盐酸拉贝洛尔注射液
盐酸拉贝洛尔注射液(Labetalol Hydrochloride Injection)
(柳胺苄心定注射液)
本品主要成分为盐酸拉贝洛尔,其化学名称为:5-〔1-羟基-2(1-甲基-3苯丙胺基)-乙基〕水杨酰胺盐酸盐。
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
1. 药理
本品为具有选择性α1和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,静注时两种作用之比约为1?6.9。大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。
2. 毒理
本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)为51.8?1.9mg/kg。兔每天1,10mg/kg静注,长期观察均未见有明显毒性反应。
【药代动力学】
在血浆中与蛋白的结合率约50,。大多数药物在肝中被代谢。半衰期(t1/2)为6,8小时,其原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。Vd为11.2L/kg。 【适应症】
1. 适用于治疗各种类型高血压,尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压。
2. 适用于外科手术前控制血压。
3. 适用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。
4. 适用于妊娠高血压。
【用法用量】
1. 静脉推注,一次25,50mg加10,葡萄糖注射液20ml,于5,10分钟内缓慢推注,如降压效果不理想可于15分钟后重复一次,直至产生理想的降压效果。总剂量不应超过200mg,一般推注后5分钟内出现最大作用,约维持6小时。
2. 静脉滴注,本品100mg加5,葡萄糖注射液或0.9,氯化钠注射液稀释至250ml,静脉滴注速度为1,4mg/分,直至取得较好效果,然后停止滴注,有效剂量为50,200mg,但对嗜铬细胞瘤患者可能需300mg以上。
【不良反应】
患者偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。
【禁忌】
1. 支气管哮喘患者禁用。
2. 心源性休克、心传导阻滞(?至?度房室传导阻滞)禁用。
3. 重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓等患者禁用。
【注意事项】
1(有下列情况应慎用:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。
2(静脉用药应于卧位,滴注时切勿过速,以防降压过快。注射毕应静卧10,30分钟。
3(本品对下列诊断可能产生干扰:本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高;本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。
4(本品用量必须强调个体化,不同个体、不同疾病用量不尽相同。 【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可安全有效地用于妊娠高血压,不影响胎儿生长发育,乳汁中的浓度为母体血液的
22%,45%,对受乳婴儿无副作用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
1. 本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。
2. 本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速,但降压作用可协同。
3. 与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。
4. 本品可增强氟烷对血压的作用。
【药物过量】
【规格】
50mg?10ml
【YSLBLEZSY、LABXDZSY】
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