(约为人体推荐剂量的20,60倍)至 8 320mg/kg体重范围时，可引起大鼠胚胎致死数增加并引起胎仔异常，其中包括波状肋、腭裂和颅面骨骨化异常等。这些作用与大鼠雌激素合成受到抑制有关，而且可能是已知的雌激素水平降低对怀孕、器官形成和分娩过程的影响所致。 除非患者患有严重的、甚至威胁生命的真菌感染，并且预期的治疗益处超过对胎儿潜在的危害时，可考虑使用氟康唑，否则妊娠妇女应避免使用本品。 哺乳期用药 氟康唑在乳汁中的浓度与其血浆浓度相似，因此不推荐哺乳期妇女使用本品。 儿童用药: 16岁以下儿童使用本品的资料有限，因此，除必须使用抗真菌感染治疗而又无其他合适药物可采用，不推荐将本品用于儿童。 老年用药: 如患者无肾功能受损的表现，应采用常规推荐剂量。对肾功能受损的患者(肌酐清除率<50ml/min)，应调整给药方案(参见【用法用量】中肾功能受损患者)。 肾功能受损患者 氟康唑主要以药物原形由尿排出。单剂量给药治疗时不需要调整剂量。对接受多剂量氟康唑治疗的肾功能受损患者(包括儿童)，首剂可给予饱和剂量50,400mg。此后，应按照下表给予每日剂量(根据适应症): 药物相互作用: 9 0. 抗凝血药:在一项药物相互作用的研究中，氟康唑可使服用华法林的健康男性志愿者的凝血酶原时间延长(12%)。上市后的临床报道称，同其他唑类抗真菌药相仿，接受氟康唑治疗并同服华法林治疗的患者随着凝血酶原时间延长可发生出血性不良事件(皮下淤血、鼻衄、胃肠道出血、血尿和黑便)。应严密监查同时接受香豆素类抗凝血药治疗患者的凝血酶原时间。 1. 苯二氮?类药物(短效):口服咪达唑仑后给予氟康唑可引起后者血药浓度明显升高，并出现精神运动性反应。咪达唑仑的这种作用在口服氟康唑患者中较静脉给药氟康唑患者表现得更为明显。如患者需要同时接受氟康唑和苯二氮?类药物治疗，应考虑减少苯二氮?类药物的剂量，并对患者进行适当的监查。 2. 西沙必利:有报道同时使用氟康唑和西沙必利的患者可出现心脏不良反应，包括尖端扭转型室性心动过速。接受氟康唑治疗的患者禁止使用西沙必利。 3. 环孢素:一项对肾移植患者进行的药代动力学研究发现，氟康唑200mg，每日一次可使环孢素的血药浓度缓慢升高。但是，另一项对骨髓移植患者进行的多剂量研究结果显示，氟康唑100mg，每日一次，不影响环孢素的血药浓度。建议对合用环孢素和氟康唑的患者，应监查环孢素的血浆浓度。 10 4. 氢氯噻嗪:在一项药物相互作用动力学研究中，使用氟康唑的健康志愿者同时使用多剂 篇二:依利康(氟康唑片) 依利康(氟康唑片) 【药品名称】 商品名称:依利康 通用名称:氟康唑片 英文名称:Fluconazole 【成份】 本品主要成份为氟康唑。化学名称:α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。 【适应症】 1.念珠菌病:用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射... 【用法用量】 口服: 1.生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹:成人常用量一次0.2g，一日5次，共10日;或一次0.4g，一日3次，共5日;复发性感染一次0.2g，一日5次，共5日;复发性感染的慢性抑制疗法，一次0.2g，一日3次，共6个月，必要时剂量可加至一日5次，一次0.2g，共6,12个月。 11 2.带状疱疹:成人常用量一次0.8g，一日5次，共7,10日。 3.肾功能不全的成人患者应按下表调整剂量:详见说明书。 4.水痘:2岁以上儿童按体重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出现症状立即开始治疗。40kg以上儿童和成人常用量为一次0.8g，一日4次，共5日。 【不良反应】 1.常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。 2.过敏反应:可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。 3.肝毒性:治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。 4.可见头晕、头痛。 5.某些患者，尤其有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者，可能出现肾功能异常。 6.偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。 【禁忌】 对本品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。 【注意事项】 12 1.由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。 2.本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。 3.治疗过程中可发生cSpeNgBo.COm 蓬勃 网:氟康唑分散片说明书)轻度一过性血清氨基酸转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。 4.本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，故需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。 5.本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋 病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。 6.接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用本品，直至中性粒细胞计数上升至1*10(9次方)/L以上后7天。 7.肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量(见【用法用 13 量】):血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。 【特殊人群用药】 儿童注意事项: 本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3-6mg/kg(按体重)剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。 妊娠与哺乳期注意事项: 1.动物实验中，本品含剂量给予动物时出现流产、死胎增多、幼年动物有肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。 2.尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用本品时暂停哺乳。 老人注意事项: 肾功能正常的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量(详见【用法用量】)。 【药物相互作用】 1.本品与异烟肼或利福平合用时，可使本品的浓度降低。 2.本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。 3.剂量本品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高， 14 致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。 4.本品与氢氯噻嗪合用，可使本品的血药浓度升高。 5.与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高13%，可导致毒性反应。 【药理作用】 本品属咪唑类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服或静注本品对人和各动物真菌感染，如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子均属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、婓氏着色菌、卡氏枝孢菌等有效。本品体外抗菌活性明显低于酮康唑，但体内抗菌活性明显高于体外作用。本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。 【贮藏】 密封，在阴凉干燥处保存。 【有效期】 24个月。 【批准文号】 国药准字H10970299 【生产企业】 15 企业名称:石家庄四药有限公司 生产地址:石家庄市汇通路35号 篇三:克拉霉素分散片说明书 克拉霉素片说明书 【药品名称】 通用名称:克拉霉素片 英文名称:clarithromycin tablets 汉语拼音:kelameisu pian 【成份】 本品主要成份为:克拉霉素，其化学名称为:6-o-甲基 红霉素。 其化学结构式为: 分子式:c38h69no13 分子量:747.96 【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【适应症】 克拉霉素适用于对其敏感的致病菌引起的下列感染，包 括: 1.下呼吸道感染:如支气管炎、肺炎等; 2.上呼吸道感染:如咽炎、鼻窦炎等; 3.皮肤及软组织感染:如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒; 4.由鸟型分支杆菌或细胞内分支杆菌引起的局部或弥散性 16 感染。由海龟分支杆菌、意外分支杆菌或堪萨斯分支杆菌引起的局部感染; 5.克拉霉素适用于cd4淋巴细胞数小于或等于100/mm3的 hiv感染的病人预防由弥散性鸟型分支杆菌引起的混合感染; 6.存在胃酸抑制剂时，克拉霉素也适用于根除幽门螺杆菌，从而减少十二指肠溃疡的复发; 7.牙源性感染的治疗。 【规格】按c38h69no13计 0.25g 【用法用量】 口服，成人常用的推荐剂量为每日两次，每次一片(250mg)。严重感染时，剂量增加为每次二片(500mg)，每日两次。疗程为5,14天，获得性肺炎和鼻窦炎疗程为6,14日。肾损害病人肌酐清除率小于30ml/min时，克拉霉素剂量减半，即每次一片(250mg)，每日一次;严重感染者每次一片(250mg)，每日两次，连续治疗不得超过14天。 对于分支杆菌感染，成人推荐剂量为每次二片(500mg)，每日两次。对aids病人弥散性mac感染的治疗应持续至临床显效，克拉霉素应合用其它抗分支杆菌的药物。 治疗非结核分支杆菌感染也应连续用药。 预防mac的推荐剂量为成人每次二片(500mg)，每日两次。 17 治疗牙源性感染的剂量为克拉霉素每次一片(250mg)，每日两次，服用5天。清除幽门螺杆菌感染的推荐剂量为: 三联用药:克拉霉素每次500mg，每日二次;兰索拉唑每次30mg，每日二次;阿莫西林每次1000mg，每日二次;治疗10天。或者，克拉霉素每次500mg，每日二次;阿莫西林每次1000mg，每日二次;奥美拉唑每次20mg，每日二次;治疗7,10天。 二联用药:克拉霉素每次500mg，每日三次;奥美拉唑每日40mg，治疗14天，然后再奥美拉唑每日20mg或40mg治疗14天。或者，克拉霉素每次500mg，每日三次;合用兰索拉唑每天60mg，治疗14天。为使溃疡完全治愈，需再服胃酸抑制剂。 【不良反应】 临床研究中，成人最常见的不良反应是胃肠不适，如恶心、消化不良、腹痛、呕吐和腹泻，其它不良反应包括头痛、味觉异常和肝转氨酶短暂升高。 很少有报道称，克拉霉素造成肝功能异常，如肝转氨酶升高，黄疸或无黄疸的肝细胞性或胆汁淤积性(药物性)肝炎，这种异常可能会很严重但经常是可逆转的。极少数有肝坏死的报道，且多与严重疾病和同服其它药物有关。罕见胰腺炎和惊厥报告。 极少病例引起血清肌酐浓度升高，但原因不明。 18 口服克拉霉素，曾有发生过敏反应报告，轻者为荨麻疹和轻度皮疹，重者为严重过敏反应和stevem-johnson氏综 合症或毒性表皮坏死。曾有发生短暂性中枢神经系统的不良反应报告，包括头昏、眩晕、焦虑、失眠、恶梦、耳鸣、意识模糊、定向力障碍、幻觉和精神病，但因果关系不清楚。有报告表明，克拉霉素会导致可逆转的失聪、味觉改变和味觉失调。 克拉霉素治疗期间，会发生舌炎、胃炎、口腔念珠菌病和舌无色。也有牙变色的报告，但牙变色可通过专业牙科逆转。 极少有发生低血糖症的报告，有些是同服降血糖药或胰岛素造成。 极少会发生白细胞和血小板减少症。 与其它大环内酯类药物类似，克拉霉素很少会导致q-t间期延长及心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。 免疫低下患者 对aids和其它免疫低下的病人采用较高剂量的克拉霉素长期治疗分支杆菌感染时，很难区分副作用究竟是克拉霉素造成还是hiv病症或并发症。 对成人患者，克拉霉素每天总剂量为1克时的最常见不良反应是:恶心、呕吐、味觉失调、腹痛、腹泻、皮疹、胃气胀、头痛、便秘、听觉障碍、sgot和sgpt升高、白细胞和血 19 小板数减少。较少患者还出现bun升高。 【禁忌】 对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。 克拉霉素禁止与下列药物合用:阿司咪唑、西沙必利和特非那丁。 【注意事项】 警告:医生在考虑给妊娠尤其是妊娠三个月的妇女服用克拉霉素时，应仔细权衡其利弊。据报道，几乎所有的抗生素包括大环内酯类可能会导致轻度至危及生命的假膜性大肠炎。克拉霉素主要由肝脏排泄，因此，对肝功能损伤的病人用药应谨慎，中度至严重肾功能损伤的病人使用本品也应注意。 应注意克拉霉素和其它大环内酯类药物的交叉耐药性，如林可霉素和克林霉素。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇和哺乳期妇女服用克拉霉素的安全性尚未确认。克拉霉素可由乳汁排出。 【儿童用药】建议使用克拉霉素干混悬剂或颗粒剂等。 【老年用药】参见【药代动力学】老年患者内容。 【药物相互作用】 与细胞色素p450代谢的药物的相互作用: 有数据表明，克拉霉素主要由肝细胞色素p4503a(cyp3 20 a)同功酶代谢，这是导致许多药物相互作用的重要机制。该机制下，与克拉霉素同时使用的其它药物的代谢受到抑制，从而其血清中的药物浓度升高。 下列一些或一类药物已知或有可能是通过肝细胞色素p4503a(cyp3a)同功酶代谢途径:阿普唑仑、阿司咪唑、卡篇二:克拉霉素分散片 克拉霉素分散片 (说明书) 药品名称 通用名:克拉霉素分散片 商品名称:克拉霉素分散片 英文名:clarithromycin dispersible tablets 主要成分:本品主要成份为:克拉霉素，其化学名称为:6-o-甲基红霉素。 分子式:c38h69no13 分子量:747.96 药品信息 【性状】本品为白色或类白色片。 【药理作用】1(药理本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内 21 对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50s亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。2(毒理本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞dna合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，给雌性、雄性大鼠每日用克拉霉素160mg/kg(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的 1.3倍)，对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。每日给予猴子口服克拉霉素150mg/kg(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。 【药代动力学】口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(f)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(cmax)2.2mg/l;每12小时口服250mg，在2,3天内达到稳态血浓度约为1mg/l，其代谢物(14-羟基克拉霉素)为0.6mg/l，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7,2.9mg/l，其代谢物为0.83,0.88mg/l。体内分布广泛，鼻黏膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中， 22 蛋白结合率为65%,75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3,4小时，其代谢物为5,6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为5,7小时，其代谢物为6.9,8.7小时。经口服或静脉注入14c标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。 【适应证】适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染。(1)鼻咽感染:扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。(2)下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。(3)皮肤软组织感染:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。(4)急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。(5)也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。 【用法用量】(1)成人口服，常用量一次250mg，每12小时1次;重症感染者一次500mg，每(转载于:克拉霉素分散片说明书)12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6,14日。 (2)儿童口服，6个月以上的儿童，按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药:?体重8,11kg，一次 23 62.5mg，每12小时1次;?体重12,19kg，一次125mg，每12小时1次;?体重20,29kg，一次187.5mg，每12小时1次;?体重30,40kg，一次250mg，每12小时1次;? 根据感染的严重程度应连续服用5,10日。 【不良反应】(1)主要有口腔异味(3%)，腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%,3%)，头痛(2%)，血清氨基转移酶短暂升高。(2)可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及stevens-johnson症。(3)偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。 (4)曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。 【禁忌】(1)对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。(2)孕妇、哺乳妇女期禁用。(3)严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。(4)某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、q-t间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。 【注意事项】(1)肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。(2)肾功能严重损害(肌酐清除率小于30ml/分钟)者，须作剂量调整。常用量为一次250mg，一日1次;重症感染者首剂500mg，以后一次250mg，一日2次。(3)本品与红 24 霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。(4)与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。(5)本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。(6)血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。 【相互作用】(1)本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。(2)本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。(3)与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素p450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。(4)本品与hmg-coa还原酶抑制药(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用，极少有横纹肌溶解的报道。(5)本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致q-t间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致q-t间期延长，但无任何临床症状。(6)大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。 25 (7)本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。(8)hiv感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。(9)与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。(10)与氟康唑合用会增加本品血浓度。 【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。 【老人用药】老年人的耐受性与年轻人相仿。 【药物过量】当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。篇三:克拉霉素片 克拉霉素片 【药品名称】 通用名称:克拉霉素片 英文名称:clarithromycin 【成份】 本品主要成份为克拉霉素。 【适应症】 适用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染:1.下呼吸 26 道感染:如支气管炎、肺炎等; 2.上呼吸道感染:如咽炎、窦炎等;3.皮肤及软组织的轻中度感染:如毛囊炎、蜂... 【用法用量】 1.成人:口服，常用量一次0.25g，每12小时1次;重症感染者一次0.5g，每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6,14日。 2.儿童:口服，6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药: 体重8,11kg，一次62.5mg，每12小时1次; 体重12,19kg，一次0.125g，每12小时1次; 体重20,29kg，一次0.1875g，每12小时1次; 体重30,40kg，一次0.250g，每12小时1次; 根据感染的严重程度应连续服用5,10日。 【不良反应】 1.主要有口腔异味(3%)，腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%,3%)，头痛(2%)，血清氨基转移酶短暂升高。 2.可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及stevens-johnson症。 3.偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。 4.曾有发生短暂性中枢神经系统不良反应的报告，包括焦虑、头昏,失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物 27 的关系仍不清楚。 【禁忌】 1.对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳期妇女禁用。 3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。 4.某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、q-t间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。 【注意事项】 1.肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。 2.肾功能严重损害(肌酐清除率小于30ml/分钟)者，须作剂量调整。常用量为一次0.25g，一日1次;重症感染者首剂0.5g，以后一次0.25g，一日2次。 3.本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。 4.与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。 5.本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。 6.血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。 【特殊人群用药】 儿童注意事项: 28 6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项: 动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项: 老年人的耐受性与年轻人相仿。 【药物相互作用】 1.本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。 2.本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。 29