泛昔洛韦

泛昔洛韦 Famciclovir 【其它名称】 法昔洛韦、凡乐、海正韦克、丽珠风、明立欣、Fameiclovir、Famvir、FCV 【临床应用】 用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。 【药理】 1(药效学 本药是阿昔洛韦的类似物，是喷昔洛韦(Penciclovir)的前体药，在体内转变成喷昔洛韦，通过干扰病毒DNA聚合酶的活性，从而抑制疱疹病毒DNA合成。 体外试验证实，泛昔洛韦在细胞培养内对单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒无抑制作用，转化为喷昔洛韦后对人疱疹病毒的作用谱与阿昔洛韦相似，对抗单纯疱疹及水痘-带状疱疹病毒的活性均好。大多数临床分离到的耐阿昔洛韦的单纯疱疹和水痘-带状疱疹毒株对本药也同样耐受。 2(药动学 本药经胃肠道吸收迅速，吸收后通过去乙酰化和氧化作用转变为喷昔洛韦，生物利用度为75,-77,。口服后0.7-0.9小时喷昔洛韦血药浓度即达峰值，口服250mg、500mg和750mg，喷昔洛韦血药浓度峰值各为1.6-1.9mg/L、3.3-3.4mg/L和5.1-5.3mg/L。喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20,，血浆半衰期约2.5小时。 本药口服给药后，给药量的73,以喷昔洛韦原形由尿排出;另有27,随粪便排出。静脉给药后给药量的94,以原形由尿排出。口服后肾脏清除率为27.7L/h，老年患者的肾脏清除率较正常值低22,。本药可被透析清除，血液透析后血药浓度减少76,。 【注意事项】 1(交叉过敏 对其它鸟嘌呤类抗病毒药(如阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦)过敏者也可对本药过敏。 2(禁忌症 对本药或同类药物过敏者。 3(慎用 孕妇。 4(药物对儿童的影响 本药对18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。 5(药物对妊娠的影响 妊娠期用药的安全性尚不明确，因此孕妇需充分权衡利弊后使用。 6(药物对哺乳的影响 大鼠实验证实本药在乳汁中的浓度高于血药浓度，但是否经人乳分泌尚不清楚，哺乳期妇女用药时应暂停哺乳。 【不良反应】 1(消化系统 可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化不良、便秘、胀气、畏食等。 2(神经精神系统 常见头痛。偶见头晕、失眠、嗜睡、感觉异常。 3(皮肤 可见皮疹、皮肤瘙痒。 4(其它 可引起发热、寒战、鼻窦炎、咽炎等。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(与丙磺舒或其它主要由肾小管主动分泌的药物联用时，本药的血药浓度可升高。 2(与由醛类氧化酶催化代谢的药物联用时可能发生相互作用。 药物一食物相互作用 食物可降低本药的吸收速度和转变成喷昔洛韦的速度，但不影响后者最终的生物利用度。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 每次250mg，每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日，治疗急性原发性生殖器疱疹的疗程为5日。 ?肾功能不全时剂量 肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量，推荐剂量如下表: 肾功能不全时用法用量表 肌酐清除率 剂量 ?60ml/min 每次250mg，每8小时1次 40-59ml/min 每次250mg，每12小时1次 20-39ml/min 每次250mg，每24小时1次 <20ml/min 每次125mg，每48小时1次 [国外用法用量参考】 成人 ?常规剂量 口服给药 1(带状疱疹:每日500mg，每日3次，连用7日。 2(生殖器疱疹:(1)初发者，每次250mg，每日3次，5日为一个疗程。(2)复发者，每次125mg，每日2次，5日为一个疗程。 3(对人免疫缺陷病毒(HIV)感染患者的复发性单纯疱疹，每日500mg，每日2次，连用7日。 ?肾功能不全时剂量 本药口服后大多数以原形从尿中排出。因此，肾功能不全的患者药物清除率降低。建议肾功能不全的患者参照测定的肌酐清除率(Ccr)做如下剂量调整: 肾功能不全时国外用法用量参考表 疾病 Ccr(ml/min) 用法 带状疱疹 大于60 每8小时500mg 40-59 每12小时500mg 20-39 每24小时500mg 小于20 每24小时250mg 血液透析 在每次透析后250mg 生殖器疱疹 40或更高 每12小时125mg 20-39 每24小时125mg 小于20 每24小时125mg 血液透析 在每次透析后125mg 复发性生殖器疱疹 40或更高 每12小时250mg 20-39 每12小时125mg 小于20 每24小时125mg 血液透析 在每次透析后125mg HIV感染患者的阴部或生殖器单纯40或更高 每12小时500mg 疱疹复发 20-39 每24小时500mg 小于20 每24小时250mg 血液透析 在每次透析后250mg ?肝功能不全时剂量 肝功能不全时一般不需减量。 【制剂与规格】 泛昔洛韦片(1)125mg。(2)250mg。(3)500mg。贮法:避光，密闭保存。 泛昔洛韦胶囊125mg。贮法:避光，密闭保存。