酒石酸唑吡坦

酒石酸唑吡坦 Zolidem Tartrate 【其它名称】 思诺思、乐坦、诺宾、Zolpidem Tartrate 【临床应用】 用于偶发性、暂时性或慢性失眠症的短期治疗。 【药理】 1(药效学 本药为唑吡坦的酒石酸盐，是一种咪唑吡啶类镇静催眠药物。能选择性地与中枢神经系统的γ-氨基丁酸A受体(ψ1亚型结合，而具有较强的催眠镇静作用，没有抗惊厥、肌松及抗焦虑作用。其作用特点为:可缩短入睡时间，减少夜间苏醒次数，增加睡眠总时间和改善睡眠质量;对快动眼睡眠无任何影响。次日清醒后能保持警觉，无精神运动障碍。一般研究未发现停药后的反跳性失眠和药理耐受性。 2(药动学 本药口服吸收良好，服药后7,27分钟起效，达峰时间为0.5,3小时，单剂作用持续6,8小时。肝脏的首过效应为35,，生物利用度为70,，与食物同服会影响其吸收。蛋白结合率为92,，分布容积为0.54L,kg。在肝脏广泛代谢，代谢产物均无活性。48,-67,由尿排出，29,-42,由粪便排出，少量可泌入乳汁。本体药物半衰期平均为2.6小时，老年人和肝功能不全者半衰期可延长，肾功能不全者半衰期无明显变化。 【注意事项】 1(禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)急性酒精中毒者。(3)梗阻性睡眠呼吸暂停综合征患者。(4)急性呼吸功能不全伴呼吸抑制者。(5)重症肌无力患者。(6)严重肝功能不全者。(7)精神病患者。(8)15岁以下儿童。(9)孕妇。(10)哺乳妇女。 2(慎用 (1)呼吸功能不全者。(2)肝肾功能不良者。(3)年老体弱者。 3(药物对儿童的影响 本药在儿童体内半衰期缩短。 4. 药物对老人的影响 在老年患者体内清除率下降，血药峰浓度较一般成人升高50,。 5(药物对妊娠的影响 国内权威资料认为孕妇应禁用，但美国FDA妊娠危险性分类为B类。 6. 药物对哺乳的影响 本药可泌入乳汁，口服20mg后3小时，乳汁中浓度可达0 .019,,0.04,。 【不良反应】 1(较多见共济失调、于足笨拙、精神紊乱(尤以老年人多见)、精神抑郁等。 2(较少见的有:过敏反应、皮疹;心跳加快、面部水肿、呼吸困难等;昏倒，以老年人多见;低血压(表现为头晕、头昏眼花、晕倒);短暂出现易激惹、不明的兴奋或精神紧张;易激动、幻觉(幻视、幻听)或失眠等。 [国外不良反应参考] 1(中枢神经系统 可引起焦虑、眩晕、嗜睡、疲乏、头痛、易激惹等。还可引起抑郁、共济失调、精神错乱、欣快感、失眠等。老年患者易出现精神错乱和跌倒。 2(胃肠道 可出现恶心、消化不良、腹泻、腹痛、便秘、口干以及呃逆。 3(肝脏 有肝脏氨基转移酶升高的个案报道。 4(眼 少见复视。 5(肌肉骨骼系统 老年患者发生髋骨骨折的危险姓增加。 6(其它 有报道长期服药会产生依赖性。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(与催眠药、抗焦虑药、麻醉止痛药、抗癫痫药和有镇静作用的抗组胺药合用，能增强中 枢抑制作用。 2(伊曲康唑、氟康唑、酮康唑可使本药清除减少，血药浓度增加。 3(利托那韦可增加本药的血药浓度，导致过度镇静和呼吸抑制危险性增加。 4(与氯丙嗪、氟哌啶醇、丙米嗪等合用可延长后者的半衰期。 5(与抗抑郁药(如安非他酮、氟西汀、地昔帕明、舍曲林、文拉法辛等)合用可增加发生幻觉的危险性。用药期间应观察患者是否出现幻觉，必要时改用其它药物。 6(利福平可使本药的代谢增加、血药浓度及药效降低。 药物一酒精,尼古丁相互作用 本药与乙醇合用，两者的中枢神经抑制作用相加，可导致镇静过度。在服用本药期间，应避免饮酒。 【给药说明】 1(本药剂量的个体差异很大，短期固定剂量开始后，应当逐渐进行调整。 2(药起效快，应当在睡前服用，若要使之最快起作用，应空腹服用。 3(短期用药可直接停药;长期用药后，应逐步停药，避免出现戒断反应。 4. 服药期间应避免驾驶车辆及操纵机器。 5(若有下列症状出现，应停药或停药48小时后随访:胃肠痉挛或不适;易激惹、神经症状或痛感;脸红、头昏、眼花、肌肉痉挛、恶心、抽搐、出汗、震颤、难以控制的情绪激动、不明原因的疲劳和无力、呕吐等。 6(过量症状为:严重的共济失调、心动过缓、复视、严重头晕、嗜睡、恶心、呕吐、呼吸困难(吸气困难)。严重者出现昏迷。 7(过量中毒的处理:如为单一用药，则安全性大，未发现明显心脏、呼吸抑制现象，预后较好。采用药物巾毒的常规抢救治疗，如洗胃、支持治疗、进行循环呼吸崎护等。苯二氮卓受体拮抗药氟马西尼(Flumazenil)可用于本药过量中毒的解救。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 催眠:常用量为10mg，睡前口服。也可根据病情调整剂量，但最大不超过每日20mg。疗程应愈短愈好。偶发性失眠2,5日;短暂性失眠2,3周;长期失眠者疗程不应超过4周。 ?肾功能不全时剂量 初始剂量5mg，睡前服。 ?肝功能不全时剂量 同肾功能不全时剂量。 ?老年人剂量 初始剂量5mg，睡前服。最夫限量每日10mg。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 口服给药 治疗失眠症:通常用量为10mg，睡前服。有效口服剂量为10-20mg。疗程应限制在7-10日，若服用时间超过2,3周，应当对患者病情重新评估。 ?肾功能不全时剂量 不必调整剂量，但厂商建议仍应密切监测。 ?肝功能不全时剂量 用量应减至5mg。 ?老年人剂量 用量应减至5mg。 ?透析时剂量 血液透析的患者可能需要调整剂量。 儿童 ?常规剂量 用于18岁以下儿童的安全性和疗效尚不明确。 【制剂与规格】 酒石酸唑吡坦片(1)5mg。(2)10mg。贮法:防热、防潮保存。 【市售药品】 思诺思片 10mg×20片,盒(Y71.20) 赛诺菲 思诺思片 10mg×7片(即将上市) 赛诺菲 思诺思片 10mg×21片(即将上市) 赛诺菲