大三末考试内容

大三末考试 新药设计 一、选择题: 1、新药研发的过程 2、前药不适用于以下何种情况 A、增加高极性化合物的脂溶性 B、提高不稳定基团的稳定性 C、改变作用靶点 3、环磷酰胺在体外无活性，达到体内后，代谢为具有烷化作用的 4、LgP表示的意义是 5、概念正误 二、名解:前药、类药性、药效基团、电子等排体、药效构象 三、填空题: 1、500个靶点类型()()()()() 2、被动吸收药物的类药五原则 3、CADD表示的是 4、药物按设定的方式达到靶细胞或器官，叫() 5、毒性骨架及常见骨架的辨别 四、简答: 1、计算机辅助药物设计的特征 2、2D—QSAR与3D—QSAR的联系与区别 3、药物的优化原则 4、软药设计的基本原则 五、利用生物电子等排 1、写出磺胺嘧啶的等电子体 2、β—羰基酸在胃酸条件下容易脱羧生成对酸敏感的苄青霉素(即写出α—羧苄西林的电 子等排体) 六、论述题 为什么头孢噻肟与左氧氟沙星的拼合 生物药剂学与药物动力学 一、名词解释(英文) 表观分布容积 被动转运 生物等效性 清除率 负荷剂量 二、选择题(有一道未见过找不到题源，但挺简单的，题序随意) 1、下列药物不是通过生物膜的方式有( ) A 、渗透作用 B 、被动转运 C 、促进扩散 D 、胞饮作用 2、静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为10mg,mL，按单室模型计算，其表观分 布容积为( ) A(0(5 L B(5 L C(25 L D(50L E(500L 3、药物生物半衰期(t)指的是( ) 1/2 A( 药效下降一半所需要的时间 B( 吸收药物一半所需要的时间 C( 进入血液循环所需要的时间 D( 血药浓度下降一半所需要的时间 4、非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是( ) A V和Cl B T和C mm C K和V mm D t和K 1/2 5、目前不用于表达稳态血药浓度波动性的是( ) A 、坪幅 B 、波动百分数 C 、波动度 D 、血药浓度变化率 6、下列哪一项是混杂参数( ) A α、β、A、B B K、K、K 101221 C Ka、K、α、β D t、Cl、A、B 1/2 E Cl、V、α、β 7、用于比较同一药物两种剂型的生物等效性的药代动力学参数是( ) A AUC B tC CD T 1/2 max max 8、下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是( ) A表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C表观分布容积不可能超过体液量 D表观分布容积的单位是升/小时 E表观分布容积具有生理学意义 9、在口服剂型中，药物的吸收顺序正确的是 A 水溶液,混悬剂,散剂,胶囊剂,片剂 B 水溶液,散剂,混悬剂,胶囊剂,片剂 C混悬剂,散剂,胶囊剂,包衣片剂,片剂 D水溶液,混悬剂,散剂,片剂,胶囊剂 10、以下说法错误的是: 三、判断(10道) 1、临床I期试验中，测试者是健康人。 2、平均稳态浓度中波动百分数是…… 3、肾排泄过程主要有肾小球滤过和肾小管重吸收过程。 4、肾排泄的药物相互作用主要在于肾小球的滤过作用。 5、通过残差平方和判别隔室模型，应选择其值最小的那个模型。 6、药物代谢之后的产物极性比原药强，药理活性失去。 7、非线性动力学过程中，改变药物的给药剂量，机体内血药浓度不发生显著变化。 四、填空题(4题) 1、药物的体内分布和药效密切相关，药物分布达到作用部位的速度( )，起效就( )， 药物和作用部位的亲和力就( )，药效就( )。 2、生物利用度是药物吸收进入血液循环的( )和( )。 3、表达的意义:tmax( )，ka( )，ke( )，t1/2( )，V( )，AUC( )。 4、给药的血药浓度—时间关系式的推导前提是( )、( )。 五、简答题 1、药物蛋白结合率发生细微变化(变化率为1%)，是否会显著影响其药理作用, 2、非线性动力学的特点 3、药物动力学的研究内容 4、以血管外给药为例，简述残数法在计算其药物动力学参数的运用原理 六、计算 –1 1、某抗生素药物生物半衰期为4h，V=35L，给35kg的病人静脉注射该药量300mg(该给药为单室模型) 1>、描述上述血药浓度的方程 2>、消除速率 ，消除率 3>、计算10h后，体内的血药浓度 4>、若有60%药物以原尿的形式排出体外，求其肾清除率 ––1 1 2、口服给药，ka=1.905 h，k=0.182 h，V=4.25L，口服给药150mg，求tmax、Cmax和AUC。 药物分析(考得比较变态，回忆的不多) 名解:重现性、药品质量、炽灼残渣 简答: 1、药品质量标准包括的验证的项目和验证的内容。 2、根据以下给出的药物的结构特点，(该药物为水杨酸钠)，选择一个合适的含量测定方法对其分析，写出测定原理和测定方法。 3、双波长吸收法测定复方甲恶唑片的原理，及波长的选择原则和测定的条件 4、你所了解的手性HPLC有哪些,它们各自有什么优缺点, 计算:1、求标示量百分含量 2、气相色谱法的校正因子;标示量百分含量 中药制剂分析 •黄酮类可用于鉴别的试剂是 A三氯化铝。B醋酸镁。C四氢硼钠。D氨性氯化锶。E二氯氧锆 2(中药制剂分析的主要对象是 ( ) A(中药制剂中的有效成分 B(影响中药制剂疗效和质量的化学成分 C(中药制剂中的毒性成分 D(中药制剂中的贵重药材 E(中药制剂中的指标性成分 配伍题中挥发油、黄酮类、生物碱类及皂苷类提取所用的溶剂分别为(氯仿、乙酸乙酯、水、 石油醚、正丁醇) 填空: 1、在中药指纹图谱中制定质量标准的前提是()、()、()。 2、在HPLC柱色谱法中流动相选择，弱极性、中等极性组分，选择()，对于极性较大物质， 一般采用()，对于脂溶性的选择药物可用()。 3、在煎膏剂中粘度太大，一般加入些惰性物质，如()、()。 4、对于测定无机元素的时候，针对于含有的有机元素，一般采用的破坏方法是()和()。 5、一般的提取方法有()、()、()、()、()。 简答题: 1、雷氏盐比色法测定生物碱中成分时，应该有哪些需要注意的, 2、简述薄层色谱法制备标准曲线的目的。 3、试论散剂与颗粒剂的质量分析异同点。 4、详细论述如何选定中药制剂含量的测定成分。 计算题:1、课本p75页左金丸中小檗碱的含量测定 2、结合峰面积之比求算药物含量。 天然药物化学 写结构并之处结构类型 伪麻黄碱、 熊果酸、 甘草苷、栀子苷 简答: 1、用下列方法进行鉴别: (1)、UV鉴别大黄素和芦荟大黄素 (2)、氢谱鉴别: 7—甲氧基—6—羟基香豆素，6、7—二羟基香豆素 2、简述如何运用氢谱确定糖中苷键的相对构型 3、写出下列反应产物，并简明理由 毛花毛地黄苷元----D—……麻糖---β—D—葡萄糖---β—D—葡萄糖 (1)温和酸水解 (2)β—葡萄糖苷酶 4、试写出三种方法以出去中药制剂中的鞣质成分，并说明理由。 5、若要获得生物碱单体，有些什么方法。 6、槲皮素和芦丁在进行柱色谱法分离时，若流动相为丁醇—氯仿—水或5%醋酸水溶液是， 它们的Rf值大小如何，是说明理由。 7、人身皂苷有哪些,它们最终生成的苷元是什么, 结构鉴定题: 黄酮类的诊断试剂及氢谱以鉴定其结构